Как действует нитроглицерин


Нитроглицерин — Википедия

Нитроглицерин

({{{картинка}}})
({{{картинка3D}}})
Систематическое
наименование
1,2,3-​тринитроксипропан
Сокращения НГЦ
Традиционные названия нитроглицерин
Хим. формула C3H5N3O9
Состояние тяжёлая, маслянистая бесцветная жидкость
Молярная масса 227,0865 ± 0,0061 г/моль
Плотность 1,595 г/см³
Температура
 • плавления 13 °C
 • кипения 160 °C
 • разложения 140 ± 1 °F[1] и 122 ± 1 °F[1]
 • самовоспламенения 270 °C
Давление пара 0,0003 ± 0,0001 мм рт.ст.[1]
Растворимость
 • в воде 0,138 г/100 мл
Рег. номер CAS 55-63-0
PubChem 4510
Рег. номер EINECS 200-240-8
SMILES
InChI
RTECS QX2100000
ChEBI 28787
Номер ООН 0143, 0144, 1204, 3064 и 3319
ChemSpider 4354
Предельная концентрация 2 мг/м3
ЛД50 105 мг/кг (крысы, перорально),
115 мг/кг (мыши, перорально),
1450 мг/кг (морские свинки, перорально),
210 мг/кг (LD100 человек, перорально)
Токсичность высокотоксичен, взрывоопасен, особенно опасны его пары, при втирании в кожу вызывает сильное и продолжительное отравление.
Пиктограммы ECB
NFPA 704
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
 Медиафайлы на Викискладе

Нитроглицерин (1,2,3-тринитроксипропан; также глицеринтринитрат, тринитроглицерин, тринитрин, НГЦ) — органическое соединение, сложный эфир глицерина и азотной кислоты.

Исторически сложившееся русское название «нитроглицерин» с точки зрения современной номенклатуры является некорректным, поскольку нитроглицерин является не нитросоединением, а нитроэфиром (эфиром азотной кислоты). В терминах номенклатуры IUPAC имеет наименование 1,2,3-тринитроксипропан. Химическая формула O2NOCH2CH(ONO2)CH2ONO2.

Широко известен благодаря своим взрывчатым и лекарственным свойствам. Впервые синтезирован итальянским химиком Асканио Собреро в 1847 году, первоначально был назван «пироглицерин» (итал. pyroglycerina).

В лаборатории получают этерификацией глицерина смесью концентрированной азотной и серной кислот. Кислоты и глицерин должны быть очищены от примесей. Для обеспечения безопасности процесса и хорошего выхода по глицерину кислотная смесь должна иметь малое содержание воды. Процесс начинают со смешения олеума (или лабораторной 98%-й серной кислоты) и меланжа. Смешение кислот производят при охлаждении для предотвращения термического разложения концентрированной азотной кислоты. Глицерин вносят из капельной воронки при интенсивном перемешивании и постоянном охлаждении колбы льдом (можно с добавлением пищевой соли). Контроль температуры осуществляют ртутным или электронным термометром. Процесс смешения кислот можно выразить в упрощенном виде следующей реакцией[2]:

2h3SO4+HNO3→h3SO4⋅h3O+NO2HSO4{\displaystyle {\mathsf {2H_{2}SO_{4}+HNO_{3}\rightarrow H_{2}SO_{4}\cdot H_{2}O+NO_{2}HSO_{4}}}}

Реакция равновесная с сильным смещением равновесия влево. Серная кислота необходима для связывания воды в прочные сольваты и для протонирования молекул азотной кислоты с целью образования катионов нитрозония NO2+. Положительный заряд делокализован по всем электронным орбиталям катиона, что обеспечивает его устойчивость.

Затем реакционную смесь кислот и глицерина выдерживают непродолжительное время при охлаждении льдом. Жидкость расслаивается на два слоя. Нитроглицерин легче нитрующей смеси и всплывает в виде мутного слоя. Процесс этерификации проводят при температурах в районе 0˚С. При более низких температурах скорость процесса мала, при более высоких температурах процесс становится опасным и резко уменьшается выход продукта. Превышение температуры выше 25 °С грозит взрывом, поэтому синтез должен проводиться при строжайшем температурном контроле. Уравнение этерификации глицерина азотной кислотой в присутствии серной кислоты можно упрощенно записать следующим образом:

Ch3OH-CH(OH)-Ch3OH+3NO2HSO4→Ch3ONO2-CHONO2-Ch3ONO2{\displaystyle {\mathsf {CH_{2}OH{\text{-}}CH(OH){\text{-}}CH_{2}OH+3NO_{2}HSO_{4}\rightarrow CH_{2}ONO_{2}{\text{-}}CHONO_{2}{\text{-}}CH_{2}ONO_{2}}}}

Верхний слой из реакционного стакана (колбы) сразу сливают в большой объём холодной воды при перемешивании. Температура воды должна быть 6—15 °C, объём — не менее, чем в 100—110 раз превосходить объём полученного НГЦ. Кислоты растворяются в воде, а нитроглицерин оседает на дно ёмкости в виде мутных капель бежевого цвета. Воду сливают и заменяют новой порцией холодной воды с добавлением небольшого количества соды (1—3 % по массе). Окончательную промывку производят небольшим количеством содового раствора до нейтральной реакции водной фазы. Для получения максимально чистого нитроглицерина (например, для исследовательских целей) производят последнюю очистку промывкой водой, что позволяет отделить остатки соды и нитрата натрия. Недостатки лабораторного получения НГЦ во многом связаны с необходимостью использования большого объёма промывных вод, что резко снижает выход продукта из-за безвозвратных потерь НГЦ на растворимость в воде, на практике эти потери могут достигать 30—50 % от всего полученного продукта[3]. Большой объём промывных вод, напротив, позволяет максимально быстро и безопасно промыть НГЦ. Недостаточная промывка НГЦ от кислотных примесей и продуктов неполной этерификации приводит к очень низкой устойчивости продукции (пороха, ТРТ, БВВ и пр.) и делает НГЦ крайне опасным.

В промышленности получают непрерывным нитрованием глицерина нитрующей смесью в специальных инжекторах. Полученную смесь сразу разделяют в сепараторах (преимущественно системы Биацци[4]). После промывки нитроглицерин используют в виде водной эмульсии, что упрощает и делает более безопасным его транспортировку между цехами. В связи с возможной опасностью взрыва НГЦ не хранят, а сразу перерабатывают в бездымный порох или взрывчатые вещества.

Большую часть производственных помещений предприятия, производящего НГЦ, занимают цеха по очистке и переработке жидких стоков и других отходов производства. Наиболее перспективные технологии данного направления основаны на замкнутых циклах использования оборотных сред (промывная вода, отработанная кислотная смесь и др.)[3].

Прозрачная вязкая нелетучая жидкость (как масло), склонная к переохлаждению. Смешивается с органическими растворителями, почти нерастворим в воде[5] (0,13 % при 20 °C, 0,2 % при 50 °C, 0,35 % при 80 °C). При нагревании с водой до 80 °C гидролизуется. Быстро разлагается щёлочами.

Очень чувствителен к удару, трению, высоким температурам, резкому нагреву и т. п. Чувствительность к удару для груза 2 кг — 4 см (гремучая ртуть — 2 см, тротил — 100 см). Весьма опасен в обращении. При осторожном поджигании в малых количествах неустойчиво горит синим пламенем. Температура кристаллизации — 13,5 °C (стабильная модификация, лабильная кристаллизуется при 2,8 °C). Кристаллизуется со значительным увеличением чувствительности к трению. При нагревании до 50 °C начинает медленно разлагаться и становится ещё более взрывоопасным. Температура вспышки — около 200 °C. Теплота взрыва — 6,535 МДж/кг. Температура взрыва — 4110 °C. Несмотря на высокую чувствительность, восприимчивость к детонации довольно низка — для полного взрыва необходим капсюль-детонатор № 8. Скорость детонации — 7650 м/с. 8000-8200 м/c — в стальной трубе диаметром 35 мм, инициирован с помощью детонатора № 8. В обычных условиях жидкий НГЦ часто детонирует в низкоскоростном режиме 1100—2000 м/с. Плотность — 1,595 г/см³, в твёрдом виде — 1,735 г/см³. Твёрдый нитроглицерин менее чувствителен к удару, но более — к трению, поэтому очень опасен. Объём продуктов взрыва — 715 л/кг. Фугасность и бризантность сильно зависят от способа инициирования, при использовании слабого детонатора мощность сравнительно невелика. Фугасность в песке — 390 мл, в воде — 590 мл (кристаллического несколько выше), работоспособность (фугасность) в свинцовой бомбе — 550 см³. Применяется как компонент некоторых жидких ВВ, динамитов и главным образом бездымных порохов (для пластификации нитратов целлюлозы). Кроме того, в малых концентрациях применяется в медицине.

Я пью его в мельчайших дозах,
На сахар капаю раствор,
А он способен бросить в воздух
Любую из ближайших гор.

Он, растворенный в желатине
И превращенный в динамит,
В далекой золотой долине,
Взрывая скалы, загремит.

И содрогнулся шнур бикфордов,
Сработал капсюля запал,
И он разламывает твердый,
Несокрушимый минерал.

Сердечной боли он – причина,
И он один лекарство мне –
Так разъяснила медицина
В холодной горной стороне.

В фармакологии[править | править код]

Нитроглицерин относится к категории веществ, называемых вазодилататорами — средствам, понижающим кровяное давление, расслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, бронхов, желчных и мочевых путей, желудочно-кишечного тракта. Основное применение имеет при стенокардии, главным образом для купирования острых приступов спазмов коронарных сосудов. Для предупреждения приступов он мало пригоден из-за кратковременности действия. Иногда применяется при эмболии центральной артерии сетчатки, а также функциональных холецистопатиях.

Применяется в виде таблеток по 0,5 мг для помещения под язык; а также в 1%-м спиртовом растворе.

Нитроглицерин в небольших дозах входит в состав геля Zanifil, используемого в презервативах Durex CSD500 для стимуляции эрекции во время полового акта[7][8].

Во взрывотехнике[править | править код]

Нитроглицерин широко применялся во взрывотехнике. В чистом виде он очень неустойчив и опасен. После открытия Собреро нитроглицерина, в 1853 году русский химик Зинин предложил использовать его в технических целях. Спустя 10 лет инженер Петрушевский первым начал производить его в больших количествах, под его руководством нитроглицерин был применён в горном деле в 1867 году. Альфред Нобель в 1863 году изобрёл инжектор-смеситель для производства нитроглицерина и капсюль-детонатор, а в 1867 году — динамит, получаемый смешением нитроглицерина с кизельгуром (диатомитом, инфузорной землёй).

В литературе и кино[править | править код]

Действительно, это был нитроглицерин — ужасное вещество, обладающее в десять раз большей взрывчатой силой, чем порох, и причинившее уже так много несчастий. Правда, с тех пор как нитроглицерин научились превращать в динамит, смешивая его с каким-нибудь пористым веществом — например, глиной или сахаром, способным удержать опасную жидкость, им можно пользоваться с меньшим риском. Но в то время, когда колонисты действовали на острове Линкольна, динамит ещё не был известен.

Возьмите одну часть 98%-й дымящей азотной кислоты и смешайте с тремя частями концентрированной серной кислоты. Делать это надо на ледяной бане. Затем добавляйте глицерин по капле из глазной пипетки. Вы получили нитроглицерин.

Нитроглицерин высокотоксичен. Токсичность нитроглицерина объясняется тем, что он легко и быстро всасывается через кожу и слизистые оболочки (в особенности этому способствует слизистая ротовой полости, дыхательных путей и лёгких) в кровь. Токсичной дозой для человека считается 25—50 мг. Доза в 50—75 мг вызывает сильное отравление: происходит понижение АД, появляется сильная головная боль, головокружение, покраснение лица, сильное жжение в горле и под «ложечкой», возможна одышка, обморок, нередко наблюдается тошнота, рвота, колики, светобоязнь, недолговременные и проходящие расстройства зрения, параличи (особенно глазных мышц), шум в ушах, биение артерий, замедление пульса, синюшность, похолодание конечностей[10]. Хроническое действие нитроглицерина (хроническое отравление организма нитроглицерином наблюдалось у работников, производящих динамит), вдыхание, а также приём внутрь больших доз (100—150 мг/кг) может привести к летальному исходу[10]. LD100 для человека составляет 210 мг/кг, смерть наступает в течение 2 минут. Нитроглицерин также может вызывать сильное раздражение кожи. У работающих с динамитом развиваются упорные язвы под ногтями и на концах пальцев, высыпания на подошвах и между пальцами рук, сухость кожи и трещины. Втирание в кожу 1 капли нитроглицерина вызвало общее отравление, длившееся 10 часов[10]. ПДК для рабочей зоны составляет 2 мг/м3[5].

ru.wikipedia.org

"Нитроглицерин" от чего? Побочное действие "Нитроглицерина"

В настоящее время в аптеках полки просто ломятся от того количества лекарств, которое на них хранится. Многие препараты вы сможете приобрести, только имея на руках рецепт, выписанный врачом, но большинство товаров из имеющегося ассортимента продадут без наличия такового. К свободно продающимся лекарствам относится и "Нитроглицерин". От чего он помогает, можно узнать из этой статьи. Несмотря на известность, относиться к его приему надо с особой осторожностью.

Сведения о препарате

Нитроглицерин (группа нитратов) быстро нашел применение. Использовать его начали еще в конце 19 века, после открытия итальянцем Асканио Собреро. На первых порах это было производство взрывчатки.

После длительных наблюдений за рабочими в цехах по производству взрывчатого вещества врач Мерилл сделал вывод, что пары нитроглицерина оказывают влияние на здоровье человека.

Немного позже было установлено, что данное вещество можно использовать и в медицинских целях для лечения некоторых заболеваний. Например, после приема удается снять спазм сердечных сосудов. При приступах стенокардии достаточно было нескольких капель препарата, чтобы купировать его.

Так постепенно нитроглицерин начал использоваться в медицинской практике.

Сегодня, если спросить любого человека про "Нитроглицерин": "От чего его необходимо использовать?", то практически каждый скажет, что он незаменим при сердечных приступах. Еще не придумали другого лекарства, которое бы так быстро снимало боль при стенокардии.

Формы выпуска препарата

"Нитроглицерин" можно отнести к тем грандиозным открытиям в мире фармакологии, которые случаются нечасто. За время его использования, а это уже более 100 лет, так и не изобрели более эффективного лекарства от «грудной жабы».

Производители выпускают различные его формы и упаковки, но действующее вещество у них остается одинаковым. Сейчас в аптеках можно встретить достаточно большой ассортимент. "Нитроглицерин" выпускают в виде таблеток, которые необходимо класть под язык. Это самая первая форма выпуска препарата.

Сейчас модным стал нитроглицериновый пластырь, который достаточно прилепить на кожу или слизистую оболочку, чтобы действующее вещество начало свою целебную работу. Еще более продвинутым является "Нитроглицерин-аэрозоль". Несмотря на то что во всех этих препаратах содержится одно и то же вещество, стоимость их может варьироваться в достаточно широких пределах.

"Нитроглицерин" - механизм действия

Многие, наверное, задаются вопросом о том, в чем секрет такого мгновенного действия этого лекарства при сердечных приступах. Весь ответ кроется в принципе работы препарата. Боль при стенокардии возникает в результате острого дефицита кислорода в сердечной мышце. Снять ее можно только несколькими способами:

  1. Повысить приток кислорода к сердцу.
  2. Уменьшить частоту и силу сердечных сокращений, чтобы снизить расход кислорода.

Все это вполне способен осуществить "Нитроглицерин". После его приема усиливается выработка оксида азота, который расширяет сосуды, особенно вены. Это приводит к тому, что к сердечной мышце уменьшается приток венозной крови, и частота сокращений и их сила снижаются. Раз меньше работы, то и кислорода требуется меньше.

Но лекарство "Нитроглицерин" еще и увеличивает поступление кислорода к сердцу за счет расширения коронарных сосудов, причем это происходит сильнее именно в месте ишемии, что и приводит к быстрому купированию приступа стенокардии.

Эффект от приема лекарства можно наблюдать уже через несколько минут. Так же быстро происходит изгнание препарата из крови. Через 40-45 минут его уже и следа не будет.

Показания к применению

Имеется целый ряд заболеваний, при которых рекомендуется "Нитроглицерин". Применение может потребоваться одноразовое или длительное. Можно отметить среди показаний следующие:

Врач может порекомендовать к использованию любые формы. Вы можете выбрать ту, которая вам более удобна.

Когда еще можно принимать "Нитроглицерин"?

Оказывается, данное лекарство можно использовать не только в моменты сердечной боли, но и в некоторых других случаях. Например, для профилактики приступа, если вам предстоит физическая работа или предвидится эмоциональный стресс.

Часто его принимают пациенты с диагнозом "стенокардия", когда поднимаются по ступенькам на верхний этаж многоэтажного дома. Рекомендуется его прием перед подъемом в гору, особенно в зимнюю, морозную и ветреную погоду.

Можно не удивляться, если врач вам при приступах панкреатита или желчных коликах выпишет "Нитроглицерин". Рецепт на латинском, но провизоры в аптеке в таких записях прекрасно разбираются. Такое назначение можно объяснить тем, что данный препарат прекрасно снимает спазм гладких мышц ЖКТ.

Правильный прием лекарства

Несмотря на большую популярность данного препарата, необходимо помнить: это все-таки лекарство, поэтому принимать его надо согласно определенным правилам. Только в этом случае можно гарантировать безопасность.

Самым действенным и быстрым способом помощи является положенная под язык таблетка "Нитроглицерина". Так как в ротовой полости много кровеносных сосудов, то лекарство практически мгновенно всасывается в кровь, и наступает облегчение.

Если вы решили принять таблетку "Нитроглицерина", то перед этим лучше присесть. У некоторых может закружиться голова, а в исключительных случаях бывают обмороки.

В престарелом возрасте прием лучше осуществлять в положении лежа. В момент приступа таблетка должна подействовать через пару минут. Если боль не отпускает, то можно принять еще одну. Если после 15 минут боль не проходит, то придется вызывать врача, иначе недалеко и до инфаркта миокарда.

Если в вашей аптечке "Нитроглицерин" в виде капель, то во время сердечной боли можно 2-4 капли капнуть на кусочек сахара и держать его под языком, пока не растворится. Некоторые умудряются капать непосредственно на язык или вообще слизывать с пробки пузырька.

Не стоит заниматься самолечением, даже если вам хорошо знаком "Нитроглицерин". От чего его рекомендуют использовать - вы-то знаете, но неправильная дозировка чревата серьезными последствиями.

Разновидности "Нитроглицерина"

Всем известно, что этот препарат действует быстро, но недолго. В настоящее время созданы формы, которые способны оказывать свое лечебное действие в течение нескольких часов. К таким препаратам можно отнести нитроглицерин пролонгированный, например "Сустак", "Нитронг", "Тринитролонг".

Их рекомендуется применять заранее, они способны предотвращать появление приступа в течение нескольких часов. Действующее вещество – нитроглицерин - начинает постепенно поступать в кровь, тем самым эти препараты по длительности действия во много раз превосходят своего исходного "собрата".

Наряду с таким преимуществом, они все-таки уступают в скорости действия, а это очень важно в момент приступа. Это происходит из-за того, что их не кладут под язык, а запивают водой, соответственно, необходимо определенное время, чтобы лекарство растворилось и всосалось в кровь.

Поэтому, если приступ настиг вас внезапно, вам не обойтись без привычного "Нитроглицерина" в виде подъязычных таблеток.

Побочные эффекты

У любого лекарственного препарата всегда можно найти побочные проявления. Они указаны в аннотации к лекарству. Это, конечно, не означает, что тот или иной эффект проявится у вас, но знать о них необходимо.

Побочное действие "Нитроглицерина" можно объяснить тем, что он расширяет сосуды. Можно назвать следующие часто встречающиеся нежелательные проявления:

  1. Покраснение лица и ощущение жара.
  2. Головная боль, потому что сосуды головного мозга резко расширяются и пульсируют, что провоцирует порой сильные болевые ощущения.
  3. Падение артериального давления.
  4. Шум в ушах.
  5. При сильной передозировке может наблюдаться коллапс, вплоть до обморока.
  6. Тошнота и рвота, может быть даже расстройство стула.
  7. Дерматит.

Пролонгированные формы этого препарата могут вызывать такие же побочные эффекты. Стоит отметить, что при длительном их приеме к ним начинает вырабатываться привыкание, поэтому побочное действие "Нитроглицерина" и его форм существенно снижается или вовсе исчезает.

Частота приема препарата

Те пациенты, которые страдают сердечными приступами, часто стараются перетерпеть боль и не принимают "Нитроглицерин". Но это не поможет в данной ситуации. Если приступ не купировать, то боль может усилиться, тогда устранить ее будет гораздо труднее.

В тяжелых ситуациях некоторые пациенты в течение суток могут принимать более 50 таблеток. Врачи считают такую дозу в определенных ситуациях вполне обоснованной.

Большинство ученых, которые ведут исследования этого препарата, считают, что постоянное использование его может привести к обратному эффекту – усилению частоты приступов и их силы.

Поэтому на вопрос о том, можно ли принимать "Нитроглицерин", ответ напрашивается только положительный, но все-таки не стоит делать это без рекомендации врача и в больших дозах.

Противопоказания для приема

У каждого препарата всегда имеется свой перечень противопоказаний, поэтому не спешите отправляться в аптеку и приобретать лекарство без рецепта врача.

"Нитроглицерин" в любой своей форме категорически противопоказан при следующих заболеваниях:

Не стоит принимать "Нитроглицерин" в том случае, если вы лечитесь препаратом "Силденафил".

Если у вас случаются сердечные приступы, а при вашем анамнезе прием "Нитроглицерина" противопоказан, то желательно обсудить с врачом, какие препараты вам можно принимать в таком случае.

Плохо переносится "Нитроглицерин"

Некоторые после приема медикамента ощущают резкую головную боль, головокружение и начинают считать, что им просто не подходит данный препарат. Но это объясняется его сосудорасширяющим действием. При повторном приеме такого может и не произойти, или эти симптомы будут проявляться более мягко.

Если при каждом приеме вы чувствуете себя плохо, испытываете сильную боль в голове, то стоит обсудить с доктором целесообразность использования данного средства.

При частых приступах стенокардии этот препарат единственный может спасти вас в критический момент, поэтому не стоит сразу при первых проявлениях побочных эффектов отказываться от него. Попробуйте снизить дозировку и обсудить ситуацию с врачом.

Условия хранения

После покупки любого лекарственного средства его необходимо не только принимать в соответствии с инструкцией или рекомендациями врача, но и хранить при определенных условиях. "Нитроглицерин" нельзя оставлять на свету. Под его действием он быстро начинает разрушаться, то же самое происходит в теплом месте.

Чтобы этого не допустить, данное лекарство надо хранить в холодильнике. Если вам врач выписал "Нитроглицерин" (рецепт на латинском), вам будет достаточно той инструкции, которая к нему прилагается. Там можно прочитать обо всех требованиях к хранению.

В инструкции можно заметить такой пункт, который рекомендует хранить "Нитроглицерин" в той упаковке, в которой он и продавался. Это можно объяснить тем, что пузырек и вата обрабатываются специальным составом, который способствует сохранению свойств препарата.

После того как вы раскупорили упаковку, "Нитроглицерин" и при соблюдении всех условий хранения не может сохранять свои лечебные качества длительное врем., Уже через пару месяцев его эффективность упадет на 30%. В этом отношении более устойчивы капсулы.

Если вы пользуетесь данным лекарством достаточно часто, то вполне подойдут таблетки, а если редко, то лучше приобрести спрей, который имеет длительный срок хранения.

Если вам не хочется брать с собой в дорогу целый пузырек или упаковку таблеток, и вы решаете несколько штук завернуть в салфетку и положить в свою сумочку, то можете даже не стараться, после такой транспортировки препарат вам не поможет.

Советы и рекомендации по приему

Несмотря на то что большинство из нас знают, что такое "Нитроглицерин", от чего он помогает, не помешает лишний раз напомнить особенности его использования:

  1. Не стоит пугаться резкой головной боли после приема препарата, это говорит о том, что лекарство начало свою работу. Через несколько приемов такие ощущения перестанут вас беспокоить.
  2. Если вы страдаете стенокардией, то "Нитроглицерин" должен быть всегда у вас под рукой.
  3. При сердечных приступах желательно не использовать капсулы, они содержат масляный раствор, который дольше всасывается.
  4. Если принимать лекарство длительное время, то эффект от него резко снижается, поэтому необходимо сделать перерыв.
  5. При наличии заболеваний глаз принимать "Нитроглицерин" стоит с особой осторожностью.
  6. При пониженном давлении прием данного лекарства лучше отложить, иначе оно может упасть еще больше, и человек потеряет сознание.

В чудодейственном влиянии "Нитроглицерина" никто не сомневается, ведь не зря же больше, чем за 100 лет, ученым не удалось изобрести более эффективный препарат от стенокардии. Но несмотря на все это, прием осуществлять необходимо строго по рекомендации врача с соблюдением всех дозировок, чтобы не причинить вред своему здоровью.

fb.ru

Не вредно ли пить каждый день нитроглицерин?

Заболевания сердца, в том числе и стенокардия, занимают одно из первых мест среди всех причин смерти. Болезнь постоянно молодеет, и многие люди задаются вопросом, а не вредно ли пить каждый день нитроглицерин? Для правильного и полноценного ответа необходимо понимать механизм действия препарата, его положительные и отрицательные стороны. Любое лекарство может спасти человеческую жизнь, а может и доставить большие проблемы при неправильном применении и передозировке. Что же нужно знать о нитроглицерине простому обывателю?

📌 Содержание статьи

Фармакологическое действие нитроглицерина на человеческий организм

Данный препарат представляет собой большую группу лекарственных средств под общим названием нитраты. Основным свойством этих веществ является расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру, которая характерна для стенок сосудов. Помимо этого, нитроглицерин вызывает частичную релаксацию мышечной ткани бронхов, желчевыводящих путей, кардиальных сосудов.

При заболеваниях сердца, особенно при стенокардии и других болезнях, вызванных нарушением питания сердечной мышцы, этот препарат совершенно незаменим. Под его воздействием снижается наполнение правого предсердия кровью, что приводит к уменьшению давления в малом круге кровообращения и купированию симптомов отека легких. В результате подобных действий уменьшается потребность сердечной мышцы в кислороде, проходят боли при ишемии миокарда.

Это лекарственное вещество хорошо помогает при развитии острого инфаркта миокарда. При образовании тромбов в сосудах сердца резко уменьшается транспорт кислорода и углекислого газа в области сердечной стенки, что приводит к образованию участков некроза миокарда.

Своевременное применение нитроглицерина помогает перераспределить кровоток в пораженных участках, снижает симпатический тонус сосудов органа и предотвращает возникновение сильных болей.

Следует отметить, что помимо кардиальных сосудов, расширение сосудистого русла происходит в артериях и венах всего организма. Этим объясняется падение АД при использовании данного препарата, возможны сильные головные боли как следствие легкой гипоксии головного мозга.

Противопоказания и побочные эффекты при лечении

Противопоказания к приему данного лекарственного препарата могут быть связаны с различной соматической патологией, механизмом развития стенокардии и острого инфаркта миокарда. Если у пациента имеется клиника ишемии сердечной стенки с низким давлением, то использование нитроглицерина может привести к тахикардии, слабому наполнению левого желудочка кровью и нарушению сердечного ритма. Подобные симптомы только усилят процесс образования некрозов в стенке сердца, а состояние пациента станет более тяжелым.

К другим причинам отказа от применения нитратов при стенокардии и инфаркте миокарда следует отнести различные хронические заболевания:

Помимо противопоказаний к применению, эта группа лекарств может вызвать различные побочные эффекты при лечении заболеваний сердца. Со стороны сердечно-сосудистой системы наиболее часто встречаются учащение пульса, головная боль, повышение температуры сердца, головокружение. При значительной передозировке нитроглицерина возможно падение АД вплоть до потери сознания и остановки сердечной деятельности.

ЖКТ реагирует на нитраты сухостью во рту, тошнотой, рвотой, болями в животе и другими нарушениями деятельности всей пищеварительной системы. Особенно подобные симптомы характерны, если пациент использует препараты нитроглицерина пролонгированного действия.

Возможны различные патологические симптомы и со стороны других органов и систем. Чаще всего аллергическая реакция на прием проявляется кожным зудом и высыпаниями на животе и конечностях больного.

Результаты передозировки нитрглицерином

Чрезвычайно опасной является передозировка нитроглицерина. У больного отмечается:

Если не принять неотложные меры, возможна остановка сердца!

При возникновении подобных симптомов нужно опустить головной конец кровати, обеспечить доступ кислорода, ввести больному препарат «Фенилэфрин» и другие вазоконстрикторы.

Рекомендуется проведение массивной инфузионной терапии солевыми растворами, декстранами, использование больших доз «Преднизолона» и «Дексаметазона». Хороший эффект можно получить при внутривенном введении аскорбиновой кислоты и кардиопротекторов.

Как правильно применять препарат

Нитроглицерин может использоваться для лечения стенокардии и другой сердечной патологии различными способами. Чаще всего больные применяют таблетированную форму препарата.

При возникновении болевого синдрома рекомендуется положить под язык капсулу или таблетку нитроглицерина и держать там до полного рассасывания. Доза препарата составляет 1 мг на прием. Чаще всего этого хватает для купирования приступа стенокардии. У 65 — 70% больных боль уходит уже через 2 — 3 минуты после приема препарата. Если облегчение наступило раньше, чем лекарство полностью рассосалось, оставшуюся часть таблетки следует выплюнуть, чтобы избежать передозировки или привыкания к препарату.

Когда приступ стенокардии затягивается, можно использовать еще одну таблетку лекарства, но превышать эту дозу специалисты не рекомендуют. Длительный приступ болей в области сердца может свидетельствовать о развитии острого инфаркта миокарда, когда специализированная помощь должна прийти к больному уже в первый час заболевания.

Длительность действия обычного нитроглицерина при сублингвальном приеме составляет не больше 45 минут. Привыкание к простому нитроглицерину — достаточно редкое явление, однако если оно возникает, то дозу препарата приходится повышать в 2 раза.

Помимо таблеток и капсул, современная фармацевтическая промышленность выпускает большой спектр различных пластинок с подобранной дозой лекарства. Существуют пластинки для наклеивания в полости рта и для наружного применения.

Если препарат используется в виде кожного пластыря, то первоначальная доза составляет 0,2 мг или один пластырь ТТС 5 в сутки. Максимальная суточная доза при подобном способе лечения стенокардии и острого некроза сердечной мышцы составляет 0,8 мг. Учитывая достаточно высокую токсичность нитроглицерина, подобная терапия обычно проводится в условиях кардиологического стационара под контролем врачей.

Существуют также мази и спиреи с нитроглицерином для купирования болей в области сердца. Данные лекарственные формы пока не получили широкого распространения, а наибольшим спросом пользуются таблетки и капсулы нитроглицерина. Востребованными в аптечной сети являются препараты “Нитроспрей” и “Нитроспрей-ICN”. Слабое распространение спрея и мази объясняется сложностью дозировки и возможной аллергической реакцией на эти виды нитроглицерина.

Рекомендуем прочитать статью о смертельной дозе Нитроглицерина. Из нее вы узнаете о действии препарата и противопоказаниях к применению, побочных эффектах и признаках отравления, правилах оказания первой помощи.

Нитроглицерин продленного действия и его аналоги

Если у больного развился острый приступ стенокардии, то наиболее подходящим препаратом для его купирования является простой нитроглицерин. Однако случаются ситуации, когда нитраты включены в схему лечения ИБС, поэтому требуется длительное их применение.

В подобном случае большинство специалистов отдает предпочтение другим препаратам. В медицинской литературе они известны как нитроглицерин пролонгированного действия, названия этих лекарственных веществ имеются в большинстве справочников по лечению заболеваний сердца:

Нитроглицерин пролонгированный хорошо зарекомендовал себя при хронической патологии сердечной мышцы, однако при острых формах стенокардии и инфаркта миокарда без обычного нитроглицерина не обойтись.

Прием любого лекарственного препарата следует обговорить с лечащим врачом. Специалист обязательно посоветует оптимальный вариант для решения проблемы со здоровьем, подскажет дозы и длительность приема данного лекарства.

Это поможет избежать побочных эффектов и передозировки при лечении стенокардии и других заболеваний сердца.

Читайте также

cardiobook.ru

Лечим стенокардию: польза и вред нитроглицерина | Здоровая жизнь | Здоровье

Нитроглицерин – один из самых эффективных препаратов для быстрого купирования приступов стенокардии. Механизм его действия сложный, многоплановый: он снижает потребность миокарда в кислороде, повышает его доставку в ишемизированные участки сердечной мышцы, увеличивает скоращаемость миокарда, устраняет спазмы коронарных артерий. Обезболивающий эффект нитроглицерина наступает быстро, а через 45 мин – этого лекарства уже нет в крови.

Как правильно принимать нитроглицерин?

Этот препарат выпускают в таблетках, капсулах, каплях Вотчала, реже в виде раствора. В зависимости от формы выпуска его принимают так:

Таблетку или капсулу нитроглицерина при необходимости кладут под язык, но не проглатывают. Лекарство рассасывается ( в течение 1 мин) и вызывает обезболивающий эффект;

2-4 капли раствора нитроглицерина наносят на небольшой кусочек сахара и держат его во рту под языком, не проглатывая, до полного рассасывания;

2-3 капли раствора нитроглицерина нанести на язык или под язык. 3 капли раствора соответствуют одной таблетке.

Если больной переносит нитроглицерин плохо, то лучше применять капли Вотчала. В их состав, кроме нитроглицерина входит ментол, настойка ландыша, красавки. В этой комбинации нитроглицерин лучше переносится из-за того, что ментол уменьшает головную боль от приема этого препарата. Принимают такие капли 10-12 капель на прием.

Если боль не проходит, то через 1-3 минуты можно положить под язык вторую таблетку и даже третью. Необходимо также вызвать «скорую помощь». Чтобы не было передозировки, следующую таблетку принимайте не раньше, чем через 15-30 минут, когда закончится действие уже принятого нитроглицерина.

Когда необходимо применять нитроглицерин?

Что делать при плохой переносимости нитроглицерина?

Иногда при приеме нитроглицерина у больных возникает выраженная головная боль, головокружение, шум в ушах, нередко ощущение пульсации в голове. Это связано с расширением сосудов менингальной оболочки головного мозга. Нужно ли принимать в случае этих симптомов нитроглицерин или отказаться от препарата? Об этом нужно спросить врача. Как правила, при повторных приемах нитроглицерина, боли постепенно ослабевают и потом не проявляются даже при больших его дозах.

Если при первых приемах нитроглицерина появляется сильная головная боль, рекомендуются снизить дозировку препарата (1/3-1/2 таблетки или капли Вотчала), а в дальнейшем увеличивать дозу до необходимой.

Нитроглицерин обладает выраженным обезболивающим противостенокардическим эффектом, он как скорая помощь выручает при тяжелых приступах стенокардии, и отказываться от него без веских причин не нужно. Другого подобного препарата с таким ярковыраженным эффектом и столь же простого в употреблении пока еще нет.

Необходимо также помнить, что нитроглицерин может способствовать некоторому снижению артериального давления. Поэтому людям с пониженным артериальным давлением или со склонностью к его резкому падению нужно быть предельно осторожным и принимать это лекарство только после консультации с врачом, который определит дозировку и примет меры для лучшей переносимости нитроглицерина.

Как часто можно применять нитроглицерин

Иногда больные во время приступа стенокардии не принимают нитроглицерин и предпочитают терпеть боль. Это неправильное поведение. Если приступ стенокардии в покое не проходит, а нарастает нужно срочно купировать приступ. Затянувшуюся боль прекратить труднее. Кроме того, боль это только симптом, за ней могут скрывать тяжелые осложнения.

При тяжелом приступе, когда боль нарастает, некоторые пациенты принимают до 60 таблеток этого препарата в сутки. Это допустимая норма, но нужно избегать необоснованного применения нитроглицерина.

Ученые Стэндфордского университета в ходе исследований нитроглицерина пришли к выводу, что его непрерывное использование усиливает тяжесть сердечных приступов.

Специалисты проводили опыты на мышах. Оказалось, что курс терапии на протяжении 16 часов практически в два раза усиливает последствия сердечного приступа. Нитроглицерин, передозировка этого препарата, приводит к тому, что фермент, который вызывает расширение сосудов и который уничтожается при приеме лекарства, не успевает восстанавливаться.

Когда нельзя принимать нитроглицерин

От использования препарата в любых формацевтических формах стоит отказаться если у больного:

В последнем случае стоит знать, что в течение минимум 3 часов после принятия нитроглицерина алкоголь пить нельзя. Так как невозможно понять вызыван ли приступ боли стенокардией или другой патологией. А, кроме того, резкое падение артериального давления, которое может вызвать нитроглицерин, на фоне опьянения чревато различными последствиями, в том числе требующими экстренного врачебного вмешательства. Правильным в этом случае будет отправить больного в больницу на «скорой».

Сможет ли нитроглицерин вылечить от стенокардии?

В любом случае принимать нитроглицерин нужно только после консультации с лечащим врачом. Если препарат назначили, он должен быть всегда с человеком, страдающим от стенокардии.

Рассчитывать только на лекарственные препараты нельзя. Большую роль играют нормализация образа жизни, упорядочение режима труда и отдыха, устранение физической и психоэмоциональной нагрузки, отказ от курения, диета, нормализация сна.

Смотрите также:

aif.ua

смертельная доза и побочные эффекты

В большинстве домашних аптечек всегда найдутся таблетки или раствор Нитроглицерина, особенно если  у членов семьи имеются проблемы с сердцем. При этом люди редко задаются вопросом, чем опасен нитроглицерин при произвольном применении.

Данный препарат является одним из самых действенных лекарственных средств для снятия болевого синдрома при остром приступе стенокардии. Боль проходит почти мгновенно, а период выведения нитроглицерина из организма пациента занимает не более 40-50 минут.

Однако Нитроглицерин, смертельная доза которого не такая уж большая, должен приниматься осознанно, со знанием фармакологического действия.

📌 Содержание статьи

Механизм воздействия Нитроглицерина  на пациента, показания и противопоказания к применению

Данное вещество впервые было представлено широкой публике в середине 19 века и применялось в основном для изготовления снарядов и бомб. О том, что будет, если выпить Нитроглицерин, ученые задумались значительно позже.

Лекарство относится к вазодилататорам – веществам, которые расслабляют всю гладкую мускулатуру человеческого организма: начиная от коронарных сосудов и заканчивая желудочно-кишечным трактом. В современной медицине широко применяется для купирования стенокардии, хотя для длительного лечения этого заболевания нитроглицерин подходит мало.

Прием препарата резко снижает потребность сердечной мышцы в кислороде вследствие расширения вен периферии и уменьшения притока крови к правому желудочку. Кроме того, лекарственное вещество меняет направление кровотока в коронарных сосудах в пользу участков выраженной ишемии миокарда.

При приеме средства от стенокардии пациентам требуется соблюдать осторожность. Данное лекарственное вещество имеет достаточно много противопоказаний, а если произошла передозировка нитроглицерином, последствия могут быть самые плачевные.

К противопоказаниям для приема этого нитрата относят:

Нитроглицерин запрещен к применению при инсульте, глаукоме и ЗЧМТ в анамнезе больного.

При беременности и лактации прием этого препарата дискутируется в медицинской среде. Считается, что риск использования лекарства от стенокардии не должен превышать риска патологического воздействия данного средства на организм ребенка.

Рекомендуем прочитать статью о том, что принимать при болях в сердце. Из нее вы узнаете о причинах болевых ощущений, что делать, препаратах от боли в области сердца, показаниях и противопоказаниях к применению.

А здесь подробнее о предынфарктном состоянии.

Какая максимальная суточная доза Нитроглицерина

Для Нитроглицерина максимальная за сутки составляет 6 таблеток. Но важно помнить, что, если приступ продолжается более 15 минут, а три таблетки, принятые с  5-10 минутными интервалами не дали эффекта, то необходимо срочно вызывать врача. Такое течение приступа характерно для предынфарктного состояния.

Побочное действие Нитроглицерина и признаки отравления этим препаратом

Если больной регулярно принимает при приступах стенокардии Нитроглицерин, передозировка не является чем-то исключительным.  Хронические больные смело принимают одновременно до 3 — 4 таблеток, а максимальная суточная доза препарата составляет 6 таблеток. Специалисты рекомендуют зря не рисковать своим здоровьем! Если 3 таблетки препарата не приносят облегчения, больному необходимо обратиться за специализированной помощью в лечебное учреждение.

Использование Нитроглицерина для купирования приступа стенокардии может вызывать у пациента:

Подобные проявления действия лекарственного препарата возможны при незначительном превышении рекомендуемой дозы, а если произошла критическая передозировка нитроглицерином, смерть наступает в результате острой дыхательной недостаточности.

Чаще всего жертвами  лекарственного препарата становятся маленькие дети и пожилые люди. В первом случае виноваты родители, оставившие лекарство в доступном месте, а во втором – старческая амнезия. В редких случаях таблетки нитроглицерина применяют с целью суицида, однако, подобные случаи все же бывают.

В аннотациях к препарату отсутствует четкое определение, какая доза нитроглицерина станет смертельной. Для каждого пациента отрицательный эффект от приема наступает индивидуально. Причиной передозировки также может стать привыкание больного к лекарству, вызванное длительным и бессистемным приемом. Привычные дозы лекарства перестают вызывать облегчение, и пациент неумышленно превышает смертельную дозу препарата.

Смотрите на видео о том, почему Нитроглицерин может не спасти, а убить:

Первая помощь при передозировке Нитроглицерином

Данный сердечный препарат широко применяется в домашних условиях благодаря его выраженному эффекту при болях в сердце. Однако скорость воздействия лекарства на организм превращается в отрицательное качество при отравлении и передозировке Нитроглицерином. Препарат молниеносно попадает в кровяное русло и вызывает различные осложнения.

Первая помощь при признаках отравления Нитроглицерином

Если у пациента отмечаются признаки отравления нитроглицерином, его укладывают на спину, придавая ногам возвышенное положение. Это позволит поддержать кровоток в наиболее уязвимых органах человеческого тела — сердце и головном мозге. Необходимо промыть пострадавшему желудок и дать несколько таблеток активированного угля.

До приезда бригады скорой помощи можно самостоятельно попытаться купировать некоторые симптомы отравления:

Не рекомендуется пытаться самостоятельно справиться с этой проблемой, так как взаимодействие больших доз нитроглицерина с другими лекарственными препаратами может вызвать обратный эффект и ухудшить состояние больного.

Разумеется, нельзя использовать спиртные напитки для подъема артериального давления при подобном состоянии. Нитроглицерин и алкоголь практически несовместимы и у здорового человека, а в момент передозировки лекарственного препарата употребление спиртного может привести к самым плачевным результатам.

Взаимодействие Нитроглицерина и алкоголя, Виагры

Если больной принимает нитраты для купирования стенокардии длительное время, то инстинкт самосохранения постепенно снижается, и лекарство уже не вызывает настороженности. Некоторые пациенты позволяют для усиления эффекта от препарата употреблять вместе Нитроглицерин и алкоголь, последствия данного эксперимента в 100% случаев будут ужасными.

Этиловый спирт и его производные обладают с нитратами сходным действием и усиливают реакцию организма человека на их прием. Снижение артериального давления при одновременном употреблении алкоголя и Нитроглицерина становится катастрофическим и приводит к развитию коматозного состояния.

Подобная смесь отрицательно воздействует на печень пациента. Лекарство для купирования стенокардии расширяет сосуды ЖКТ, а любые спирты разрушают паренхиму печени. Благодаря увеличению диаметра печеночных сосудов алкоголь поступает в печеночную ткань в больших количествах, что приводит к развитию цирроза и печеночной недостаточности.

Если одновременно принимать Нитроглицерин и алкоголь, смертельная доза обоих веществ существенно снижается. Для развития летального осложнения может стать достаточно 5 — 6 таблеток сердечного препарата, если купирование приступа стенокардии сопровождалось употреблением алкоголя.

Многие даже не знают, что Виагра была разработана именно для борьбы с ишемической болезнью сердца. Данное лекарство широко применялось при гипертонической болезни, расширяя сосуды периферии и снижая АД. В настоящее время многие известные кардиологи продолжают его использовать при различных коронарных нарушениях.

Следует учитывать, что основные пользователи Виагры – это мужчины 50 — 60 лет. Именно эта группа и Нитроглицерин применяет регулярно.  Следует понимать, что одновременное использование обоих препаратов может привести к развитию критического падения артериального давления, нарушению сердечного ритма и полной остановке сердца.

Как советуют специалисты, перерыв между приемом Виагры и Нитроглицерина должен составить не менее 48 часов. Только в этом случае возможность осложнений от взаимодействия данных препаратов снизится до обычных клинических цифр.

Что будет если принять Нитроглицерин здоровому человеку

Когда человек со здоровым сердцем и сосудами принимает Нитроглицерин, то при этом проявляются только побочные действия препарата:

При случайном употреблении необходимо пить больше воды с лимонным соком, чая. Рекомендуется для повышения давления лечь в горизонтальное положение так, чтобы ноги были на возвышенности. Если принято сразу несколько таблеток (от 5 штук), то требуется промывание желудка и вызов скорой помощи.

После Нитроглицерина болит голова

Если после Нитроглицерина болит голова, то рекомендуется рассосать 1-2 таблетки Валидола. При постоянном болевом синдроме необходимо принимать нитраты с длительным высвобождением действующего вещества (например, Кардикет ретард, Оликард ретард) или препараты от стенокардии других групп. Это помогает уменьшить дозу Нитроглицерина, достаточную для снятия боли в сердце.

Если при рассасывании таблетки стало гораздо лучше, а ее часть осталась под языком, то рекомендуется выплюнуть остаток.

Можно ли умереть от Нитроглицерина

Смертельные случаи от Нитроглицерина возможны при:

Причем обычно необходимо сочетание 2-3 из этих причин. При употреблении таблеток для снятия приступа стенокардии в обычной или даже максимальной дозе смертельные исходы зафиксированы не были.

Можно ли принимать просроченный Нитроглицерин

Просроченный Нитроглицерин принимать не рекомендуется. Если под рукой нет годного препарата, то, как исключение, можно положить под язык 1-2 таблетки. Его действие обычно ниже, чем должно быть, но отравления не будет. Так как препарат очень доступен по цене, то всегда нужно пациентам с ишемической болезнью сердца контролировать сроки годности медикамента.

Прием любых лекарственных препаратов, тем более при лечении сердечно патологии, требует осторожности и обязательного контроля со стороны медицинских работников.

Самое распространенное лекарство может преподнести малоприятные сюрпризы и вызвать различные патологические реакции при их приеме без должного контроля. Нитроглицерин не является исключением из правил. Лечение болезней сердца не терпит самостоятельности и дилетантизма.

Читайте также

cardiobook.ru

Нитроглицерин обзор лекарственного препарата - Медпортал ФармаМир -новости, статьи, обзоры медцентры, врачи, отзывы, рейтинги

Нитроглицерин (Nitroglycerinum) – препарат из группы нитратов и нитратоподобных соединений. В качестве лекарственного средства его широко используют в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Действующее вещество

Одноименное активное вещество является сложным эфиром азотной кислоты и глицерина. Его химическая формула: C3H5N3O9. Номенклатурное название: 1,2,3-Пропантриола тринитрат.

По внешнему виду это бесцветная прозрачная маслянистая жидкость. В воде практически не растворяется. Зато хорошо растворяется в органических растворителях – в спирте, хлороформе, эфире. Разрушается щелочами, а при нагревании с водой подвергается гидролизу.

Примечательно, что в чистом виде он горюч и взрывоопасен. Благодаря этому свойству его часто используют в качестве компонента взрывчатых смесей. Но в составе лекарственных средств Нитроглицерин присутствует в малых концентрациях, и как взрывчатое вещество опасности не представляет.

История создания

Взрывчатка, спасающая жизнь – вот как образно охарактеризовали Нитроглицерин в свое время. Впервые вещество было получено в 1846 г. итальянским химиком Собреро. Ученый подверг взаимодействию глицерин с т.н. нитрующей смесью (смесью азотной и серной кислот). И когда Собреро в 1847 г. решил продемонстрировать вновь открытое вещество, оно детонировало, и взрыв повредил ученому лицо.

Нитроглицерином как взрывчатым веществом сразу же заинтересовался Нобель. В качестве медикамента его начали использовать позднее. И поначалу это не было лекарство от заболеваний сердца. Когда Собреро исследовал его, он отметил сладковатый вкус, а также возникновение головной боли после приема внутрь.

Сейчас этот симптом расценивается как побочный эффект, и механизм его развития ясен. Но тогда этим свойством заинтересовались гомеопаты. Как известно, ключевой принцип гомеопатии – подобное лечится подобным. Вот и Нитроглицерин предназначался для лечения головной боли.

В качестве антиангинального средства для лечения стенокардии его начали использовать в 1860-70 г. XIX в. Правда, поначалу применение как лекарства было затруднено по причине взрывоопасности. Но вскоре учеными фармацевтами того времени были разработаны безопасные лекарственные формы в виде гранул, 1% раствора для приема внутрь.

После этого он стал, пожалуй, самым первым в истории фармпрепаратом для лечения сердечно-сосудистой патологии. Правда, долгое время, вплоть до 70-х г. прошлого века, не удавалось выяснить механизм его действия. Да, лекарство хорошо снимает боль в сердце, но как именно это происходит, неизвестно. Механизм действия нитратов был подробно изучен группой американских ученых, за что они и удостоились Нобелевской премии в области медицины и физиологии в 1998 г.

Механизм действия

Фармакологические эффекты нитратов связаны с высвобождением оксида азота, NO, который образуется при распаде молекулы препарата. Высвобождаясь, NO активирует гуанилатциклазу. Данный фермент стимулирует образование цГМФ, циклического гуанозинмонофосфата, в гладкой мускулатуре сосудов.

В свою очередь, цГМФ активирует другой фермент, кальций-зависимую АТФ-азу. Этот фермент еще называют кальциевым насосом, т.к. он регулирует внутриклеточное содержание кальция. Под действием кальция в клетках мышечных волокон активируются сократительные белки – актин и миозин, что приводит к сокращению мышцы.

Содержание кальция внутри клетки меньше, чем во внеклеточном пространстве, и это благодаря кальциевому насосу. Чем активнее фермент, тем меньше внутриклеточное содержание кальция, и тем сильнее расслаблены мышцы.

В отношении гладкой мускулатуры сосудов это тоже проявляется расслаблением и расширением сосудистого просвета. Таким образом, высвобождение NO после приема Нитроглицерина опосредовано через ряд биохимических реакций сопровождается расширением просвета сосудов, их дилатацией.

Он неодинаково действует на различные типы кровеносных сосудов. Данный препарат зарекомендовал себя как мощный венодилататор. Расширение венозных сосудов сопровождается накоплением или депонированием в них крови.

Чем больше депонируется крови в венах, тем меньше ее притекает к правому предсердию по верхней и нижней полой венам. Данный феномен называют уменьшением венозного возврата. Чем меньше венозный возврат, тем меньше преднагрузка – количество крови, заполняющей сердце.

Уменьшение сердечной преднагрузки имеет большое значение при ИБС (ишемической болезни сердца). Причина ИБС – атеросклеротическая окклюзия, закупорка атеросклеротическими бляшками коронарных артерий, снабжающих кровью миокард. Атеросклеротическая окклюзия сочетается со спазмом коронарных артерий, и нередко осложняется тромбообразованием.

Все это приводит к ишемии, недостаточному снабжению кровью определенных участков миокарда. Из-за ишемии миокард испытывает дефицит кислорода (гипоксию), когда поступление кислорода в сердечную мышцу не соответствует ее потребностям.

При физических и психоэмоциональных нагрузках из-за увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) потребность миокарда в кислороде тоже увеличивается. А негативные эмоции при стрессах сопровождаются не только увеличением ЧСС, но и спазмом коронарных артерий, что еще больше усугубляет гипоксию.

У здоровых людей повышение потребности миокарда в кислороде сопровождается расширением коронарных сосудов, и улучшением тока крови по ним. У пациентов с ИБС такие приспособительные возможности ограничены. У них ишемия усугубляется т.н. обкрадыванием. Суть обкрадывания заключается в том, что при высоких нагрузках кровоток усиливается по неповрежденным участкам коронарных артерий. В то же время на участках с окклюзией он еще больше ухудшается, и ишемия усугубляется.

Клиническим проявлением всех этих патологических механизмов является ангинозный приступ. Ничего общего с ангиной, воспалением миндалин, он не имеет. Это стенокардия. Классический приступ стенокардии проявляется «грудной жабой» – ноющей, жгучей, или сжимающей болью за грудиной. Такая боль нередко отдает в левую руку, плечо или лопатку, сопровождается одышкой, страхом смерти.

Если кровоснабжение в ишемизированной зоне миокарда не восстанавливается, здесь формируются необратимые некротические изменения – стенокардия осложняется инфарктом миокарда. Ключевым механизмом развития инфаркта является не спазм коронарных сосудов, а образование тромбов в месте расположения атеросклеротических бляшек. Снижение преднагрузки на сердце после приема Нитроглицерина уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Данный эффект предупреждает ангинозную боль, а при появлении приступа стенокардии купирует его.

Препарат расширяет и артериальные сосуды, хотя и в меньшей степени, чем венозные. Дилатация артерий после приема препарата приводит к выраженному снижению АД (артериального давления) (рейтинг препаратов для снижения давления). Пропорционально АД уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов. Снижается постнагрузка на сердце – миокарду нужно выполнять меньшую работу, проталкивая кровь по артериям.

Снижение постнагрузки тоже позитивно сказывается на состоянии пациентов, страдающих ИБС, особенно тех, у кого ИБС сочетается с гипертонической болезнью. А ведь подобное сочетание наблюдается в кардиологической практике очень часто.

Кроме артерий, расположенных в органах и тканях, препарат расширяет коронарные артерии, и устраняет ишемическое обкрадывание. Улучшается кровообращение в ишемизированных участках.

А еще Нитроглицерин улучшает обмен веществ (метаболизм) в миокарде. В результате он становится менее чувствительным к гипоксии, снижается риск нарушений сердечного ритма. Кроме того, установлено, что медикамент предотвращает агрегацию тромбоцитов – соединение их между собой, и образование тромба.

Все это приводит к тому, что у пациентов с ИБС, принимающих препарат:

Кроме того, установлено, что он способен расслаблять гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), бронхов, мочевыводящих путей.

Таким образом, препарат оказывает комплексное действие:

Эти эффекты выражены неодинаково. Препарат используют как антиангинальное и противоишемическое средство. И, хотя Нитроглицерин снижает АД, в качестве гипотензивного средства его не используют – для него характерно резкое падение АД с побочными эффектами. Спазмолитический эффект выражен слабо. Поэтому как средство для устранения спазма ЖКТ он тоже не применяется.

Формы выпуска

Выпускается разными фармацевтическими компаниями под одноименным названием активного вещества, или же под собственными коммерческими наименованиями.

Название Форма выпуска Производитель
Таблетки для сублингвального (подъязычного) введения
Нитроглицерин Таблетки, 0,5 мг Разные
Нитроглицерин Капсулы 0,5 мг в виде 1% масляного раствора Люми, Фармстандарт (Россия)
Нитрокор Таблетки 0,5 мг Фармстандарт (Россия)
Нитроглицерин 1% спиртовой раствор во флаконах 10 мл Разные
Концентрированные растворы для разведения и последующих внутривенных капельных введений (инфузий)
Нитроглицерин 1% раствор в ампулах 1 и 2 мл Россия, разные
Нитро 0,5 % раствор в ампулах 2 мл Орион (Финляндия)
Нитро Поль Инфуз 0,1% раствор во флаконах 50 мл Поль-Боскамп, (Германия)
Перлинганит 0,1% раствор в ампулах 10 мл Шварц Фарма АГ (Германия)
Нитро Мак 0,1% раствор в ампулах 5 мл Генрих Мак (Германия)
Спреи для сублингвального использования
Нитроминт Спрей для введения под язык. В 1 дозе 0.4 мг препарата. Во флаконе 180 доз. Эгис (Венгрия)
Нитроспрей Спрей для введения под язык. В 1 дозе 0,4 мг препарата. Во флаконе 200 доз. Фармстандарт (Россия)
Препараты пролонгированного (удлиненного) действия для приема внутрь
Сустак Таблетки 6,4 мг КРКА, Словения
Сустонит Таблетки 6,5 мг Польфа, Польша
Нитронг Таблетки 6,5 мг КРКА, Словения
Нитро-Мак Таблетки 5 мг Генрих Мак (Германия)
Нитрогранулонг Таблетки 5,2 мг Разные
Средства для нанесения на кожу и на слизистые оболочки
Нитроглицерин Мазь 0,2 и 0,4% Готовится в аптеках
Тринитролонг Пленки для фиксации на десну. В каждой пленке 1 или 2 мг препарата. Экран (Россия)
Нитрадиск Диски для фиксации на кожу площадью 8 и 16 см2. Каждый диск содержит 16 и 32 мг активного вещества. Серл (США)
Нитродерм Пластыри площадью 10 см2 с содержанием 25 и 50 мг активного вещества Новартис (Швейцария)

Показания

Препарат используют с лечебной, профилактической, и диагностической целью:

Кроме того, недавно разработаны методики использования спрея Нитроглицерина для КТ исследования сосудов брюшной полости, малого таза.

Данный препарат иногда используют для дифференциальной диагностики загрудинных болей. Проблема диагностики заключается в том, что боль за грудиной не всегда обусловлена сердечной патологией. Могут быть и другие причины, например, межреберная невралгия, заболевания пищевода. Дифференцировать данные состояния можно с помощью Нитроглицерина. Улучшение состояния после его приема с большой степенью вероятности указывает на ИБС.

В качестве вазодилататора используется в офтальмологической практике при окклюзии центральной артерии сетчатки глаза. Некоторые источники указывают, что как спазмолитик он может быть использован при некоторых заболеваниях ЖКТ, в частности, при дискинезии пищевода, кишечника, желчевыводящих путей. Однако в данной области он не нашел широкого применения.

Не так давно разработана новая методика применения для повышения потенции. Являясь источником NO, данное средство вызывает расширение сосудов полового члена. При этом улучшается заполнение кровью пещеристых тел, что, в свою очередь, стимулирует эрекцию. С этой целью Нитроглицерин в виде мази наносят на кожу пениса.

Способ применения, дозировка

Существует несколько способов использования:

Сублингвально препарат используют при развившемся ангинозном приступе. Таблетку держат под языком до тех пор, пока она полностью не рассосется. Обычная дозировка – 1-2 таблетки. У подавляющего большинства пациентов приступ купируется, и боль проходит спустя 2-3 мин., максимум – через 5 мин.

Эффект длится до 10 мин. Если спустя 5 мин. боль не прошла, принимают еще 1 таб. Если после прима 2-3 таб., принятых интервалом 5 мин., результат не достигнут, и боль сохраняется, нужно обратиться за экстренной медицинской помощью. Велика вероятность, что такая упорная боль связана с инфарктом.

1% спиртовой раствор тоже принимают сублингвально. Нужно накапать препарат на кусочек сахара в количестве 4 капель, что соответствует 1 таб. Иногда для купирования приступа стенокардии достаточно 2-3 капель. По аналогии с таблетками при отсутствии эффекта сублингвальный прием капель можно повторить спустя 5 мин, но не более 3 раз в течение 15 мин.

Нитроглицерин в капсулах тоже предназначен для сублингвального приема. При возникновении ангинозной боли следует раздавить 1 желатиновую капсулу, и поместить ее под язык.

Аэрозоль также распыляют под язык посредством нажатий. При каждом нажатии выделяется 0,2 мг Нитроглицерина. Вначале делают 2 или 4 нажатия, что соответствует 1-2 дозам или 0,4-0,8 мг препарата. Данное количество эквивалентно примерно 1 таблетки, принятого сублингвально.

Распыленное в полости рта лекарство не рекомендуется вдыхать из-за опасности бронхоспазма. При инфаркте миокарда, острой левожелудочковой недостаточности распыление можно повторить.Лекарство в виде аэрозоля действует быстрее и дольше, чем в виде таблеток.

Инъекционный раствор из-за относительно высокой концентрации никогда не вводят струйно. Препарат предназначен только для инфузий. Причем инфузии проводят медленно. Для этого готовый концентрат раствора разводят в 200 мл 5% глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида так, чтобы получился 0,01% раствор.

Этот готовый рабочий раствор капают внутривенно медленно со средней частотой 5 капель в минуту. При отсутствии эффекта тем инфузии можно увеличить, но так, чтобы не было побочных эффектов. Систолическое (верхнее) АД при этом должно быть не менее 100-110 мм. рт. ст., а диастолическое (нижнее) – не менее 60 мм. рт. ст.

Впрочем, и эти цифры относительны. У пациентов, страдающих гипертонической болезнью, постоянное или рабочее АД выше, чем у здоровых лиц. Поэтому вышеуказанные цифры для них будут низкими. И по этой же причине снижение АД в ходе инфузии Нитроглицерина у гипертоников должно быть не более чем на 25% от исходного уровня.

Инфузии показаны при тяжелых состояниях: нестабильной стенокардии, развившемся инфаркте миокарда, острой левожелудочковой недостаточности с выраженными расстройствами гемодинамики (кровообращения). Это ответственное мероприятие проводят только в стационаре под постоянным врачебным контролем.

Трансбуккально препарат используется в виде пленок Тринитролонга для профилактики и купирования приступов стенокардии. Для этого полимерную пленку крепят на слизистую верхней десны в области клыков и верхних коренных зубов. Доза препарата в пластиках, 1, 2, или 4 мг, подбирается индивидуально.

Внутрь принимают таблетки Нитроглицерина пролонгированного действия. Они предназначены не для лечения, а для профилактики обострений ИБС. Изготовленные в таблетках и капсулах по методам микрокапсулирования и гранулирования, эти лекарства характеризуются плавным высвобождением действующего вещества в течение длительного периода времени.

Эффект пролонгированных форм обычно развивается спустя 20 мин. после приема, достигает максимума через 1-1,5 ч., и сохраняется в течение 4-6 ч. и более. В зависимости от лекарственных форм препараты Нитроглицерина пролонгированного действия принимают в количестве 1-2 таб. или капсул 2-3 или 3-4 раза в день. Таблетки или капсулы принимают натощак, целиком, не разжевывая, и запивают небольшим количеством чистой негазированной воды.

Трансдермальные формы используют как для профилактики, так и для лечения обострений ИБС. При некоторых заболеваниях ЖКТ, после операций на органах брюшной полости, внутренний прием препарата невозможен. Иногда при развившемся приступе нет под рукой Нитроглицерина для сублингвального приема ( желатиновые капсулы). В этих ситуациях нанесение крема на кожу может быть единственным способом применения данного препарата.

С этой целью используют мазь Нитроглицерина. Ее наносят в области грудной клетки, верхней части живота. Повторные обработки кожных участков осуществляют через 3-6 ч. Более современными формами для трансдермального использования являются пластырь Нитродерм и Нитрадиск.

После фиксации пластыря на коже эффект развивается спустя 20 мин., достигает максимума через 3 ч., и продолжается в течение 7-8 ч. В этой связи Нитродерм используют 2-3 р. в сутки. При повторном применении его фиксируют на новых участках кожи.

Нитрадиск представляет собой полимерный диск с микроскопическими резервуарами размерами 5-50 мкм, содержащими Нитроглицерин. При фиксации на коже грудной клетки препарат медленно, со скоростью 5 или 10 мг в сутки, высвобождается, и всасывается через кожу. Для профилактики и купирования приступов диски используют 1 раз в сутки.

Фармакокинетика

Для принятого внутрь Нитроглицерина характерен эффект первого прохождения через печень. Суть его заключается в том, что, всосавшись в кишечнике, препарат с током крови сразу же поступает в печень, где под действием печеночных ферментов большая его часть инактивируется.

Поэтому пролонгированные таблетки для приема внутрь желательно принимать в лекарственной форме forte. Здесь содержание активного вещества превышает 5 мг, и некоторая его часть преодолевает печеночный барьер, и поступает в общий кровоток. В то же время в лекарственных средствах с приставкой mite Нитроглицерина в 2 раза меньше, чем в лекарствах forte, и весь он разрушается в печени. Поэтому по своей эффективности данные средства не превосходят плацебо.

Для сублингвального, инфузионного, трансбуккального, и трансдермального поступления, эффект первого прохождения через печень не характерен. Принятый сублингвально препарат быстро всасывается со слизистой оболочки полости рта. При этом его биодоступность равна 100%. Максимальная концентрация в плазме крови формируется уже через 5 мин.

60% от содержащегося в крови Нитроглицерина связывается плазменными белками. Под действием печеночного фермента глутатионредуктазы он подвергается метаболическому расщеплению с образованием промежуточных продуктов (моно и динитратов), и конечного продукта глицерина. Некоторая часть препарата метаболизируется в эритроцитах. В виде метаболитов препарат выводится почками. Период полувыведения после сублингвального приема – 20 мин, после инфузионного введения – 1-4 мин., а после приема внутрь – 4 ч.

Побочные эффекты

В основном побочные эффекты связаны с выраженным снижением АД и компенсаторным увеличением ЧСС. Пациенты при этом испытывают головную боль, головокружение. Возможны обморочные состояния вследствие т.н. ортостатического коллапса, резкого падения АД при переходе их горизонтального положения в вертикальное (пациент в постели выпил таблетку, а затем встал).

Головная боль настолько типична, что ее считают своего рода визитной карточкой Нитроглицерина («нитратная боль»). Она сопровождается другими симптомами – ощущением сердцебиения, приливов крови, покраснением кожи лица и всего тела. Многие пациенты при этом испытывают вполне объяснимое беспокойство, и даже страх смерти.

У некоторых отмечается тошнота, эпизодическая рвота. В особенности эти симптомы характерны для быстродействующих лекарственных форм и других нитратов, предназначенных для купирования приступа стенокардии.

У Нитроглицерина есть и другие побочные эффекты – резистентность и синдром отмены. Резистентность проявляется привыканием. Сокращается длительность действия лекарства, учащаются приступы стенокардии. Из-за этого возникает необходимость в повышении дозировки. Полагают, что привыкание связано с накоплением в крови неактивных промежуточных продуктов распада лекарства, нарушением высвобождения NO, и снижением чувствительности к NO клеточных рецепторов.

Чтобы избежать резистентности, рекомендовано делать кратковременные 12-часовые перерывы в использовании Нитроглицерина, комбинировать его с другими нитратами, и средствами, влияющими на обмен кальция (мочегонные, блокаторы кальциевых каналов).

Вместе с тем, резкое прекращение приема препарата проявляется синдромом отмены с учащением и утяжелением приступов стенокардии. В основном данное явление свойственно пролонгированным формам лекарства. Механизм синдрома отмены связан с уменьшением количества цГМФ, накоплением кальция внутри мышечных клеток, и сосудистым спазмом. Для того чтобы избежать синдрома отмены, рекомендовано плавное снижение доз, его комбинация с другими антиангинальными средствами.

Еще одно отрицательное свойство – способность превращать гемоглобин в окисленную форму, метгемоглобин. В отличие от гемоглобина, метгемоглобин не может переносить кислород. При большом скоплении метгемоглобина (метгемоглобинемии) в эритроцитах ухудшается транспортная функция крови, а в органах и тканях формируется гипоксия.

Аллергические реакции на по типу зудящей крапивницы возникают редко. Еще реже отмечаются тяжелые проявления аллергии в виде анафилактического шока, отека Квинке.

Противопоказания

Среди ограничений:

Прием препарата, как и других нитратов, не рекомендован пациентам моложе 18 лет. С большой осторожностью его назначают пациентам с нарушением функции печени и почек.

Взаимодействие с другими препаратами

Из-за опасности неконтролируемого снижения АД нельзя принимать Нитроглицерин с другими средствами из группы нитратов, а также с любыми лекарствами, оказывающими гипотензивное действие. То же самое касается трициклических антидепрессантов, антиаритмического препарата Новокаинамида, а также этанола. Поэтому употребление спиртных напитков во время лечения Нитроглицерином запрещено. Это относится и к ингибиторам фосфодиэстеразы-5. Эти средства (Тадалафил, Варденафил, Силденафил) сейчас широко используют для стимуляции потенции.

Противовоспалительные препараты из группы салицилатов усиливают его действие, т.к. увеличивают содержание в плазме крови. Лекарства-барбитураты ускоряют расщепление. При понижении чувствительности к Нитроглицерину, Унитиол восстанавливает ее. Эффективность лекарства снижается под действием инсоляции и ряда препаратов:

Лекарственные средства на основе пчелиного и змеиного яда также снижают эффективность препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Американским Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов Нитроглицерин отнесен в категорию С. Это значит, что в опытах на животных установлено его негативное действие на плод. Однако подобные исследования у человека не проводились. Поэтому препарат может быть назначен только в исключительных случаях по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза превышает предполагаемый вред. То же самое касается грудного вскармливания.

Лекарственные аналоги

В качестве антиангинальных средств используют и другие препараты из группы нитратов или оказывающие сходное с нитратами действие

Активное вещество Коммерческие названия
Изосорбида динитрат Изокет, Кардикет, Нитросорбид, Динисорб
Изосорбида мононитрат Моносан, Мононит, Монолонг, Пектрол, Пентакард, Оликард, Эфокс,
Пентаэритрила Тетранитрат Эринит
Молсидомин Сиднофарм, Корватон

 

Эти препараты выпускаются российскими и зарубежными компаниями в виде спреев, капсул, таблеток, концентрированных растворов для инфузий.

Хранение

Нитроглицерин хранится в сухом затемненном месте при температуре от 5 до 250С. Исключение составляет лишь мазь – ее хранят в холодильнике. Сроки годности варьируют у разных лекарственных форм.

Срок годности спиртового раствора для приема внутрь, раствора для инфузий, спрея составляет 2 года. Для пролонгированных форм срок годности колеблется от 3 до 5 лет. Таблетки пригоды в течение 2,5 лет.

При этом следует учитывать, что пригодность таблеток во вскрытой упаковке сокращается до нескольких месяцев. Нитроглицерин относится к списку Б (сильнодействующие вещества). Поэтому его хранение и реализация подлежит строгому учету. Отпускается только по рецепту врача.

Дата публикации: 2019-09-18
Последнее изменение: 2020-01-16

farmamir.ru


Смотрите также