Метилпреднизолона ацепонат что это такое


МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОНА АЦЕПОНАТ мазь - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- метилпреднизолона ацепонат (methylprednisolone aceponate)

Состав и форма выпуска препарата

Мазь для наружного применения 0.1% белого или почти белого цвета.

100 г
метилпреднизолона ацепонат 0.1 мг

Вспомогательные вещества: вазелин медицинский - 18 г, воск пчелиный белый - 3 г, парафин жидкий (масло вазелиновое) - 10 г, цетомакрогол 1000 - 3г, эмульгатор "Lannete SX" №1 - 7 г, вода очищенная - до 100 г.

5 г - тубы (1) - пачки картонные.
10 г - тубы (1) - пачки картонные.
15 г - тубы (1) - пачки картонные.
20 г - тубы (1) - пачки картонные.
30 г - тубы (1) - пачки картонные.
50 г - тубы (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС для наружного применения. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Метилпреднизолон ацепонат подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды вызывает вазоконстрикторный эффект.

При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

Новости по теме

Показания

Экзогенная экзема (атопический дерматит, нейродермит), контактная экзема, дегенеративная, дисгидротическая экзема, а также экзема у детей.

Противопоказания

Специфические поражения кожи (туберкулез, сифилис, ветряная оспа), кожные реакции на вакцинацию, вирусные заболевания.

Дозировка

Применяют наружно 1 раз/сут тонким слоем на пораженную область, слегка втирая. Возможно использование с окклюзионной повязкой. Обычно курс лечения составляет для взрослых не более 12 недель, а для детей - не более 4 недель. В течение года возможно проведение нескольких курсов терапии.

Побочные действия

При длительном применении возможны зуд, чувство жжения, эритема, везикулезная сыпь в месте нанесения мази; редко - атрофия кожи, телеангиэктазии, исчерченность кожи, появление акне; в отдельных случаях - фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, аллергические реакции.

Особые указания

Не рекомендуется применять при наличии розовых угрей на лице.

При бактериальных дерматозах или дерматомикозах необходима одновременная терапия антибактериальными или противогрибковыми средствами. Не следует одновременно проводить физиотерапию.

С особой осторожностью применять при беременности.

Следует избегать попадания в глаза и использовать на обширных поверхностях кожи.

Беременность и лактация

С особой осторожностью применять при беременности.

Описание препарата МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОНА АЦЕПОНАТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

Метилпреднизолона ацепонат* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества Метилпреднизолона ацепонат / Methylprednisoloni aceponas.

Формула: C27h46O7, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикостероиды.
Фармакологическое действие: глюкокортикоидное, противоаллергическое, противовоспалительное, антиэкссудативное, противозудное.

Фармакологические свойства

Метилпреднизолона ацепонат является негалогенизированным глюкокортикостероидом для наружного применения. Метилпреднизолона ацепонат (в особенности его основной метаболит — 6альфа-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с глюкокортикостероидными рецепторами внутри клеток. Комплекс рецептора и метилпреднизолона ацепоната связывается с определенными участками дезоксирибонуклеиновой кислоты клеток иммунного ответа, что вызывает серию биологических эффектов. Например, связывание комплекса рецептора и метилпреднизолона ацепоната с дезоксирибонуклеиновой кислотой клеток иммунного ответа ведет к индукции образования макрокортина, который угнетает выделение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование воспалительных медиаторов типа лейкотриенов и простагландинов. Метилпреднизолона ацепонат подавляет функции тканевых макрофагов и лейкоцитов. Метилпреднизолона ацепонат ограничивает миграцию лейкоцитов в место воспаления. Метилпреднизолона ацепонат нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Метилпреднизолона ацепонат участвует в стабилизации мембран лизосом, тем самым снижает уровень протеолитических ферментов в месте воспаления. Метилпреднизолона ацепонат снижает проницаемость капилляров, которая обусловлена высвобождением гистамина. Метилпреднизолона ацепонат подавляет образование коллагена и активность фибробластов. Метилпреднизолона ацепонат угнетает активность фосфолипазы А2, что ведет к подавлению продукции лейкотриенов и простагландинов. Метилпреднизолона ацепонат ингибирует выделение циклооксигеназы (в основном циклооксигеназы 2), что также способствует снижению образования простагландинов. Метилпреднизолона ацепонат снижает количество циркулирующих моноцитов, лимфоцитов (T- и B-клеток), базофилов, эозинофилов, так как они перемещаются из сосудистого русла в лимфоидную ткань. Метилпреднизолона ацепонат подавляет образование антител. Метилпреднизолон ацепонат подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Метилпреднизолон ацепонат угнетает секрецию фолликулостимулирующего и тиреотропного гормонов. При непосредственном нанесении на сосуды метилпреднизолона ацепонат вызывает вазоконстрикторный эффект. Метилпреднизолона ацепонат обладает вазоконстрикторным эффектом за счет угнетения образования вазодилатирующих простагландинов и усиления сосудосуживающего воздействия адреналина. При наружном использовании метилпреднизолона ацепонат подавляет аллергические и воспалительные кожные реакции, включая реакции, которые связаны с усиленной пролиферацией, что ведет к уменьшению объективных признаков воспаления (отек, эритема, мокнутие и другие) и субъективных ощущений (раздражение, зуд, боль и другие). Системное действие метилпреднизолона ацепоната минимально у человека и животных при использовании препарата наружно

listel.ru

Метилпреднизолон - инструкция, применение, показания

Метилпреднизолон – гормональный препарат.

Фармакологическое действие

Метилпреднизолон относится к глюкокортикостероидам, оказывает противошоковое, иммунодепрессивное, противоаллергическое, противовоспалительное, десенсибилизирующее, противотоксическое действие.

Препарату свойственно повышать возбудимость нервной системы, уменьшать количество лимфоцитов, увеличивать количество эритроцитов.

Участвуя в белковом обмене, Метилпреднизолон уменьшает количество белка, стимулирует выработку в печени, почках альбуминов, усиливает переработку белка в мышцах.

В процессе липидного обмена Метилпреднизолон повышает выработку жирных высших кислот, перераспределяет жировые отложения (в основном на животе, плечевом поясе, лице).

Принимая участие в обмене углеводов, Метилпреднизолон стимулирует всасываемость из ЖКТ углеводов, увеличивает количество поступающей из печени в кровь глюкозы.

В электролитно-водном обмене Метилпреднизолон играет роль вещества, задерживающего воду и натрий, стимулирующего выведение калия, уменьшающего всасываемость кальция из ЖКТ, повышающего выведение почками кальция.

Метилпреднизолона ацепонат – глюкокортикостероид наружного применения, обладает противоаллергическим, противовоспалительным, антиэкссудативным действием.

При нанесении аппликации средства на сосуды проявляет вазоконстрикторный эффект (подавляет выделение слизи из сосудов тканей).

Форма выпуска

Метилпреднизолон выпускают в таблетках, растворе. Метилпреднизолона ацепонат – в виде мази.

Показания к применению Метилпреднизолона

Метилпреднизолон принимают при коллагенозах (заболевания, которым свойственны диффузные повреждения соединительных тканей и сосудов), при ревматизме, неспецифическом инфекционном полиартрите, бронхиальной астме, миелобластном лейкозе, остром лимфобластном лейкозе, инфекционном мононуклеозе, нейродермитах, экземе, прочих заболеваниях кожи, заболеваниях аллергического происхождения.

Также в инструкции Метилпреднизолона указано, что его можно назначать при болезни Аддисона, острой недостаточности коры надпочечников, гемолитической анемии, остром панкреатите, гломерулонефрите, пациентам в состоянии коллапса и шока, тем, кто перенес трансплантацию тканей, органов (для предотвращения реакции отторжения).

Метилпреднизолона ацепонат эффективен при нейродермите, атопическом дерматите, экземе дегенеративной, контактной, дисгидротической.

Можно применять мазь и для лечения экземы у детей.

Противопоказания

Метилпреднизолон по инструкции нельзя назначать при тяжелой гипертонии, диабете сахарном, болезни Иценко-Кушинга, эндокардите остром, недостаточности кровообращения 3й стадии, остеопорозе, язвах ЖКТ, сифилисе, туберкулезе в активной фазе, после недавних операций. Не принимают Метилпреднизолон беременные женщины, пожилые пациенты, дети до 12л.

Метилпреднизолон ацепонат противопоказан при специфических кожных поражениях: оспе ветряной, туберкулезе, сифилисе, при кожных реакциях на проведение вакцинации, при вирусных заболеваниях.

Инструкция по применению Метилпреднизолона

Метилепреднизолон внутривенно, внутримышечно колют при недостаточности надпочечников детям в таких объемах: 0,14мг/кг/сутки ч/з двое суток. По другим показаниям детям колют 0,139-0,835мг/кг каждые 12-24ч. Взрослым показано колоть 4-60мг/сутки на протяжении 1-4нед.

В состоянии кардиогенного, ожогового, анафилактического, травматического шока или при отторжении трансплантированных органов, тканей детям, взрослым внутривенно вводят 4-20мг/кг Метилпреднизолона. На протяжении короткого периода можно увеличить дозировку до 30мг/кг. Длительность внутривенного вливания – не меньше 10мин с интервалами 30мин – сутки.

Для устранения рвоты, тошноты, спровоцированных цитостатиками принимают 250мг Метилепреднизолона за 20мин (или ч/з 6ч после) до приема препаратов. Детям дают не меньше 25мг/сутки.

При астме бронхиальной Метилпреднизолон принимают внутрь – начинают лечение с суточной дозы 12-40мг. Поддерживающее лечение – 4-12мг/сутки.

Для лечения полиартритов хронических принимают в сутки 6-20мг (в начале терапии). При лечении ревматизма стартовая доза Метилпреднизолон по инструкции – 0,8-1,5мг/кг (постепенно ее снижают).

Мазь Метилпреднизолона ацепонат наносят один р/сутки на пораженную экземой область тонким слоем, осторожно втирают. Разрешается использовать мазь с окклюзивной повязкой. Терапия взрослых пациентов длится не больше 12нед и не больше 4нед – для детей. На протяжении года можно проводить несколько курсов лечения.

Побочные действия

Метилпреднизолон вызывает задержку натрия, воды, приводит к потере калия, может спровоцировать повышение давления, ослабление мышц, повреждение стенок желудка, нарушение менструального цикла, функции надпочечников.

Из-за Метилпреднизолон могут развиться остеопороз, психические нарушения, понизиться сопротивляемость инфекциям.

Мазь при продолжительной терапии может вызвать эритему, сыпь, жжение, зуд, атрофию кожи, акне, гипертрихоз, фолликулит, дерматит, аллергические реакции.

www.neboleem.net

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОНА АЦЕПОНАТ + МОЧЕВИНА, инструкция, описание

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Метилпреднизолона ацепонат — представляет собой негалогенизированный синтетический стероид. При наружном применении метилпреднизолона ацепонат подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов воспаления (эритема, отек, мокнутие) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль и т.д.).

При применении метилпреднизолона ацепоната наружно в рекомендуемой дозе системное действие минимально как у человека, так и у животных. После многократного нанесения метилпреднизолона ацепоната на большие поверхности (40–60% поверхности кожи), а также при применении под окклюзионную повязку не отмечается нарушений функций надпочечников: уровень кортизола в плазме и его циркадный ритм остаются в пределах нормы, снижение концентрации кортизола в суточной моче не происходит. Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит — 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК клеток иммунного ответа, вызывая таким образом серию биологических эффектов. В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК клеток иммунного ответа приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и тем самым образование медиаторов воспаления типа ПГ и лейкотриенов.

Ингибирование глюкокортикостероидами синтеза вазодилатирующих ПГ и потенцирование сосудосуживающего действия адреналина приводят к вазоконстрикторному эффекту.

Мочевина — обладает кератолитическим и увлажняющим эффектами. Мочевина способствует связыванию воды и вследствие этого — размягчению рогового слоя кожи. Помимо кератолитического действия мочевина обладает протеолитической активностью.

Фармакокинетика

При местном применении метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикостероидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.

Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки).

Чрескожная абсорбция у пациентов с атопическим дерматитом (нейродермит) и псориазом составляет не более 2,5%, что лишь незначительно выше таковой у здоровых добровольцев (0,5–1,5 %).

После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгирует с глюкуроновой кислотой и таким образом инактивируется.

Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются главным образом почками с T1/2 около 16 ч. Метилиреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.

В связи с низкой всасываемостью мочевины при местном применении вероятность ее системных эффектов невелика.

www.apteki.su

Активное вещество Метилпреднизолона ацепонат показания к применению, дозировка, противопоказания methylprednisolone aceponate

Фармакологическое действие

ГКС для наружного применения. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Метилпреднизолон ацепонат подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды вызывает вазоконстрикторный эффект.

При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

Показания к применению

Экзогенная экзема (атопический дерматит, нейродермит), контактная экзема, дегенеративная, дисгидротическая экзема, а также экзема у детей.

Реклама

Режим дозирования

Применяют наружно 1 раз/сут тонким слоем на пораженную область, слегка втирая. Возможно использование с окклюзионной повязкой. Обычно курс лечения составляет для взрослых не более 12 недель, а для детей - не более 4 недель. В течение года возможно проведение нескольких курсов терапии.

Побочное действие

При длительном применении возможны зуд, чувство жжения, эритема, везикулезная сыпь в месте нанесения мази; редко - атрофия кожи, телеангиэктазии, исчерченность кожи, появление акне; в отдельных случаях - фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, аллергические реакции.

Особые указания

Не рекомендуется применять при наличии розовых угрей на лице.

При бактериальных дерматозах или дерматомикозах необходима одновременная терапия антибактериальными или противогрибковыми средствами. Не следует одновременно проводить физиотерапию.

С особой осторожностью применять при беременности.

Следует избегать попадания в глаза и использовать на обширных поверхностях кожи.

www.vidal.by

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Кортикостероиды следует применять с осторожностью и под строгим контролем врача пациентам с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, с заболеваниями пищеварительного тракта (язвенная болезнь, местный илеит, язвенный колит или другие воспалительные заболевания пищеварительного тракта или дивертикулит с повышенным риском кровотечения и перфорации), герпес глаз (поскольку возможна перфорация роговицы), гипотиреоидизмом, кортикостероид-индуцированной миопатией в анамнезе, печеночной недостаточностью, циррозом печени, эпилепсией, абсцессом или иными пиогенными инфекциями, глаукомой, склонным к тромбофлебитам и с психическими расстройствами.

Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, с недавно наложенными кишечными анастомозами и почечной недостаточностью.

Пациентам с нарушением свертывания крови необходимо находиться под наблюдением врача.

Иммуносупрессивные эффекты/повышенная восприимчивость к инфекциям

Кортикостероиды могут повышать восприимчивость к инфекциям и маскировать некоторые симптомы инфекций; кроме того, на фоне кортикостероидной терапии могут развиваться новые инфекции.

При применении кортикостероидов может снижаться резистентность к инфекциям и наблюдаться неспособность организма локализовать инфекцию.

Существует риск развития вторичных инфекций, вызванных бактериями, грибками, вирусами, простейшими или гельминтами с любой локализацией в организме, которые могут возникать на фоне применения кортикостероидов в качестве монотерапии или в сочетании с другими иммуносупрессивными средствами, влияющими на состояние клеточного и гуморального иммунитета и функцию нейтрофилов.

Эти инфекции могут протекать легко, однако иногда возможно тяжёлое течение и даже летальный исход.

При увеличении дозы кортикостероидов частота развития инфекционных осложнений увеличивается.

Пациенты, принимающие лекарственные средства, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди.

Ветряная оспа и корь, например, могут иметь более серьезные или даже летальные исходы у неиммунизированных детей или взрослых, которые принимают кортикостероиды.

Применение живых или живых ослабленных вакцин пациентам, которые получают кортикостероиды в иммуносупрессивных дозах, противопоказано.

Пациентам, получающим кортикостероиды в иммуносупрессивных дозах, можно проводить вакцинацию, применяя убитые или инактивированные вакцины, однако их ответ на такие вакцины может быть ослабленным. Указанные процедуры иммунизации можно проводить пациентам, которые получают кортикостероиды в дозах, не оказывающих иммуносупрессивного действия.

Применение кортикостероидов при активном туберкулезе следует назначать только в случаях фульминантного или диссеминированного туберкулеза, когда кортикостероиды необходимо применять в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. Если кортикостероиды показаны больным с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновых проб, лечение следует проводить под строгим наблюдением врача, поскольку возможна реактивация процесса. Во время длительной кортикостероидной терапии таким больным необходимо назначать соответствующее профилактическое лечение.

Сообщалось о случаях саркомы Капоши у пациентов, получавших терапию кортикостероидами. В таких случаях прекращение терапии кортикостероидами может привести к клинической ремиссии.

Не существует единого мнения о роли кортикостероидов в терапии пациентов с септическим шоком.

В исследованиях, проводившихся ранее, сообщалось как о положительных, так и о негативных последствиях применения кортикостероидов в этой клинической ситуации.

В проведенных позже исследованиях показано, что кортикостероиды в качестве дополнительной терапии имели положительное влияние у пациентов с септическим шоком на фоне недостаточности надпочечников.

Однако рутинное применение этих препаратов пациентам с септическим шоком не рекомендуется. Систематический обзор данных позволил сделать вывод об отсутствии положительного эффекта применения коротких курсов высоких доз кортикостероидов у таких пациентов.

Однако по данным метаанализа и одного обзора было показано, что более длительные (5-11 дней) курсы лечения кортикостероидами в низких дозах могут вызывать уменьшение летальности, особенно у пациентов с септическим шоком, зависимым от вазопрессорной терапии.

Кроме того, кортикостероиды следует с большой осторожностью применять пациентам с подтвержденными или подозреваемыми паразитарными инфекциями, например, в случае стронгилоидоза (заражение угрицами).

У таких больных иммуносупрессия, индуцированная кортикостероидами, может привести к стронгилоидозной гиперинфекции и диссеминации с распространенной миграцией личинок, что нередко сопровождается тяжелым энтероколитом и потенциально летальной септицемией, вызванной грамотрицательными микроорганизмами.

Влияние на иммунную систему

Могут возникать аллергические реакции (например, ангионевротический отек).

Поскольку в редких случаях у пациентов, получавших терапию кортикостероидами, регистрировались кожные реакции и анафилактические/анафилактоидные реакции, перед применением следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента в анамнезе наблюдалась аллергия на любое лекарственное средство.

Влияние на эндокринную систему

Пациентам, которым проводится терапия кортикостероидами и которые подвергаются воздействию стресса, показано повышение дозы быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

Длительное применение глюкокортикоидов может приводить к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (развитию недостаточности вторичной коры надпочечников) и способствовать обострению заболеваний и развитию осложнений в различных условиях, например, при острых травмах, заболеваниях или хирургическом вмешательстве.

Степень и продолжительность адренокортикальной недостаточности варьируют у разных пациентов и зависят от дозы, частоты, времени применения, а также продолжительности терапии глюкокортикоидами.

Этот эффект может быть минимизирован при применении альтернирующей терапии (см. раздел «Способ применения и дозы»). Высокие дозы метилпреднизолона значительно снижают риск развития перечисленных осложнений.

При внезапной отмене глюкокортикоидов может развиваться острая недостаточность надпочечников, что может привести к летальному исходу.

Адренокортикальная недостаточность, вызванная применением препарата, может быть минимизирована путем постепенного снижения дозы.

Этот тип относительной недостаточности может регистрироваться в течение нескольких месяцев после отмены терапии, следовательно, если в этот период возникнут стрессовые ситуации, гормональную терапию необходимо восстановить.

Поскольку может быть нарушена секреция минералокортикоидов, одновременно следует вводить электролиты и/или минералокортикоиды.

При длительном применении глюкокортикоидов терапию следует прекращать постепенно, в течение нескольких недель, чтобы избежать «синдрома отмены» и серьезных осложнений. К этому синдрому относятся такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, повышение температуры тела, боль в суставах, десквамация, миалгия, уменьшение массы тела и/или артериальная гипотензия. Считается, что эти эффекты являются следствием внезапного изменения концентрации глюкокортикоидов, а не низких уровней кортикостероидов.

Долговременную терапию нельзя прекращать внезапно также и в случае беременности. Поскольку глюкокортикостероиды могут вызывать или усиливать синдром Кушинга, пациентам с болезнью Кушинга следует избегать их применения.

Следует уделять особое внимание использованию кортикостероидов у пациентов с гипотиреозом, что требует частого проведения мониторинга их состояния. Больным гипотиреозом или с тяжелыми заболеваниями печени из-за увеличенного эффекта метилпреднизолона следует снижать дозу.

Расстройства метаболизма и питания

Кортикостероиды, включая метилпреднизолон, могут увеличивать содержание глюкозы в крови, ухудшать состояние пациентов с сахарным диабетом в анамнезе, а также способствовать развитию сахарного диабета у пациентов, применяющих кортикостероиды длительно.

Психические расстройства

При применении кортикостероидов возможны различные психические расстройства: от эйфории, бессонницы, изменений настроения, изменения личности к тяжелой депрессии с выражением психотических манифестаций.

Кроме того, на фоне приема кортикостероидов может усиливаться уже имеющаяся эмоциональная нестабильность и склонность к психотическим реакциям.

Особое внимание следует уделять при системном использовании кортикостероидов как у пациентов, так и у их родственников первой степени, с уже имеющимися тяжелыми аффективными расстройствами психики. Данные расстройства включают депрессивные или маниакально-депрессивные заболевания или уже имевший место стероидный психоз. Симптомы обычно возникают в течение нескольких дней или недель с момента начала терапии.

Большинство реакций исчезает после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя может возникнуть необходимость в назначении специального лечения.

Отмечались реакции со стороны психики при отмене кортикостероидов; их частота неизвестна.

Пациентам и лицам, которые за ними ухаживают, следует рекомендовать обращаться к врачу, если у пациента развиваются любые нарушения со стороны психики, особенно если есть подозрения на то, что пациент находится в депрессивном настроении или у него возникли суицидальные мысли.

Пациентам и лицам, которые за ними ухаживают, следует проявлять бдительность в отношении возможных психических расстройств, которые могут возникнуть при применении или сразу после постепенного снижения дозы или отмены системных стероидов.

Расстройства со стороны нервной системы

Пациентам с судорогами, а также с миастенией гравис следует применять кортикостероиды с осторожностью (см. сведения о миопатии в разделе «Нежелательные реакции»).

Хотя в контролируемых клинических исследованиях была установлена эффективность кортикостероидов по ускорению уменьшения острых симптомов обострений рассеянного склероза, но они не продемонстрировали влияния кортикостероидов на конечный результат или естественное течение этого заболевания.

Согласно результатам этих исследований для демонстрации значительного эффекта нужно применять относительно высокие дозы кортикостероидов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Поступали сообщения о возникновении эпидурального липоматоза у пациентов, принимающих кортикостероиды, обычно в высоких дозах при длительном приеме.

Расстройства со стороны органов зрения

При поражении глаз, вызванном глаукомой (или в случае наличия данного заболевания у близких родственников) или вирусом простого герпеса, кортикостероиды следует применять с осторожностью, так как при этом возможна перфорация роговицы.

При длительном применении кортикостероидов могут развиться задняя субкапсулярная катаракта и ядерная катаракта (особенно у детей), экзофтальм или повышение внутриглазного давления, что может привести к глаукоме с возможным поражением зрительного нерва.

У пациентов, принимающих глюкокортикоиды, возрастает вероятность развития вторичных инфекций глаза, вызванных грибами и вирусами.

Терапия кортикостероидами ассоциировалась с развитием, которая может приводить к отслоению сетчатки.

Расстройства со стороны сердца

Негативные эффекты глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему, такие как дислипидемия и артериальная гипертензия, при их длительном применении в высоких дозах может способствовать появлению у пациентов с уже существующими сердечно-сосудистыми факторами риска, дополнительных сердечно-сосудистых побочных проявлений.

В связи с этим кортикостероиды следует рационально применять таким пациентам, а также учитывать модификацию факторов риска и, при необходимости, дополнительно мониторить сердечную деятельность. Низкие дозы и альтернирующая терапия могут снизить частоту возникновения осложнений при проведении терапии кортикостероидами. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью системные кортикостероиды следует применять с осторожностью и только в случае крайней необходимости.

Особая осторожность требуется при использовании системных кортикостероидов у пациентов с недавним инфарктом миокарда (сообщалось о разрыве миокарда), необходим частый мониторинг за состоянием пациентов. Следует проявлять осторожность у пациентов, получающих кардиоактивные препараты, такие как дигоксин, из-за вызываемого стероидами нарушения баланса электролитов/потери калия.

Расстройства со стороны сосудов

Сообщалось о случаях тромбоза, в том числе тромбоэмболии при применении кортикостероидов.

Следует соблюдать осторожность при назначении кортикостероидов пациентам, которые имеют тромбоэмболические расстройства или могут быть подвержены им.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта

Высокие дозы кортикостероидов могут вызывать развитие острого панкреатита.

Не существует единого мнения по поводу того, что кортикостероиды сами по себе вызывают развитие язвенной болезни желудка в ходе терапии.

Кортикостероиды могут затруднять диагностику осложнений пищеварительного тракта, поскольку они вызывают уменьшение болевого синдрома, а также могут маскировать симптомы язвенной болезни. В комбинации с НПВП риск развития желудочно-кишечных язв повышается. Поэтому аспирин и нестероидные противовоспалительные препараты необходимо с осторожностью применять в комбинации с кортикостероидами.

Кортикостероиды следует назначать с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, если есть риск перфорации стенок ЖКТ, образования абсцесса или другой гнойной инфекции; при дивертикулах; в случае недавно наложенных кишечных анастомозов; при активной или латентной пептической язве.

Расстройства гепатобилиарной системы

Следует уделять особое внимание использованию системных кортикостероидов у пациентов с циррозом печени и печеночной недостаточностью.

Сообщалось о единичных гепатобилиарных расстройствах, большинство из которых имели обратимый характер после отмены препарата.

Необходим тщательный мониторинг.

Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата

Сообщалось о случаях острой миопатии при применении кортикостероидов в высоких дозах, чаще всего у пациентов с расстройствами нервно-мышечной передачи (например, миастенией гравис) или у пациентов, получающих терапию антихолинергическими средствами, блокирующими нервно-мышечную передачу (например, панкуроний). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаз и дыхательные мышцы и приводить к тетрапарезу.

Может наблюдаться повышение уровня креатинкиназы.

Для улучшения клинического состояния или выздоровления после отмены кортикостероидов может потребоваться от нескольких недель до нескольких лет.

Остеопороз - одна из побочных реакций, которая наблюдается часто, но редко диагностируется, развивается при длительном применении высоких доз глюкокортикоидов.

При длительной терапии метилпреднизолоном необходимо рассмотреть вопрос о назначении бисфосфонатов больным остеопорозом или с факторами риска его развития. Факторами риска остеопороза является возраст от 65 лет, частые переломы в анамнезе или в семейном анамнезе, ранняя менопауза (до 45 лет), пременопаузальная аменорея и небольшая масса тела.

Риск развития остеопороза можно минимизировать путем регулирования дозы метилпреднизолона, уменьшая ее до самого низкого терапевтического уровня.

Расстройства со стороны почек и мочевыделительной системы

Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью.

Лабораторные и инструментальные исследования

При применении гидрокортизона или кортизона в средних и высоких дозах возможны повышение артериального давления, задержка солей и воды, увеличение экскреции калия. Эти эффекты наблюдаются реже при применении синтетических производных этих препаратов, кроме случаев, когда они применяются в высоких дозах.

Во время длительного лечения метилпреднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначение соответствующей диеты с ограничением потребления соли и прием калиевых пищевых добавок. Все кортикостероиды повышают экскрецию калия.

Травмы, отравления и осложнения процедур

Системные кортикостероиды не показаны и, следовательно, не должны использоваться для лечения травматического повреждения головного мозга. В ходе многоцентрового исследования было выявлено повышение смертности через 2 недели и 6 месяцев после травмы головы у пациентов, получавших лечение метилпреднизолона натрия сукцинатом по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Причинная связь данного факта с применением метилпреднизолона натрия сукцината установлена не была.

Другие

Поскольку осложнения при лечении глюкокортикоидами зависят от дозы препарата и продолжительности терапии, в каждом случае следует проводить оценку соотношения польза/риск при определении дозы, продолжительности лечения и режима введения (ежедневно или с интервалами).

При проведении лечения кортикостероидами следует назначать самую низкую дозу, которая обеспечивает достаточный терапевтический эффект, и если становится возможным проводить постепенное снижение дозы.

Аспирин и нестероидные противовоспалительные препараты необходимо с осторожностью применять в комбинации с кортикостероидами.

После применения системных кортикостероидов сообщалось о развитии феохромоцитомного криза, который может привести к летальному исходу.

Кортикостероиды должны назначаться пациентам с подозреваемой или установленной феохромоцитомой только после соответствующей оценки соотношения «риск/польза».

При лечении глюкокортикоидами в течение длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, определение показателей СОЭ, рентгенологический контроль позвоночника.

Следует тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении метилпреднизолона с диуретиками.

Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, предположительно приведет к повышению риска развития системных побочных реакций. Следует избегать одновременного применения таких препаратов за исключением случаев, когда польза превышает риск развития системных побочных реакций кортикостероидов. В этом случае следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов на предмет проявления системных побочных эффектов.

Применение у лиц пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста глюкокортикоиды следует назначать с осторожностью из-за повышенного риска развития побочных эффектов (язвенная болезнь, остеопороз и язвы кожи).

Применение у детей

У детей, получающих глюкокортикоиды в течение длительного времени ежедневно по несколько раз в сутки, может наблюдаться задержка роста, поэтому такой режим дозирования следует использовать только по абсолютным показаниям.

Применение альтернирующей терапии, как правило, позволяет избежать или свести к минимуму этот побочный эффект.

Не выявлено канцерогенного и мутагенного действия препарата, а также его неблагоприятного воздействия на репродуктивные функции.

Системные кортикостероиды не следует применять в высоких дозах при лечении пациентов с травматическими поражениями головного мозга.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции применять метилпреднизолон не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью, фертильность

Беременность

Результаты исследований на животных показали, что введение самкам кортикостероидов в высоких дозах может приводить к возникновению пороков развития у плода.

В одном ретроспективном исследовании у матерей, принимавших кортикостероиды, отмечалось увеличение частоты случаев низкой массы тела младенцев при рождении.

Соответствующих исследований влияния кортикостероидов на организм человека не проводилось. Поскольку нет точного подтверждения безопасности применения кортикостероидов в период беременности, эти препараты необходимо назначать только в случае крайней необходимости. Некоторые кортикостероиды легко проникают через плацентарный барьер.

При принятии решения о назначении метилпреднизолона беременным и кормящим грудью, или женщинам, которые могут забеременеть, необходимо проводить тщательную оценку соотношения пользы от применения препарата и потенциального риска для матери, плода и ребенка.

Младенцы, матери которых в период беременности получали достаточно высокие дозы кортикостероидов, должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков недостаточности надпочечников, хотя недостаточность надпочечников у новорожденных, подвергавшихся воздействию кортикостероидов внутриутробно, отмечается редко.

Влияние кортикостероидов на ход и последствия родов неизвестен.

У новорожденных, матери которых в период беременности получали длительное лечение кортикостероидами, регистрировали появление катаракты.

Период кормления грудью

Кортикостероиды проникают в грудное молоко. Кортикостероиды, которые выделяются в грудное молоко, могут подавлять рост и влиять на эндогенное продуцирование глюкокортикоидов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании.

Поскольку надлежащих исследований по изучению влияния глюкокортикоидов на репродуктивную функцию людей не проводили, при необходимости применения препарата кормящим грудью, назначать данные лекарственные средства кормящим матерям следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск для матери и младенца.

Фертильность

В исследованиях на животных установлено, что кортикостероиды вызывают нарушение фертильности. Доказательства влияния кортикостероидов на фертильность у человека отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные о влиянии препарата на скорость реакции не были системно оценены. Во время лечения кортикостероидами существует риск возникновения побочных реакций, как головокружение, нарушения со стороны зрения, усталость, лабильность настроения. В этом случае пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Дети

Препарат можно применять в педиатрической практике. Дозу и продолжительность терапии врач определяет индивидуально в зависимости от возраста и тяжести течения заболевания.

Следует тщательно наблюдать за особенностями развития и роста младенцев и детей при применении длительной терапии кортикостероидами. У детей при длительном применении препарата ежедневно по несколько раз в сутки возможно замедление роста. Поэтому такой режим дозирования следует использовать только по наиболее неотложными показаниям. Применение альтернирующей терапии, как правило, позволяет избежать этого побочного эффекта или свести его к минимуму (см. раздел «Способ применения и дозы. Альтернирующая терапия»). Младенцы и дети, которые получают длительную терапию кортикостероидами, имеют особый риск повышения внутричерепного давления.

Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать панкреатит у детей.

apteka.103.by

Бетаметазон — Википедия

Бетаметазон
Betamethasone
ИЮПАК (11бета,16бета)-9-Фтор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион
Брутто-формула C22H29FO5
Молярная масса 392.461г/моль
CAS 378-44-9
PubChem 9782
DrugBank APRD00513
АТХ A07EA04, C05AA05 D07AC01 D07XC01 H02AB01 R01AD06 R03BA04 S01BA06 S01CB04 S02BA07 S03BA03
Биодоступн. ?
Метаболизм hepatic CYP3A4
Период полувывед. 5.6 часов
Экскреция ?
капли глазные, капли глазные и ушные, мазь глазная, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суспензия для инъекций, крем для наружного применения, мазь для наружного применения, таблетки
oral or topical
Акридерм®, Белодерм®, Бетазон®, Бетакортен®, Бетаметазон, Бетаметазон натрий фосфат, Бетаметазона валерат, Бетаметазона дипропионат, Бетновейт®, Дипроспан®, Кутерид, Бетлибен, Флостерон, Целедерм, Целестодерм®-В, Целестон®
 Медиафайлы на Викискладе

Бетаметазон — синтетический глюкокортикоидный препарат.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает сосудосуживающий эффект.

Бетаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

При системном применении терапевтическая активность бетаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность бетаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря сосудосуживающему эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает уровень гидрокортизона в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью. Наличие в молекуле атома фтора усиливает противовоспалительную активность бетаметазона. Бетаметазон в форме дипропионата характеризуется продолжительным действием.

Связывание с белками плазмы составляет около 64 %, Vd — 84 л. Метаболизируется в печени. Метаболиты выводятся преимущественно почками, незначительная часть — с жёлчью.

При всасывании через кожу бетаметазон характеризуется сходными фармакокинетическими свойствами, как при наружном, так и при системном применении. Системное всасывание после наружного применения составляет 12-14 %.

При местном и наружном применении при интактной коже всасывание может быть незначительным. Наличие воспалительного процесса, а также применение окклюзионной повязки, может увеличивать объём всасывания.

Для приема внутрь:

Для парентерального применения:

Для внутрисуставного введения:

Для наружного применения:

Для местного применения: заболевания глаз и уха с выраженным аллергическим или воспалительным компонентом.

Дозу устанавливают индивидуально.

При приеме внутрь суточная доза для взрослых составляет 0.25-8 мг, для детей — 17-250 мкг/кг. После длительного применения отмену бетаметазона следует производить постепенно, уменьшая дозу на 250 мкг через каждые 2-3 дня.

Для внутривенного введения (струйно медленно или капельно) разовая доза составляет 4-8 мг, при необходимости возможно увеличение до 20 мг; поддерживающая доза составляет, как правило, 2-4 мг. Разовая доза для внутримышечного введения составляет 4-6 мг.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения при заболеваниях мягких тканей, в зависимости от величины сустава и размера области поражения, разовая доза составляет 0.4-6 мг.

Субконъюнктивально разовая доза — 2 мг.

При наружном применении наносят тонким слоем на поражённый участок кожи 2-6 раз/сут до клинического улучшения, далее применяют 1-2 раза/сут. При применении бетаметазона у детей, а также у больных с поражениями лица курс лечения не должен превышать 5 дней.

Со стороны эндокринной системы[править | править код]

Стероидный диабет, развитие синдрома Иценко-Кушинга, супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, появление гирсутизма и угрей, изменение массы тела..

Со стороны обмена веществ[править | править код]

Гипокалиемия, остеопороз, задержка натрия и воды в организме.

Со стороны центральной нервной системы[править | править код]

Расстройства сна, эйфория, возбуждение, тревога, депрессия, психоз, стероидный экзофтальм

Со стороны органов зрения[править | править код]

Трофические поражения роговицы, катаракта, глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы[править | править код]

Артериальная гипертония, миокардиодистрофия, аритмии.

Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием[править | править код]

Активация инфекционных заболеваний.

Со стороны пищеварительной системы[править | править код]

Стероидная язва желудка.

Со стороны системы кроветворения[править | править код]

Повышение риска развития тромбозов и эмболий.

Прочие[править | править код]

Миопатия.

При наружном применении[править | править код]

Редко — зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Повышенная чувствительность к бетаметазону.

Для приема внутрь и парентерально[править | править код]

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, синдром Иценко-Кушинга, сахарный диабет, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулёза. Преэклампсия, эклампсия, наличие симптомов поражения плаценты.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения[править | править код]

Нестабильные суставы, инфицированные очаги поражения и межпозвонковые пространства.

Для наружного применения[править | править код]

Розовые угри, угри и обыкновенные (юношеские) угри; первичные вирусные инфекции кожи (в том числе ветряная оспа).

Применение при беременности возможно в исключительных случаях по строгим показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При приеме внутрь необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, артериальное давление, показатели водно-электролитного баланса. В случае раздражения или появления симптомов повышенной чувствительности к бетаметазону лечение необходимо прекратить и провести соответствующую терапию. При присоединении вторичной инфекции проводят лечение соответствующими противомикробными средствами. Не показан для лечения болезни гиалиновых мембран новорождённых. Не следует применять наружно для лечения первичных кожных поражений при грибковой (например, кандидоз, трихофития) и бактериальной (например, импетиго) инфекции, перианального и аногенитального зуда.

При одновременном применении с сердечными гликозидами их действие усиливается; с диуретиками — увеличивается выведение калия; с гипогликемическими препаратами, пероральными антикоагулянтами — ослабление их действия; с НПВС — повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта.

ru.wikipedia.org

Топические стероиды — Википедия

Топические стероиды — форма применения кортикостероидов местно, «топически». Наиболее часто их применяют для лечения различных кожных сыпей, дерматитов. Существует множество препаратов, относящихся к топическим стероидам. Их классифицируют на основании силы противовоспалительного действия, т.е. препараты одинаковой силы объединяют в один класс. Одно и то же действующее вещество может относиться к разными классам — в зависимости от концентрации (например, 0,025 % и 0,01 %) и основы (гель или мазь).

За время использования топических стероидов (с 1960-х) многое стало известно об их нежелательных реакциях. Так, при длительном использовании они могут вызывать истончение кожи, приводить к зависимости (привыканию кожи), развитию «стероидных угрей», периорального дерматита и т. д. Однако, правильное использование препаратов под врачебным наблюдением позволяет добиться улучшения у пациентов с различными кожными заболеваниями и избежать развития нежелательных реакций.

Выбор топического стероида для лечения зависит от таких факторов, как форма заболевания, степень воспаления, локализация, возраст пациента, предыдущее лечение.

Более слабые топические стероиды применяются на более тонкие участки кожи — такие, как лицо (в том числе — веки), шея, складки (например, под грудью, подмышечная область, локтевые сгибы, запястья, подколенная область, паховые складки), область промежности («зона подгузника» — у детей). Препараты средней силы используются на остальные участки кожи, но при выраженном обострении экземы также могут использоваться на участки с тонкой кожей, но только на несколько дней. Топические стероиды средней силы и слабые можно использовать под окклюзивными повязками. Препараты средней силы используются для лечения также склероатрофического лихена, тяжёлого дерматита. Сильные топические стероиды используются для лечения псориаза, простого лихена, дискоидной волчанки, алопеции, тяжёлого атопического дерматита у взрослых.

Для предотвращения тахифилаксии топические стероиды часто применяются по неделям: неделя использования — неделя без препарата. Некоторые рекомендуют использование в течение 3 последовательных дней, затем — 4 дня перерыва.

Существуют также схемы поддерживающего лечения, направленные на поддержание ремиссии: например, при атопической экземе топические стероиды можно использовать несколько раз в неделю на наиболее часто воспаляющиеся участки кожи.

Длительное и неграмотное использование топических стероидов может приводить ко вторичному инфицированию грибками, бактериями, а также к истончению и атрофии кожи, телеангиоэктазиям, появлению петехий и другим нежелательным реакциям.

Применение единицы на кончике пальца помогает определять нужное количество тропического стероида для различных областей тела.

[1]

Классификация топических кортикостероидов согласно Всемирной организации здравоохранения[править | править код]

Подразделяет топические кортикостероиды на 7 классов, на основании вызывать сокращение капилляров и вызывать побледнение кожи. I класс является самым сильным. VII класс — наименее сильным.[2]

Очень сильные

Класс I[править | править код]

Сильные

Класс II[править | править код]
Класс III[править | править код]

Средней силы

Класс IV[править | править код]
Класс V[править | править код]

Слабые

Класс VI[править | править код]
Класс VII[править | править код]

Другие страны[править | править код]

Большинство других стран, таких, как Великобритания, Германия, Нидерланды, Новая Зеландия, выделяют только 4 класса.[3] В Новой Зеландии класс I является сильнейшим, в то время как в странах континентальной Европы IV класс является сильнейшим.

Класс IV[править | править код]

Очень сильные (до 600 раз мощнее гидрокортизона)

Класс III[править | править код]

Сильные (в 50-100 сильнее гидрокортизона)

Класс II[править | править код]

Умеренные (в 2-25 раз сильнее гидрокортизона)

Класс I[править | править код]

Слабые

ru.wikipedia.org

Метилпреднизолона ацепонат* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества Метилпреднизолона ацепонат / Methylprednisoloni aceponas.

Формула: C27h46O7, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикостероиды.
Фармакологическое действие: глюкокортикоидное, противоаллергическое, противовоспалительное, антиэкссудативное, противозудное.

Фармакологические свойства

Метилпреднизолона ацепонат является негалогенизированным глюкокортикостероидом для наружного применения. Метилпреднизолона ацепонат (в особенности его основной метаболит — 6альфа-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с глюкокортикостероидными рецепторами внутри клеток. Комплекс рецептора и метилпреднизолона ацепоната связывается с определенными участками дезоксирибонуклеиновой кислоты клеток иммунного ответа, что вызывает серию биологических эффектов. Например, связывание комплекса рецептора и метилпреднизолона ацепоната с дезоксирибонуклеиновой кислотой клеток иммунного ответа ведет к индукции образования макрокортина, который угнетает выделение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование воспалительных медиаторов типа лейкотриенов и простагландинов. Метилпреднизолона ацепонат подавляет функции тканевых макрофагов и лейкоцитов. Метилпреднизолона ацепонат ограничивает миграцию лейкоцитов в место воспаления. Метилпреднизолона ацепонат нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Метилпреднизолона ацепонат участвует в стабилизации мембран лизосом, тем самым снижает уровень протеолитических ферментов в месте воспаления. Метилпреднизолона ацепонат снижает проницаемость капилляров, которая обусловлена высвобождением гистамина. Метилпреднизолона ацепонат подавляет образование коллагена и активность фибробластов. Метилпреднизолона ацепонат угнетает активность фосфолипазы А2, что ведет к подавлению продукции лейкотриенов и простагландинов. Метилпреднизолона ацепонат ингибирует выделение циклооксигеназы (в основном циклооксигеназы 2), что также способствует снижению образования простагландинов. Метилпреднизолона ацепонат снижает количество циркулирующих моноцитов, лимфоцитов (T- и B-клеток), базофилов, эозинофилов, так как они перемещаются из сосудистого русла в лимфоидную ткань. Метилпреднизолона ацепонат подавляет образование антител. Метилпреднизолон ацепонат подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Метилпреднизолон ацепонат угнетает секрецию фолликулостимулирующего и тиреотропного гормонов. При непосредственном нанесении на сосуды метилпреднизолона ацепонат вызывает вазоконстрикторный эффект. Метилпреднизолона ацепонат обладает вазоконстрикторным эффектом за счет угнетения образования вазодилатирующих простагландинов и усиления сосудосуживающего воздействия адреналина. При наружном использовании метилпреднизолона ацепонат подавляет аллергические и воспалительные кожные реакции, включая реакции, которые связаны с усиленной пролиферацией, что ведет к уменьшению объективных признаков воспаления (отек, эритема, мокнутие и другие) и субъективных ощущений (раздражение, зуд, боль и другие). Системное действие метилпреднизолона ацепоната минимально у человека и животных при использовании препарата наружно в рекомендуемой дозе. При многократном нанесении метилпреднизолона ацепоната на большие поверхности (40 — 60 % поверхности кожи), а также использовании под окклюзионную повязку не выявлено нарушений функционального состояния надпочечников (плазменная концентрация кортизола и его циркадный ритм оставались в пределах нормы, уменьшения концентрации кортизола в суточной моче не происходило). При проведении клинических исследований во время использования метилпреднизолона ацепоната до 12 недель у взрослых и до 4 недель у детей (включая детей раннего возраста) не было выявлено развития телеангиэктазий, атрофии кожи, угреподобных высыпаний, стрий.
Метилпреднизолона ацепонат подвергается гидролизу в эпидермисе и дерме. Основным и наиболее активным метаболитом метилпреднизолона ацепоната является 6альфа-метилпреднизолон-17-пропионат, которые обладает значительно более высоким сродством к рецепторам глюкокортикостероидов кожи, это указывает на наличие его биоактивации в коже. Степень чрескожного всасывания метилпреднизолона ацепоната зависит от состояния кожи, способа использования (с применением или без использования окклюзионной повязки), лекарственной формы препарата. Чрескожное всасывание метилпреднизолона ацепоната при наружном применении в виде крема или мази (в том числе жирной мази) у пациентов с нейродермитом (атопическим дерматитом) и псориазом было не более 2,5 %, что лишь незначительно выше при сравнении со здоровыми добровольцами (0,5 — 1,5 %). Интенсивность всасывания метилпреднизолона ацепоната через кожу при наружном применении в виде эмульсии у пациентов с искусственным воспалением очень низкое (0,27 % дозы), что лишь незначительно выше, чем у здоровых добровольцев (0,17 %). При поступлении в системный кровоток 6альфа-метилпреднизолон-17-пропионат быстро связывается с глюкуроновой кислотой и, таким образом, инактивируется в форме 6альфа-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронида. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната выводятся в основном почками. Период полувыведения метилпреднизолона ацепоната составляет примерно 16 часов. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты в организме не кумулируются.

Показания

Воспалительные заболевания кожи, которые чувствительные к лечению топическими глюкокортикостероидами: нейродермит, атопический дерматит, детская экзема; микробная экзема; истинная экзема; простой контактный дерматит; себорейный дерматит, себорейная экзема; профессиональная экзема; дисгидротическая экзема; аллергический (контактный) дерматит; фотодерматит, солнечный ожог.

Способ применения метилпреднизолона ацепоната и дозы

Метилпреднизолона ацепонат используется наружно. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
При применении крема, мази, жирной мази метилпреднизолона ацепоната препарат наносят один раз в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи; обычно продолжительность непрерывного ежедневного применения метилпреднизолона ацепоната не должна превышать 6 недель для взрослых и 3 недель для детей.
При применении эмульсии метилпреднизолона ацепоната препарат наносят один раз в сутки (для терапии солнечных ожогов 1 — 2 раза в день) тонким слоем на пораженные участки кожи, слегка втирая; обычно курс терапии не должен превышать 2 недели.
Показания к применению метилпреднизолона ацепоната зависят от применяемой лекарственной формы.
При применении метилпреднизолона ацепоната у детей необходимо ограничивать общую продолжительность терапии и исключать мероприятия, которые способствуют к усилению всасывания препарата (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки).
Не рекомендуется использовать метилпреднизолона ацепонат при наличии розовых угрей на лице.
При наличии дерматомикозов или/и бактериальных осложнений в дополнение к лечению метилпреднизолона ацепонатом необходимо проводить специфическую противогрибковую или/и антибактериальную терапию.
Необходимо избегать попадания метилпреднизолона ацепоната в глаза, открытые раны, слизистые оболочки. При попадании метилпреднизолона ацепоната в глаза или на слизистые оболочки необходимо промыть их достаточным количеством воды.
Необходимо избегать использования метилпреднизолона ацепоната на больших участках кожи, продолжительного применения, использования препарата в больших количествах или под окклюзионные повязки, так как при этом значительно возрастает риск развития побочных реакций. При использовании метилпреднизолона ацепоната на больших участках кожи период применения препарата должен быть как можно короче из-за риска развития системных побочных реакций.
Как и при применении системных глюкокортикостероидов, после наружного использования метилпреднизолона ацепоната может развиться глаукома (например, при использовании высоких доз препарата, очень продолжительном применении окклюзионных повязок или нанесении препарата на кожу вокруг глаз).
Необходимо учитывать, что у маленьких детей кожные складки, подгузники, пеленки могут оказывать действие, которое похоже на действие окклюзионной повязки, и повысить системное всасывание метилпреднизолона ацепоната. Также у детей возможна большая степень системного всасывания метилпреднизолона ацепоната вследствие соотношения между поверхностью кожных покровов и массой тела и недостаточной зрелости кожи. Дети подвержены большему риску угнетения функции системы гипоталамус — гипофиз — надпочечники и развития синдрома Иценко-Кушинга при использовании любых глюкокортикостероидов для местного применения. Продолжительная терапия детей глюкокортикостероидами может привести к нарушению их роста и развития. Дети должны получать минимальную дозу метилпреднизолона ацепоната, которая должна быть достаточной для достижения лечебного эффекта. Использование метилпреднизолона ацепоната (в особенности у детей) должно проводиться под контролем врача.
Не выявлено воздействия метилпреднизолона ацепоната при наружном применении на способность выполнять виды деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, поствакцинальный период, туберкулезный процесс в области нанесения препарата, сифилитический процесс в области нанесения препарата, розацеа в области нанесения препарата, бактериальные и грибковые заболевания кожи (пиодермия, микоз), опухоли кожи, периоральный дерматит в области нанесения препарата, вирусные заболевания (например, опоясывающий лишай, ветряная оспа) в области нанесения препарата, вульгарные угри, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), дерматит век, участки кожи с проявлениями реакции на вакцинацию, детский возраст (до 4 месяцев), период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения метилпреднизолона ацепоната во время беременности и кормления грудью не изучена. Адекватных и строго контролируемых исследований применения метилпреднизолона ацепоната во время беременности и кормления грудью не проводилось. Исследования метилпреднизолона ацепоната на животных выявили неблагоприятное воздействие на плод (эмбриотоксическое, тератогенное действие). Не следует применять метилпреднизолона ацепонат в первом триместре беременности. При беременности и кормлении грудью в случае необходимости местного использования метилпреднизолона ацепоната препарат применяют только после консультации с врачом, когда ожидаемая польза лечения для матери выше возможного риска для плода или ребенка. При беременности и кормлении грудью рекомендуется избегать продолжительного применения метилпреднизолона ацепоната, нанесения препарата на обширные поверхности кожи, использования окклюзионных повязок. Неизвестно, проникает ли метилпреднизолона ацепонат в грудное молоко. Кормящим женщинам не следует наносить метилпреднизолона ацепонат на молочные железы.

Побочные действия метилпреднизолона ацепоната

Иммунная система: реакции повышенной чувствительности, аллергические реакции.
Кожа и подкожные ткани: жжение, зуд кожи, эритема, сухость кожи, образование везикулезной сыпи, экхимоз (синяк), атрофия кожи, раздражение, жирная кожа, импетиго, акне, акнеформные изменения кожи, стрии, телеангиэктазии, изменение цвета кожи, периоральный дерматит (воспаление кожи вокруг рта), дерматит, фолликулит, гипертрихоз (усиленный рост волос), депигментация кожи, аллергические кожные реакции.
Прочие: периферические отеки, системные реакции, которые обусловлены всасыванием метилпреднизолона ацепоната (в особенности при применении метилпреднизолона ацепоната более четырех недель и/или на площади 10 % и более поверхности тела).

Взаимодействие метилпреднизолона ацепоната с другими веществами

Нет данных о взаимодействие метилпреднизолона ацепоната при местном применении с другими лекарственными препаратами.

Передозировка

При исследовании острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не было установлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном наружном использовании (нанесении препарата на большую площадь в условиях, которые были благоприятными для всасывания препарата) или непреднамеренном пероральном приеме. При чрезмерно долгом и/или интенсивном использовании глюкокортикостероидов может развиться атрофия кожи (телеангиэктазии, истончение кожи, стрии). При появлении атрофии метилпреднизолона ацепонат следует отменить.

Торговые названия препаратов с действующим веществом метилпреднизолона ацепонат

Адвантан®
Комфодерм®
Комфодерм® K
Метилпреднизолон микро
Метилпреднизолона ацепонат

Комбинированные препараты:
Метилпреднизолона ацепонат + Мочевина: Комфодерм® М2.

xn-----8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai


Смотрите также