Рифампицин побочные эффекты


Рифампицин — Википедия

Рифампицин
Rifampicin[1]
ИЮПАК (7S,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S)- 2,15,17,27,29-пентагидрокси-11-метокси-3,7,12,14,16,18,22-гептаметил-26-[(E)-N-(4-метилпиперазин-1-ил)карбоксимидоил]-6,23-диоксо-8,30-диокса-24-азатетрацикло[23.3.1.14,7.05,28]триаконта-1,3,5(28),9,19,21,25(29),26-октаен-13-ил ацетат
Брутто-формула C43H58N4O12
Молярная масса 822,94
CAS 13292-46-1
PubChem 5360416
DrugBank APRD00207
Фармакол. группа Ансамицины
АТХ J04AB02
Биодоступн. 90 — 95 %
Метаболизм Печень и кишечник
Период полувывед. от 6 до 7 часов
Экскреция от 15 до 30 % почки
60 % жёлчь
капсулы по 150 и 300 мг, лиофилизат во флаконах для приготовления инъекционных растворов
перорально, внутривенно капельно
Рифампицин, Бенемицин, Макокс, Р-цин, Римактан, Римпацин, Римпин, Рифадин, Рифамор, Рифарен, Эремфат, Фтизамакс[2]
 Медиафайлы на Викискладе

Рифампицин (лат. Rifampicinum) — антибиотик, противотуберкулёзное средство. Активен в отношении микобактерий туберкулёза и лепры. К действию рифампицина чувствительны многие штаммы неспорообразующих анаэробов, в т. ч. бактероиды, кишечные палочки, протеи, возбудители болезни легионеров, бруцеллеза, трахомы, орнитоза, риккетсиозов. Рифампицин действует на грамположительные (особенно стафилококки), в том числе множественно-устойчивые, стрептококки, грамположительные споровые палочки (возбудитель сибирской язвы и клостридии). Оказывает действие и на грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, но в отношении грамотрицательных бактерий менее активен [3].

Механизм действия связан с подавлением ДНК-зависимой РНК-полимеразы микроорганизмов.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. Оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях — бактерицидное действие. Высоко активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулёзным препаратом первого ряда. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., в том числе и множественно устойчивых; Streptococcus spp., Bacillus anthracis), а также в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Действует на возбудителей Brucella spp., Legionella pneumophila, Salmonella typhi, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis. Устойчивость к рифампицину развивается быстро [3]. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулёзными препаратами (за исключением остальных рифампицинов) не отмечено.

Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-2.5 ч после приёма внутрь. При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии. На терапевтическом уровне концентрация препарата при приёме внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8 — 12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей — в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создаётся в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой. Основным показанием к применению является туберкулёз лёгких и других органов. Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях лёгких и дыхательных путей (бронхит, пневмония), вызываемых полирезистентными стафилококками, при остеомиелите, инфекциях моче- и желчевыводящих путей, острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями. В связи с быстрым развитием устойчивости микроорганизмов, рифампицин назначают при нетуберкулёзных заболеваниях только в тех случаях, если неэффективны другие антибиотики. Рифампицин оказывает вирулицидное действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита; в связи с этим его используют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде. Препарат имеет яркий коричнево-красный цвет. Он окрашивает (особенно в начале лечения) мочу, мокроту, слёзную жидкость в оранжевокрасноватый цвет.

Возможны: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови; окрашивание мочи в оранжево-красный цвет, головная боль, нарушение координации движений, нарушение зрения; нарушение менструального цикла; лейкопения; крапивница, эозинофилия, отёк Квинке, бронхоспазм, гриппоподобные симптомы, герпес. Редко — острая печеночная недостаточность; гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура (при интерминирующей или нерегулярной терапии или при возобновлении лечения после перерыва). Очень редко — некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Принимают внутрь натощак (за 0,5 — 1 ч до еды) или вводят внутривенно капельно (только взрослым).

Внутривенное вливание рифампицина рекомендуется при остро прогрессирующих и распространённых формах деструктивного туберкулёза лёгких, тяжёлых гнойно-септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и если приём препарата внутрь затруднён или плохо переносится больным.

Монотерапия туберкулёза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулёзными средствами (стрептомицин, изониазид, этамбутол и др.), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулёза.

При острой гонорее назначают внутрь в дозе 0,9 г в сутки однократно или в течение 1 — 2 дней.

Для профилактики бешенства, взрослым дают внутрь по 0,45 — 0,6 г в сутки, при тяжёлых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) — по 0,9 г в сутки; детям до 12 лет — по 8 — 10 мг/кг. Суточную дозу делят на 2 — 3 приёма. Длительность применения 5 — 7 дней. Лечение проводят одновременно с активной иммунизацией.

Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Возможны аллергические реакции (разной степени тяжести), хотя наблюдаются они относительно редко; кроме того — диспепсические явления, дисфункция печени и поджелудочной железы. При длительном приёме препарата необходимо периодически исследовать функцию печени и проводить анализы крови (в связи с возможностью развития лейкопении).

При быстром внутривенном введении может снизиться артериальное давление, а при длительном введении — развиться флебит. Препарат уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки. При одновременном приёме антикоагулянтов и рифампицина, при отмене последнего доза антикоагулянтов должна быть уменьшена.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее, чем через 4 ч после приёма Рифампицина. Рифампицин способствует снижению активности пероральных антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, хинидина, ГКС.

Новорождённым и недоношенным детям Рифампицин назначают лишь в случае крайней необходимости. При применении препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. С особой осторожностью назначают при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулёзных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов. Этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном применении Рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение Рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг в сутки, постепенно повышая её на 75 мг в сутки до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек. При длительном применении препарата показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови. Рифампицин окрашивает мочу, слёзы, мокроту, а также контактные линзы в коричнево-красный цвет.

ru.wikipedia.org

Рифампицин в капсулах от чего принимают, способы применения, отзывы

Особые указания

Женщины детородного возраста должны быть предупреждены о необходимости применения в период терапии надежных методов контрацепции.

Лучшая переносимость Рифампицина отмечается при его ежедневном приеме, нежели при интермиттирующем лечении.

В случае возобновления терапии после перерыва начинать принимать препарат рекомендуется с суточной дозы 75 мг, ежедневно повышая ее на 75 мг до достижения назначенной врачом дозы. При этом следует контролировать функциональное состояние почек. При необходимости дополнительно можно принимать глюкокортикостероид.

В связи с быстрым развитием резистентности при лечении нетуберкулезных инфекций Рифампицин назначают только в случае неэффективности других антибиотиков. По этой же причине его часто комбинируют с другими химиотерапевтическими средствами.

Во время лечения необходим контроль картины крови, функции печени и почек – сначала 1 раз в 2 недели, затем – 1 раз в месяц. Рифампицин конкурентно угнетает выведение бромсульфалеина, поэтому использовать пробу с его нагрузкой нельзя.

В случае назначения противотуберкулезных препаратов ПАСК, содержащих гидросиликат алюминия, их следует принимать не ранее чем спустя 4 часа после приема Рифампицина.

Для профилактики кровотечений новорожденным лекарственное средство назначают одновременно с витамином K.

При в/в назначении препарата больным сахарным диабетом на каждые 4-5 г глюкозы, применяемой в качестве растворителя, рекомендуется вводить 2 ЕД инсулина.

При появлении симптомов гриппоподобного синдрома у пациентов, придерживающихся интермиттирующей схемы лечения, по возможности рекомендуется перейти на ежедневный прием. Дозу при этом увеличивают постепенно.

При профилактическом приеме у бациллоносителей Neisseria meningitidis необходимо особо тщательное наблюдение за пациентом, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания (в случае их появления при развитии резистентности возбудителя).

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. возрастает риск гепатотоксичности Рифампицина.

Противопоказания

Обе лекарственные формы Рифампицин противопоказаны в следующих случаях:

Внутривенное введение, кроме того, противопоказано в детском возрасте, при сердечно-легочной недостаточности II–III степени и флебите.

С осторожностью препарат применяют при истощении, заболеваниях печени, алкоголизме и ВИЧ-инфекции у пациентов, получающих ингибиторы ВИЧ-протеаз. Только в случае крайней необходимости его назначают новорожденным и недоношенным детям

Во II и III триместрах беременности Рифампицин применяют только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превосходит потенциальные риски для плода.

Препарат выделяется с молоком, однако ребенок получает менее 1% от принятой матерью дозы. Неблагоприятные реакции при этом зарегистрированы не были, тем не менее на время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Показания к применению Рифампицина

Рифампицин применяют при туберкулезе легких и других органов (основное показание). Назначают при различных формах лепры, а также заболеваниях, вызванных полирезистентными стафилококками при заболеваниях легких и дыхательных путей (бронхит, пневмония), при остеомиелите, пиелонефрите, инфекциях моче- и желчевыводящих путей, холецистите, острой гонорее, отите, при носителях менингококковой инфекции, других заболеваниях, обусловленных возбудителями, чувствительными к рифампицину. Рифампицин обладает вирулицидным эффектом в отношении вируса бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита (в связи с этим препарат применяют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде на фоне активной иммунизации антирабической вакциной).

Фармакологическое действие

Обладает широким спектром бактерицидного действия. Механизм фармакологического эффекта данного препарата основывается на его способности подавлять синтез РНК бактериальных микроорганизмов.

Наибольшей чувствительностью к Рифампицину обладают возбудители туберкулеза Mycobacterium tuberculosis. Препарат активен в отношении таких грамположительных микроорганизмов, как Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp. и Bacillus anthracis, а также в отношении грамотрицательных бактерий Brucella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis и Legionella pneumophila. Помимо этого, проявляет активность в отношении Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii и Mycobacterium leprae.

Особенностью терапевтического действия является быстрое развитие устойчивости микроорганизмов, в том числе, к другим антибиотикам на основе рифампицина. В то же время перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам при применении не развивается.

Побочные действия

При применении Рифампицина на последних неделях беременности возможно развитие послеродового кровотечения у матери и кровотечения у новорожденного.

Симптомы передозировки: боль в животе, тошнота, рвота, «синдром красного человека» (окрашивание слизистых оболочек, склер и кожи в красно-оранжевых цвет), увеличение печени, желтуха, отечность лица или периорбитальный отек, отек легких, судороги, затуманивание сознания, психические нарушения, летаргия. В случае приема высокой дозы Рифампицина делают промывание желудка, назначают активированный уголь и форсированный диурез, дальнейшее лечение – симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Рифампицин является индуктором микросомальных ферментов печени, поэтому во время его терапии требуется соблюдать осторожность в сочетании с прочими лекарствами. Следующие комбинации рискованны:

Описание Рифампицина

Форма выпуска Рифампицина может быть разной:

По назначению врача в аптеке могут быть изготовлены также суппозитории (свечи) с антибиотиком. Рецепт может также включать в себя такие аналоги препарата, как Этамбутол и Пиразинамид, которые часто комбинируются с Рифампицином для достижения лучшего противотуберкулезного эффекта.

Таблетки, ушные капли и капсулы Рифампицина оказывают бактерицидное действие на микроорганизмы различных видов: туберкулезные и лепрозные микобактерии, риккетсии, хламидии, легионеллы, стафилококки и стрептококки. Высокие дозы препарата активны и против грамотрицательной флоры: кишечной палочки, возбудителей коклюша, туляремии. Преимущество препарата в том, что он помогает бороться даже с бактериями, развившими устойчивость к другим антибиотикам. Так, комбинация Рифампицина и Изониазида эффективно поражает мутировавшую палочку Коха.

Механизм действия лекарства заключается в связывании его активного компонента с РНК-полимеразой и угнетении ее функции. Рибонуклеиновый комплекс перестает нормально синтезировать белки, что приводит к быстрому прекращению размножения микроорганизма, а затем и разрушению цитоплазматической оболочки. Следует учитывать, что нельзя использовать один Рифампицин — аналоги его не только усиливают, но и не дают бактериям разить резистентность.

Инструкция по применению Рифампицина описывает следующую фармакокинетику препарата: он быстро всасывается кишечником в кровь при пероральном введении, через 2 часа после применения достигает терапевтической концентрации в тканях; наилучшее усвоение средства достигается при внутривенном введении.

Препарат способен распространяться по всему организму — действие заметно в легких и плевральной полости, полостях при кавернозном туберкулезе, мокроте и других отделяемых слизистых оболочек, костях, печени и органах мочевыделительной системы. В головной и спинной мозг данное средство, как и Этамбутол и Пиразинамид, проникает только в случае развития менингококковой инфекции.

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к Рифампицину являются следующие проблемы со здоровьем:

Нет определенных результатов исследований, указывающих на вред Рифампицина для беременных женщин, но все антибактериальные средства могут оказывать негативное воздействие на организм плода, проникая через плацентарную оболочку. Использование Рифампицина при беременности возможно только при крайней необходимости и только под постоянным контролем лечащего врача.

Препарат не должен вводиться внутривенно при сердечной недостаточности, флебите и тромбофлебите вен. Также ограничение на использование этой формы антибиотика накладывает детский возраст пациента.

Лекарственное взаимодействие

Рифампицин ускоряет метаболизм противогрибковых и противоэпилептических средств, препаратов половых гормонов (в т.ч. гормональных контрацептивов), пероральных антикоагулянтов, бета-адреноблокаторов, препаратов наперстянки, глюкокортикостероидов, пероральных гипогликемических и антиаритмических средств, блокаторов кальциевых каналов, бензодиазепинов, а также фенитоина, верапамила, хинидина, теофиллина, хлорамфеникола, метадона, дапсона, гексобарбитала, галоперидола, доксициклина, нортриптилина, тироксина, тербинафина, кетоконазола, итраконазола, флувастатина, эналаприла, азатиоприна, циметидина, циклоспорина A. В результате чего снижается их концентрация в плазме крови и, как следствие, эффективность.

Антациды и препараты ПАСК, содержащие алюминия гидросиликат, нарушают всасывание рифампицина. Его концентрацию в крови увеличивают пробенецид и ко-тримоксазол. Его биодоступность снижают антихолинергические средства, опиаты и кетоконазол.

Рифампицин не рекомендуется принимать одновременно с нелфинавиром и индинавира сульфатом (т.к. за счет ускорения метаболизма значительно снижаются их плазменные концентрации), изониазидом и пиразинамидом (т.к. возрастает частота и тяжесть нарушений функции печени, появляется риск развития нейтропении).

Способ применения и дозировка

Капсулы принимают внутрь за 30-60 минут до приема пищи или спустя 2 часа после еды, запивая большим количеством воды (не менее 1 стакана).

Из лиофилизата готовят раствор: 150 мг рифампицина разводят 2,5 мл стерильной инъекционной воды, хорошо встряхивают до полного растворения порошка, в полученный раствор добавляют 125 мл 5% раствора глюкозы. Вводят внутривенно капельно со скоростью 60-80 кап/минуту.

В случае плохой переносимости препарата суточная доза может быть разделена на 2 приема/введения.

При туберкулезе Рифампицин назначают либо перорально, либо внутривенно с последующим переходом на прием внутрь. Доза для взрослых пациентов с массой тела менее 50 кг – 450 мг, с весом более 50 кг – 600 мг. Принимают/вводят препарат 1 раз в сутки ежедневно или 3 раза в неделю. Суточная доза для новорожденных и детей старше 3 лет – 10-20 мг на каждый килограмм веса, но не более 450 мг в сутки. Длительность курса лечения – 6-9-12 месяцев и более. Рифампицин может сочетаться с другими противотуберкулезными средствами (например, с изониазидом, стрептомицином, этамбутолом).

При лечении лепры средство применяют по одной из двух схем:

  1. В качестве монопрепарата: в суточной дозе 300-450 мг в 1 или 2 приема курсами по 3-6 месяцев с 30-дневными интервалами;
  2. В составе комбинированной терапии (обычно в сочетании с дапсоном и клофазимином): в суточной дозе 450 мг в 2-3 приема курсами по 2-3 недели с 2-3-месячными интервалами в течение 1-2 лет или в той же дозе 2-3 раза в неделю на протяжении 6 месяцев.

Детям лекарственное средство назначают из расчета 10 мг на каждый килограмм массы тела.

При бруцеллезе взрослым препарат назначают внутрь в комбинации с доксициклином. Доза – 900 мг в сутки, курс лечения – 45 дней.

При инфекциях, вызванных чувствительными к рифампицину микроорганизмами, нетуберкулезной этиологии назначают:

Для профилактики менингококкового менингита Рифампицин назначают внутрь каждые 12 часов в течение 2 суток: взрослым – по 600 мг, детям – по 10 мг/кг, новорожденным – по 5 мг/кг.

Суточная доза при острой гонорее – 900 мг. Иногда достаточно однократного приема, в некоторых случаях необходимо 2 дня.

Для профилактики бешенства принимают капсулы: дети до 12 лет – по 8-10 мг на кг в сутки, взрослые и дети старше 12 лет – в дозе 450-600 мг/сутки, при тяжелых повреждениях (в случае укуса в голову, лицо или кисти рук) ее увеличивают до 900 мг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Продолжительность лечения – 5-7 дней, одновременно проводят активную иммунизацию.

При назначении более 600 мг рифампицина в сутки пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция дозы.

Побочные эффекты

Список побочных действий Рифампицина включает в себя воздействия на разные системы организма:

Кроме того, возможна боль в суставах, слабость, симптомы гриппа, окрашивание мочи и других биологических жидкостей в красный или оранжевый цвет.

Беременность и период лактации

Рифампицин проникает в грудное молоко, поэтому при использовании данного средства не следует кормить младенца грудью, кроме случаев, когда, по мнению врача, ожидаемый позитивный эффект преобладает над потенциальным риском для ребенка.

Не принимайте Метадон-Зентива, если вы беременны или уже беременны. Всегда консультируйтесь с беременностью с вашим врачом. Во время грудного вскармливания метадон получает грудное молоко в тело ребенка

Это может быть приемлемым, если ваш врач сочтет безопасным принимать во внимание вашу конкретную ситуацию

Метадон отрицательно влияет на способность управлять и управлять машинами. Пациенты, использующие метадон, не должны управлять транспортными средствами. Метадон-зентива содержит мальтит. Если вам сообщили, что у вас есть непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.

Особые указания

Изучая инструкцию по применению медикамента, обратите внимание на пункт особых указаний. Некоторые выдержки оттуда помогут правильно использовать препарат без причинения вреда здоровью:

blotos.ru

РИФАМПИЦИН-ФЕРЕЙН капсулы - инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- рифампицин (rifampicin)

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы твердые желатиновые, №1, корпус и крышечка оранжевого цвета. Содержимое капсул - порошок красно-коричневого цвета, возможно наличие белых вкраплений.

1 капс.
рифампицин 150 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат 0.9 мг, магния гидроксикарбоната гидрат 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 15 мг, лактозы моногидрат до массы содержимого капсулы 300 мг.

Состав капсулы: титана диоксид 2%, азорубин 0.0328%, солнечный закат желтый 0.219%, желатин до 100%.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (50) - коробки картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (100) - коробки картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (150) - коробки картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (200) - коробки картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (300) - коробки картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (500) - коробки картонные (для стационаров).
100 шт. - банки полимерные (4) - коробки картонные (для стационаров).
100 шт. - банки полимерные (6) - коробки картонные (для стационаров).
100 шт. - банки полимерные (10) - коробки картонные (для стационаров).
100 шт. - банки полимерные (12) - коробки картонные (для стационаров).
500 шт. - банки полимерные (4) - коробки картонные (для стационаров).
500 шт. - банки полимерные (6) - коробки картонные (для стационаров).
500 шт. - банки полимерные (10) - коробки картонные (для стационаров).
500 шт. - банки полимерные (12) - коробки картонные (для стационаров).
1000 шт. - банки полимерные (4) - коробки картонные (для стационаров).
1000 шт. - банки полимерные (6) - коробки картонные (для стационаров).
1000 шт. - банки полимерные (10) - коробки картонные (для стационаров).
1000 шт. - банки полимерные (12) - коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.

Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.

Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится с желчью, калом и мочой.

Показания

Туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии. МАС-инфекция. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).

Противопоказания

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым и детям - 10 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально.

В/в взрослым - по 600 мг 1 раз/сут или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям - 10-20 мг/кг 1 раз/сут или 2-3 раза в неделю.

Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза - 1.2 г, для детей 600 мг, при в/в введении для взрослых и детей - 600 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.

Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Беременность и лактация

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.

Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при желтухе, недавно перенесенном (менее 1 года) инфекционном гепатите.

Описание препарата РИФАМПИЦИН-ФЕРЕЙН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

РИФАМПИЦИН-ФЕРЕЙН лиофилизат - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- рифампицин (rifampicin)

Состав и форма выпуска препарата

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде кристаллического порошка красно-коричневого цвета, допускается комкование.

1 амп.
рифампицин 600 мг

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота 56 мг, натрия сульфит 11.2 мг, натрия гидроксид 4 мг.

600 мг - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
600 мг - флаконы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной.
600 мг - флаконы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
600 мг - флаконы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.

Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.

Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится с желчью, калом и мочой.

Показания

Туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии. МАС-инфекция. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).

Противопоказания

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым и детям - 10 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально.

В/в взрослым - по 600 мг 1 раз/сут или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям - 10-20 мг/кг 1 раз/сут или 2-3 раза в неделю.

Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза - 1.2 г, для детей 600 мг, при в/в введении для взрослых и детей - 600 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.

Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Беременность и лактация

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.

Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при желтухе, недавно перенесенном (менее 1 года) инфекционном гепатите.

Описание препарата РИФАМПИЦИН-ФЕРЕЙН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

РИФАМПИЦИН-АКОС капсулы - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные
30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.

Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.

Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится с желчью, калом и мочой.

Новости по теме

Показания

Туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии. МАС-инфекция. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).

Противопоказания

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым и детям - 10 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально.

В/в взрослым - по 600 мг 1 раз/сут или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям - 10-20 мг/кг 1 раз/сут или 2-3 раза в неделю.

Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза - 1.2 г, для детей 600 мг, при в/в введении для взрослых и детей - 600 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.

Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Беременность и лактация

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.

Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при желтухе, недавно перенесенном (менее 1 года) инфекционном гепатите.

Описание препарата РИФАМПИЦИН-АКОС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

Рифампицин

Рифампицин, или рифампин – это полусинтетический антибиотик, относящийся к группе ансамицинов. Эти вещества вырабатывают почвенные бактерии Amycolatopsis rifamycinica, которые до 1969 года называли Streptomyces mediterranei. Рифампицин был выделен в 1965 году. Он входит в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств и является одним из основных противотуберкулезных препаратов. Этот антибиотик активен и против других микобактерий – возбудителей лепры, а также против стафилококков, стрептококков, легионеллы, возбудителей бруцеллеза. По некоторым данным, рифампицин активен против вируса бешенства, в связи с чем его применяют для профилактики этого заболевания дополнительно к вакцинации. Обычно рифампицин применяют в комбинации с другими препаратами, например, изониазидом, за исключением профилактики заболеваний, вызываемых менингококком и гемофильной палочкой.

Рифампицин применяют в ветеринарии для лечения заболеваний органов дыхания, туберкулеза и гастроэнтеритов у крупного и мелкого рогатого скота, свиней, лошадей и собак. Его также используют для лечения американского и европейского гнильцов пчел – инфекционных бактериальных заболеваний, при котором гниют пчелиные личинки.

Механизм действия рифампицина обусловлен ингибированием ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что приводит к нарушению синтеза белка у бактерий. Микроорганизмы быстро вырабатывают резистентность к рифампицину и другим ансамицинам. Однако устойчивости к антибиотикам с другим механизмом действия при этом не возникает.

Рифампицин быстро и хорошо всасывается в ЖКТ, причем прием этого лекарства с жирной пищей улучшает его усваиваемость. Затем рифампицин распределяется в организме. Он присутствует в печени и почках, в меньших количествах – в плевральной и перитониальной жидкостях, слюне и способен преодолевать плацентарный барьер. Рифампицин метаболизируется в основном в печени и выводится из организма с фекалиями и с мочой.

Побочные эффекты рифампицина изучены хорошо. Наиболее очевидный из них – окрашивание мочи, слез, пота, кожи и слизистых оболочек в красный или оранжевый цвет, которое называют «синдромом красного человека». Помимо этого рифампицин способен вызывать головную боль, нарушения работы нервной системы, кровотечения, анемии, в том числе, гемолитические, тошноту, рвоту, диарею. К наиболее серьезным побочным эффектам рифампицина относят острую почечную недостаточность, некроз почек, гепатит и поражение поджелудочной железы. Поражение почек и печени, в том числе, смертельное, чаще возникает при комбинировании рифампицина с изониазидом. При внутривенном введении этот препарат может вызывать снижение артериального давления. Как и другие антибиотики, рифампицин способен приводить к развитию аллергических реакций и псевдомембранозного колита.

В исследованиях на животных рифампицин демонстрировал тератогенность, выражающуюся в нарушении формирования костей и учащении случаев расщелины позвоночника и расщелины неба. Помимо этого, рифампицин эмбриотоксичен.

Рифампицин стимулирует активность цитохрома P450 – группы ферментов, участвующих в метаболизме стероидов и лекарственных средств и обезвреживающих токсичные вещества. Поэтому эффективность многих лекарств, в том числе, противозачаточных, противоэпилептических, антиаритмических, значительно снижается при приеме рифампицина.

В Российской Федерации и странах ЕАЭС максимально допустимые уровни рифампицина в молоке не должны превышать 0,06 мг/л. Такая норма указана в Решении Коллегии Евразийской Экономической Комиссии №28 от 13 февраля 2018 года. В Евросоюзе установлены такие же ограничения.

Содержание рифампицина в пищевом сырье определяют хроматографическими методами. В России в настоящее время разрабатывают методику анализа рифампицина в меде.

Литература

  1. Рифампицин. Реестр лекарственных средств России.
  2. Зубович И. К., Мишаева Н. П., Вотяков В. И. О повышении эффективности иммунотерапии бешенства с помощью рифампицина в эксперименте. Антибиотики и химиотер 1991; 36: 10: 31—33.
  3. Ju-Hyun Kim, Woong Shik Nam, Sun Joo Kim, Oh Kwang Kwon, Eun Ji Seung, Jung Jae Jo, Riya Shresha, Tae Hee Lee, Tae Won Jeon, Sung Hwan Ki, Hye Suk Lee, and Sangkyu Lee. Mechanism Investigation of Rifampicin-Induced Liver Injury Using Comparative Toxicoproteomics in Mice. Int J Mol Sci. 2017 Jul; 18(7): 1417.
  4. A. Sridhar, Y. Sandeep, C. Krishnakishore, P. Sriramnaveen, Y. Manjusha, and V. Sivakumar. Fatal poisoning by isoniazid and rifampicin. Indian J Nephrol. 2012 Sep-Oct; 22(5): 385–387.
  5. Shiels SM, Tennent DJ, Lofgren AL, Wenke JC. Topical Rifampin Powder for Orthopaedic Trauma Part II: Topical rifampin allows for spontaneous bone healing in sterile and contaminated wounds. J Orthop Res. 2018 Oct 1.

stylab.ru


Смотрите также