Небиволол 5 мг


Небиволол инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Nebivolol таб. 5 мг:10, 14, 20, 28, 30 или 42 шт. (44984)

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

www.vidal.ru

Небиволол инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Nebivolol таб. 5 мг: 14, 15, 20, 28, 30, 56 или 60 шт. (44278)

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

www.vidal.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Взаимодействия, обусловленные фармакодинамикой препарата

Общими для β -адреноблокаторов считаются следующие взаимодействия.

Совместное применение не рекомендуется:

Антиаритмические препараты I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): Может потенцироваться действие на атриовентрикулярную проводимость и усилиться отрицательный инотропный эффект. Антагонисты кальция типа верапамила / дилтиазема: Отрицательное влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. В/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотонии и АВ-блокаде.

Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин): Совместное применение с гипотензивными препаратами центрального действия может - из-за снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера (уменьшение частоты сердечных сокращений и ударного объема, вазодилатация) - привести к усугублению сердечной недостаточности. При внезапной отмене, в частности, перед окончанием терапии β-адреноблокаторами, вероятность подъёма артериального давления (синдром отмены) может повышаться.

При совместном применении требуется особая осторожность:

Антиаритмические препараты III группы (амолдарон): Может потенцироваться действие на атриовентрикулярную проводимость.

Галогенированные летучие анестетики: Одновременное применение β-адреноблокаторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотонии. Всегда следует избегать резкой отмены лечения β-адреноблокаторами. Если пациент принимает небиволол, то об этом следует проинформировать анестезиолога.

Инсулин и пероральные противодиабетические средства: Хотя небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы, все же при совместном приеме он может маскировать определенные симптомы гипогликемии (сердцебиение, тахикардия).

При совместном применении необходимо учитывать:

Гликозиды группы наперстянки: При совместном приеме может замедляться атриовентрикулярная проводимость. Однако, клинические исследования небиволола указаний на это взаимодействие не обнаружили. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (такие, как амлодипин, фелодипин, лакидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): Совместный прием может повышать риск гипотонии. У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, нельзя исключить повышение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков. Антипсихотические, антидепрессивные препараты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина): При совместном применении гипотензивное действие β-адреноблокаторов может усиливаться по принципу сложения эффектов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): Влияния на гипотензивное действие небиволола не оказывают.

Симпатомиметики: При совместном применении могут оказывать противодействие активности β-адреноблокаторов. Действующие вещества, обладающие β-адренергическим эффектом, могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертонии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата

Поскольку в процессе метаболизма небиволола участвует изофермент CYP2D6, то совместный прием препаратов, ингибирующих этот фермент, в частности, пароксетина, флуоксетина, тиоридазина и хинидина, повышает уровень небиволола в плазме и, таким образом, повышает риск появления чрезмерной брадикардии и других побочных действий.

При одновременном назначении циметидина повышался уровень небиволола в плазме, однако, без изменения клинической эффективности. Одновременное назначение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало.

При условии, что небиволол принимается во время еды, а антацидное средство - между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать вместе.

При комбинации небиволола с никардипином слегка повышались уровни обеих субстанций в плазме без изменения клинической эффективности. Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлортиазида влияния на фармакокинетику небиволола не оказывал. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Применение во время беременности и лактации

Применение в период беременности

Небиволол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказывать отрицательное воздействие на беременность и/или плод и новорожденного. В целом, считается, что β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте, с чем связывают замедление роста, внутриутробную смерть, выкидыш и преждевременные схватки. У плода и новорожденного могут иметь место нежелательные явления, такие, как, например, гипогликемия и брадикардия. Если лечение β-адреноблокаторами необходимо, то .предпочтение следует отдать β 1-селективным β-адреноблокаторам.

Небиволол следует применять во время беременности лишь тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. Если лечение небивололом считается необходимым, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и за ростом плода. При констатации вредного влияния на беременность или на плод необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За новорожденным нужно установить тщательный контроль. Такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия, можно ожидать, в большинстве случаев, в течение первых 3 дней.

Применение в период кормления грудью

Эксперименты на животных показали, что небиволол переходит в материнское молоко. Неизвестно, имеет ли место этот процесс и у человека. Большинство блокаторов β- адренорецепторов, в особенности липофильные соединения - такие, как небиволол и его активные метаболиты - переходят, хотя и в разной степени, в материнское молоко. Поэтому во время лечения небивололом кормить грудью не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования по воздействию небиволола на способность к вождению транспортных средств и обслуживанию машин не проводились. Исследования фармакодинамики показали, что небиволол не оказывает влияния на психомоторную функцию. При вождении транспорта или обслуживании техники следует учитывать, что иногда могут иметь место головокружение и чувство усталости.

apteka.103.by

Небиволол — Википедия

Небиволо́л (новолат. Nebivolol) — кардиоселективный бета-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое ЛС.

Небиволол (в виде гидрохлорида) — белый или почти белый порошок. Растворим в метаноле, диметилсульфоксиде и N,N-диметилформамиде; труднорастворим в этаноле, пропиленгликоле и полиэтиленгликоле; очень незначительно растворим в гексане, дихлорметане и метилбензоле.[1]

Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол избирательно блокирует β1-адренорецепторы (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам), L-небиволол является мягким вазодилататором, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (модуляция синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов)[2]. Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1-2 нед. и стабилизируется в течение 4 нед. Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, увеличивает фракцию выброса, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7 %) и индекс массы миокарда (на 5,1 %). По данным суточного мониторирования, благоприятно влияет на суточный ритм АД у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Пища не влияет на всасывание препарата. Биодоступность составляет 12 % у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у пациентов с «медленным», скорость метаболизации небиволола путём ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от CYPD6. Поэтому у «быстрых метаболизаторов» биодоступность собственно небиволола составляет 12 % и является почти 100%-й у медленно метаболизирующих лиц. Связывается с белками плазмы на 98 %. Равновесная концентрация у людей с «быстрым» метаболизмом достигается в течение 24 ч, Т1/2 составляет около 10 ч, при «медленном» — в 3-5 раз больше. Превращается путём алициклического и ароматического гидроксилирования, частично N-деалкилируется; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выделяются в виде O- и N-глюкуронидов. Т1/2 гидроксиметаболитов для людей с «быстрым» метаболизмом составляет в среднем 24 ч, с «медленным» — в 2 раза больше. Экскретируется почками и кишечником. Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.

Показания[править | править код]

Артериальная гипертензия, ИБС, ХСН, синусовая тахикардия.

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нелеченная феохромоцитома, тяжелые нарушения функции печени, депрессии, ангиоспастическая стенокардия), облитерирующие заболевания периферических сосудов, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, миастения, мышечная слабость, детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания[править | править код]

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).[3]

С осторожностью[править | править код]

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями, псориазом, лицам в возрасте старше 65 лет и больным сахарным диабетом. Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС). Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих. Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определённые признаки гипогликемии, вызванные применением гипогликемических препаратов. Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных сахарным диабетом). Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у пациентов пожилого возраста).

Внутрь, в одно и то же время суток, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, во время или после еды — по 5 мг 1 раз в сутки. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет — 2,5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости — катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия — изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе — 2,5 мкг/мин), при отсутствии эффекта — глюкагон (в/в 50-100 мкг/кг, повторно через 1 ч — 70 мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде — трансвенозная стимуляция.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости, с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости. При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца. При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола, со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии, с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола, с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

ru.wikipedia.org


Смотрите также