Цефотаксим от чего лечит


инструкция по применению, показания, побочные действия

Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микро-организмов. Обладает широким спектром действия.
Обычно восприимчивые виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Morax-ella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Providencia, виды Salmonella (включая Salmonella typhi), виды Shigella.
Анаэробные микроорганизмы: виды Fusobacterium (включая Fusobacte-rium nucleatum), виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus.
Виды, которые могут приобретать устойчивость
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, En-terobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Serratia marcescens.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis.
Устойчивые микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Enterococcus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивый).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: виды Acinetobacter, Le-gionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Анаэробные микроорганизмы: Clostridium difficile.
Другие микроорганизмы: виды Chlamydia, виды Chlamydophila, виды Mycoplasma, Treponema pallidum.
Фармокинетика
После однократного внутривенного введения в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г TCmax – 5 мин, Cmax составляет 39 мкг/мл, 101,7 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0,5 г и 1 г TCmax – 0,5 ч и Сmax составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы – 30 – 50 %. Биодоступность – 90–95 %.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинно-мозговая жидкость (СМЖ)) организма. Объем распределения – 0,25–0,39 л/кг.
Цефотаксим метаболизируется в организме человека в значительной сте-пени. Путем ацетилирования образуется активный метаболит O-дезацетил-цефотаксим (М1) и два неактивных метаболита (М2 и М3). Метаболит М1 обладает хорошей антибактериальной активностью в отношении различных патогенов.
T1/2 – 1 ч при внутривенном введении и 1 – 1,5 ч при внутримышечном введении. Выводится почками – 40–60 % в неизмененном виде, небольшое количество цефотаксима (примерно 2 %) выводится с желчью, остальное количество – в виде метаболитов (15–25 % в виде фармакологически активного дезацетил-цефотаксима и 20–25 % в виде 2 неактивных метаболитов – М2 и М3).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста период полувыведения составляет 120–150 минут.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 3–10 мл/мин) период полувыведения цефотаксима может быть увеличен до 2,5 часов, дезацетил-цефотаксима – до 10 часов. В этих условиях цефотаксим накапливается только в ограниченной степени, в отличие от активных и неактивных метаболитов. Цефотаксим и дезацетил-цефотаксим могут быть удалены из крови путем гемодиализа.
У новорожденных детей T1/2 составляет от 0,75 ч до 1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей возрастает до 6,4 ч. У новорожденных фармакокинетика цефотаксима зависит от течения беременности и хронологического возраста. Период полувыведения у детей, рожденных в срок, увеличен примерно в 2 раза, у недоношенных и детей с низкой массой тела при рождении – в 2–5 раз.

Тяжелые инфекции, вызванные бактериями чувствительными к цефотаксиму: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, почек и мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, включая неосложненную гонорею (цервикальная, уретральная, ректальная), органов брюшной полости (включая перитонит), эндокардит, сепсис, болезнь Лайма (особенно стадии II и III), при повышенном риске инфекций у пациентов после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более): обычная рекомендуемая доза составляет 1–2 г цефотаксима каждые 12 часов (в среднем 3 г/сутки) внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в). В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 12 г. Суточные дозы до 6 г могут быть разделены, по крайней мере, на две равные дозы с интервалом в 12 часов. Более высокие суточные дозы должны быть разделены, по крайней мере, на 3–4 разовые дозы с интервалами 8 или 6 часов. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.
Следующая таблица может служить ориентиром для дозирования цефотаксима:

Тип инфекции

Разовая доза

Интервал дозирования

Суточная доза

Типичные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, идентифицированными или подозреваемыми

1 г

12 часов

2 г

Инфекции, вызванные несколькими патогенами, обнаруженными или подозреваемыми, с высокой или средней чувствительностью

2 г

12 часов

4 г

 

Неясные бактериальные заболевания, которые не могут  быть локализованы, угрожающие  жизни пациента

2–3 г

8 часов

до 6 часов

до 4 часов

6 г

до 8 г

до 12 г

Рекомендуемые дозы цефотаксима в отдельных случаях:
Гонококковый уретрит, цервицит: 0,5 г однократно в/м.
Ректальная гонорея у мужчин: 0,5 г однократно в/м.
Ректальная гонорея у женщин: 1,0 г однократно в/м.
Неосложненные инфекции: 2,0 г /сутки: по 1,0 г каждые 12 часов в/м или в/в.
Инфекции средней и тяжелой степени тяжести: 3–6 г/сутки: по 1–2 г каждые 8 часов в/м или в/в.
Инфекции, при которых необходимо частое введение антибиотиков в высоких дозах (например, септицемия): 6–8 г/сутки: по 2 г каждые 8 часов в/в.
Инфекции, угрожающие жизни: до 12 г/сутки: по 2 г каждые 4 часа в/в.
Болезнь Лайма: суточная доза составляет 6 г цефотаксима (14–21 день). Суточная доза обычно делится на 3 разовые дозы (3 раза в день по 2 г цефотаксима), но в отдельных случаях вводится в 2 отдельных дозах (2 раза в день по 3 г цефотаксима). Эти рекомендации по дозированию основаны не на контролируемых клинических испытаниях, а на отдельных наблюдениях.
Кесарево сечение: первая доза – 1 г цефотаксима - вводят внутривенно сразу после пережатия пуповины. Вторую и третью дозы цефотаксима – по 1 г следует вводить в/в или в/м через 6 и 12 часов после первой дозы.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1–2 г цефотаксима за 30–60 минут до операции. В зависимости от степени риска заражения та же доза может быть введена повторно.
Нарушения функций почек: при клиренсе креатинина (КК) 20 мл/мин/1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза. У взрослых пациентов на гемодиализе в конце каждого сеанса диализа рекомендуется внутривенное введение 1 г цефотаксима, которое повторяется каждые 24 часа, и оказывается достаточным для эффективного лечения большинства инфекций.
Дети до 12 лет (с массой тела менее 50 кг): в зависимости от тяжести инфекции доза цефотаксима составляет от 50 мг до 100 мг (150 мг) на килограмм массы тела в сутки, разделенная на равные отдельные дозы, вводимые через 12 (до 6) часовые интервалы (2–4 раза/сутки). В некоторых случаях, особенно в опасных для жизни ситуациях, может быть необходимо увеличить суточную дозу до 200 мг цефотаксима на килограмм массы тела.
Обычно рекомендуемый дозовый режим: новорожденные: 0–6 дней жизни – 50 мг/кг каждые 12 часов в/в, 7–28 дней жизни – 50 мг/кг каждые 8 часов в/в, младенцы и дети (1 месяц – 12 лет): дети с массой тела менее 50 кг – 50–180 мг/кг/сутки в/в или в/м, разделенные на четыре-шесть разовых доз. Высшие дозы должны применяться при более тяжелых или серьезных инфекциях, включая менингит. При массе тела 50 кг и более применяется обычная доза для взрослых. Максимальная суточная доза не должна превышать 12 г.
У недоношенных детей, учитывая незрелость почек и сниженный почечный клиренс, не рекомендуется превышать дозу 50 мг цефотаксима на килограмм массы тела в сутки в/в. В особо тяжелых случаях доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки.
Рекомендуемые дозы цефотаксима в отдельных случаях: у детей старше трех месяцев: при пневмококковых менингитах в течение первых 48–72 часов: 50-75 мг/кг внутривенно в течение 20 минут каждые 6 часов (от 200 до 300 мг/кг/день). Затем 15 мг/кг ванкомицина внутривенно в течение 60 минут (60 мг/кг/день). Эта схема может продолжаться и после 48–72 часов в зависимости от МИК для изолированного штамма пневмококка.
Пациенты пожилого возраста: цефотаксим в основном выводится почками, и риск токсических реакций на это лекарственное средство может быть больше у пациентов с нарушениями почечных функций. Поскольку пациенты пожилого возраста более склонны к снижению почечных функций, следует с особой осторожностью подходить к подбору дозы, может быть полезным мониторинг почечных функций.
Правила приготовления инъекционных растворов
Для приготовления восстановленного раствора необходимо использовать только те растворители, которые указаны в инструкции по медицинскому применению!
Не следует применять растворы местных анестетиков в качестве растворителя для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения лекарственного средства.
Следует использовать только свежеприготовленные растворы для инъекции!
Перед применением лекарственного средства необходимо проверить его срок годности. Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке. После добавления во флакон растворителя его следует встряхивать до растворения лекарственного средства, через 1-2 минуты раствор станет прозрачным. Перед введением лекарственного средства следует убедиться, что раствор является прозрачным и не содержит нерастворенных частиц. Раствор лекарственного средства может быть бесцветным или светло-желтым.
Внутримышечная инъекция
1 г цефотаксима разводят в 4 мл воды для инъекций. Лекарственное средство следует вводить глубоко внутримышечно. Не рекомендуется вводить более 4 мл с одной стороны. Если суточная доза цефотаксима более 2 г или кратность введения более 2 раз в сутки, рекомендуется внутривенное введение.
Внутривенная инъекция
Содержимое флакона разводят в воде для инъекций в объеме 10 мл воды для инъекций. Вводят медленно в течение не менее 5 минут.
Внутривенная инфузия
Для внутривенных инфузий лекарственное средство разводят в воде для инъекций (так же как для внутривенных инъекций). После начального разведения лекарственное средство следует развести до 50–100 мл в одном из растворителей: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы, 5 % раствор глюкозы с 0,45 % раствором натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы с 0,2 % раствором натрия хлорида, раствор Рингера лактатный, лактат натрия для инъекций. Капельное введение проводится в течение 20–60 минут.
Инфузионные жидкости, содержащие натрия гидрокарбонат, использовать не рекомендуется ввиду нестабильности цефотаксима в этих растворах.
Растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов. Если цефотаксим и аминогликозиды применяются одновременно у одного и того же пациента, их надо вводить раздельно, а не в виде смешанной инъекции/инфузии.

Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко - бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок, реакция Яриша-Герксгеймера (лихорадка, озноб, головная боль и боль в суставах).
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, судороги.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены при внутривенном введении, болезненность и инфильтрат при внутримышечном введении, воспалительные реакции в месте инъекции/инфузии в виде тромбофлебитов.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, олигурия, анурия, повышение содержания мочевины в крови, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени (иногда с желтухой).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, панцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочеви-ны в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса, увеличение концентрации лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтрансферазы.
Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидозный стоматит), острый распро-страненный экзантематозный пустулез.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях, неэффективности лекарственного средства и случаях развития антибиотикорезистентности по адресу: Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», пер. Товарищеский, 2а, 220037 г. Минск, Республика Беларусь

Цефотаксим фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Особые проблемы дисбаланса МНО (международное нормализованное отношение)
У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы случаи повышенной активности пероральных антикоагулянтов. Факторами риска считаются инфекционные или другие воспалительные заболевания, возраст и общее состояние пациента. В этих условиях трудно провести различие между инфекционной болезнью и ее лечением в возникновении дисбаланса МНО. Тем не менее, некоторые классы антибиотиков вовлечены больше: они включают фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Другие антибиотики
В условиях in vitro наблюдался антагонистический эффект в отношении антибактериальной активности при сочетании цефотаксима с бактериостатическими средствами (например, тетрациклин, эритромицин, хлорамфеникол или сульфаниламиды). Синергический эффект может отмечаться в комбинации с аминогликозидами.
Урикозурические средства
Пробенецид влияет на канальцевую секрецию цефотаксима в почках, снижая наполовину его клиренс и увеличивая в 2 раза эффект цефотаксима в терапевтических дозах. В связи с широким терапевтическим индексом це-фотаксима коррекция дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется.
Аминогликозиды и диуретики
В сочетании с потенциально нефротоксическими средствами (например, такими как аминогликозиды, полимиксин В и колистин) или сильнодействующими диуретиками (например, фуросемид), цефотаксим, как и другие цефалоспорины, усиливает негативное влияние на почки. Рекомендуется мониторинг почечных функций.

1 г Цефотаксима содержит 48 мг натрия (2,09 ммоль), 0,5 г Цефотаксима содержит 24 мг натрия (1,045 ммоль).
При слишком быстром внутривенном введении (быстрее 1 минуты) цефотаксим может вызывать сердечные аритмии.
Анафилактические реакции
До начала лечения цефотаксимом следует исключить наличие в анамнезе пациента реакций гиперчувствительности к цефотаксиму, цефалоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам и лекарственным средствам. Лекарственное средство противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам и пациентам с I типом реакций гиперчувствительности (анафилаксия) к прочим бета-лактамным антибиотикам. Эти реакции могут быть очень серьезными, иногда со смертельным исходом. Имеются данные о наличии перекрестной чувствительности между пенициллинами и цефалоспоринами в 5–10 % случаев. Антибиотики следует применять с осторожностью у пациентов с любыми проявлениями аллергии, особенно к лекарственным средствам. При появлении аллергических реакций на фоне применения цефотаксима рекомендуется прекратить лечение. Тяжелые реакции гиперчувствительности требуют проведения неотложных мероприятий, включая введение адреналина.
Тяжелые буллезные кожные реакции
Тяжелые случаи пузырчатых реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или эпидермальный токсический некролиз отмечались в связи с применением цефотаксима. Следует сообщить пациенту о необходимости врачебной консультации в случае проявления таких реакций.
Осложнения, связанные с Clostridium difficile
В ходе лечения или после его окончания, в результате чрезмерного роста устойчивых к лекарственному средству бактерий Clostridium difficile, может развиться псевдомембранозный колит. В случае появления диареи следует учитывать возможность этого осложнения. В легких случаях достаточно отменить лекарственное средство, в тяжелых случаях после отмены лекарственного средства следует обеспечить адекватную гидратацию пациента, восполнить запас электролитов и провести исследование с целью обнаружения бактерий. В случае обнаружения С. difficile следует применить метронидазол или ванкомицин внутрь. Не следует применять лекарственные средства, угнетающие перистальтику.
Следует соблюдать осторожность при применении цефотаксима у пациентов с наличием в анамнезе воспалительных заболеваний кишечника, особенно колита.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациенты с почечной недостаточностью должны получать соответственно сниженную в зависимости от клиренса креатинина дозу. Следует соблюдать осторожность, если цефотаксим вводят в сочетании с аминогликозидами или прочими нефротоксическими лекарственными средствами. Следует проводить мониторинг функции почек у этих пациентов, у лиц пожилого возраста и у пациентов, у которых ранее было отмечено нарушение почечных функций.
Нейротоксическое действие
Высокие дозы бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут вызвать энцефалопатию (нарушение сознания, нескоординированные движения и судороги). Особую бдительность следует проявлять у пациентов с менингитом. Следует рекомендовать пациенту обратиться к врачу в случае появления таких реакций.
Гематологические реакции
Лейкопения, нейтропения и редко агранулоцитоз могут наступить во время терапии цефотаксимом, особенно, если курс лечения продолжительный. В случае курса лечения более 7–10 дней, количество лейкоцитов следует контролировать и прекратить лечение, если появится нейтропения. Сообщалось о нескольких случаях эозинофилии и тромбоцитопении, быстро исчезающих после прекращения лечения. Также сообщалось о случаях гемолитической анемии, в том числе со смертельным исходом у пациентов, получавших цефалоспорины. Если у пациента развивается анемия на фоне применения цефотаксима, следует прекратить лечение до установления ее причины.
Мониторинг
Как и любое применение антибиотика, использование цефотаксима может приводить к возникновению резистентности, в результате чего лекарственное средство может становиться неэффективным. Это необходимо учитывать в случае повторного возникновения инфекции и назначать адекватную терапию.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Цефотаксим, как и другие цефалоспорины, может вызывать появление ложноположительного результата теста Кумбса.
Определение уровня глюкозы в моче с использованием неспецифических редукционных тестов может давать ложноположительные результаты. Это явление не наблюдается при использовании оксидазного теста. Цефотаксим не оказывает влияние на результаты ферментативных тестов, обнаруживающих сахар в моче.
При длительной терапии следует контролировать функцию печени.

apteka.103.by

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Как и в случае других антибиотиков, продолжительное применении цефотаксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, к увеличению количества бактерий семейства Enterococcus spp. Необходимо провести оценку состояния

пациента, рекомендуется выполнить антибиотикограмму. При развитии суперинфекции должны быть приняты соответствующие меры.

Анафилактические реакции

До начала лечения цефотаксимом следует установить у пациента наличие в анамнезе аллергических реакций, особено на цефотаксим, цефалоспорины, пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики, так как реакции гиперчувствительности развиваются в 5- 10 % случаев.

Серьезные, в том числе смертельные, реакции гиперчувствительности были зарегистрированы у пациентов, получавших цефотаксим.

При развитии аллергической реакции применение цефотаксима следует обязательно прекратить и при необходимости провести соответствующее лечение. Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата у пациентов с аллергическим диатезом или бронхиальной астмой.

Применение цефотаксима абсолютно противопоказано у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа к цефалоспоринам.

У лиц с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможна также перекрестная аллергия и к цефалоспоринам с опасностью развития тяжелых аллергических реакций. Следует соблюдать особую осторожность при применении цефотаксима у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности (особенно анафилактические реакции) к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам.

При применении лидокаина в качестве растворителя при внутримышечном введении перед инъекцией следует делать кожную пробу на переносимость лидокаина.

Серьезные буллезные кожные реакции

Случаи серьезных буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона им токсический эпидермальный некролиз, были зарегистрированы при применении цефотаксима (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентов следует предупредить о необходимости обращения к врачу в случае возникновения таких реакций со стороны кожи и/или слизистых.

Ассоциированные с Clostridium difficile осложнения (например, псевдомембранозный колит)

В ходе лечения или после его окончания, в результате чрезмерного роста Clostridium difficile, может развиться антибиотик-ассоциированная диарея, колит, в том числе псевдомембранозный колит.

В легких случаях достаточно отменить препарат, в тяжелых случаях после отмены препарата следует обеспечить адекватную гидратацию пациента, восполнить запас электролитов и провести бактериологическое исследование. При обнаружении Clostridium difficile следует применить метронидазол или ванкомицин внутрь.

Не следует вводить лекарственные препараты, угнетающие перистальтику, или другие препараты, обладающие вяжущим действием.

Следует соблюдать осторожность при применении цефотаксима у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника, особенно колита, в анамнезе.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для таких пациентов дозы цефотаксима должны быть снижены в соответствии с клиренсом креатинина.

Следует соблюдать осторожность, если цефотаксим применяется совместно с аминогликозидами или другими нефротоксичными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Следует контролировать функцию почек у этих пациентов, у лиц пожилого возраста и у пациентов с уже существующим или наблюдавшимся ранее нарушением функции почек. I

Нейротоксическое действие

Высокие дозы бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут вызвать развитие энцефалопатии (например, нарушение сознания, нарушение координации движений, судороги) (см. раздел «Побочные реакции»).

Пациентов следует предупредить о необходимости обращения к врачу в случае возникновения таких реакций.

Гематологические реакции

Лейкопения, нейтропения, реже агранулоцитоз могут развиться во время терапии цефотаксимом, особенно при продолжительном курсе лечения. Если курс лечения длится более 7-10 дней, следует контролировать количество лейкоцитов в крови. В случае развития нейтропении применение цефотаксима необходимо прекратить.

Сообщалось о нескольких случаях эозинофилии и тромбоцитопении, быстро проходящих после прекращения лечения. Также сообщалось о случаях гемолитической анемии (см. раздел «Побочные реакции»).

При длительной терапии следует контролировать функцию печени.

Слишком быстрое внутривенное введение цефотаксима (меньше 1 минуты) может вызывать развитие аритмий (см. раздел «Побочные реакции»).

Мониторинг

Применение антибиотиков, в т.ч. цефотаксима может приводить к возникновению резистентности, и, как результат, к неэффективности лекарственного средства. Это следует учитывать в случае повторного возникновения инфекции и назначения адекватного лечения.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Как и другие цефалоспорины, цефотаксим может вызывать появление ложноположительного результата теста Кумбса.

Определение уровня глюкозы в моче с использованием неспецифических восстановительных тестов может давать ложноположительные результаты.

Мочевой тестирования глюкозы с неспецифическими восстановителей могут привести к ложно-положительным результатам. Это явление не наблюдается при использовании оксидазного теста.

Цефотаксим не оказывает влияние на результаты ферментативных тестов, обнаруживающих сахар в моче

Следует учитывать содержание натрия в 1 г препарата (2,09 ммоль/г) у пациентов, находящихся на диете с ограниченным приемом натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Из-за возможности побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления транспортными средствами или работы с другими механизмами в период лечения.

apteka.103.by

Цефотаксим – инструкция по применению, показания, отзывы

Цены в интернет-аптеках:

Цефотаксим – цефалоспорин 3-го поколения.

Состав и форма выпуска Цефотаксима

Препарат выпускают в виде белого или слегка желтоватого порошка для приготовления раствора для инъекций, во флаконах. Один флакон содержит активный компонент – Цефотаксима натриевая соль 0,5 или 1 г.

Фармакологическое действие

Согласно инструкции Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком третьего поколения. Применение Цефотаксима оказывает на организм бактерицидное действие за счет торможения синтеза клеточной стенки бактерий.

Препарат активен в отношении следующих грамотрицательных бактерий: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Providencia spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Klebsiella spp., а также некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp.

Менее активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus spp., Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis.

По отзывам Цефотаксим устойчив в отношении большинства β-лактамаз.

Показания к применению

Согласно инструкции Цефотаксим назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, тяжело протекающих, и вызванных микроорганизмами, чувствительными к данному препарату, а именно:

• сепсис;

• перитонит;

• инфекционные заболевания органов малого таза;

• абдоминальные инфекции;

• инфекции суставов и костей;

• инфекционные заболевания мягких тканей и кожи;

• инфекции мочевыводящих путей;

• инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей;

• гонорея;

• болезнь Лайма;

• инфицированные ожоги и раны.

Также показанием к Цефотаксиму является профилактика инфекций после проведенных операций.

Противопоказания

По инструкции Цефотаксим противопоказан при гиперчувствительности к цефалоспоринам.

Препарат следует назначать с осторожностью при нарушении функции почек, колите в анамнезе, а также новорожденным.

Способ применения Цефотаксима и режим дозирования

По показаниям Цефотаксим применяют для внутримышечных или внутривенных инъекций.

Детям и взрослым с весом более 50 кг назначают по 1-2 г каждые 4-12 часов. При массе тела менее 50 кг дозировка составляет 50-180 мг на кг веса в сутки, разделенные на 2-6 раз.

Максимальная дозировка для детей при весе менее 50 кг составляет 180 мг на кг веса в сутки, для взрослых – 12 г в сутки.

Побочные действия

По отзывам Цефотаксим вызывает следующие побочные реакции:

• Система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, нейтропения (только при длительном применении Цефотаксима в высоких дозировках).

• Пищеварительная система: понос, тошнота, рвота, гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз.

• Система свертывания крови: гипопротромбинемия.

• Аллергии: эозинофилия, кожная сыпь и зуд. По отзывам Цефотаксим может в редких случаях вызывать отек Квинке.

• Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит.

• Местные побочные реакции: при внутривенном введении – флебит, при внутримышечном – боли в месте укола.

Кроме того, Цефотаксим по отзывам может вызывать кандидоз, обусловленный химиотерапевтическим действием препарата.

Применение Цефотаксима в период беременности и грудного вскармливания

Не рекомендуется принимать препарат в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместре, а также во время грудного вскармливания принимать препарат рекомендуется только по строгим показаниям к Цефотаксиму.

Следует учитывать, что при внутривенном введении в дозировке 1 г максимальная концентрация действующего вещества в грудном молоке через несколько часов достигает 0.32±0.09 мкг/мл, что может отрицательно повлиять на орофарингеальную флору ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Препарат подавляет кишечную флору и препятствует синтезу витамина К, поэтому не рекомендуется его одновременный прием с лекарственными средствами, снижающими агрегацию тромбоцитов, так как возникает повышенный риск развития кровотечений.

Также не рекомендуется применять препарат совместно с антикоагулянтами, так как возможно усиление антикоагулянтного действия.

Одновременное применение Цефотаксима с:

• аминогликозидами, «петлевыми» диуретиками и полимиксином В вызывает риск поражения почек;

• лекарственными средствами, снижающими кальциевую секрецию, увеличивает концентрацию цефотаксима в плазме крови;

• пробенецидом замедляет выведение цефотаксима вследствие уменьшения кальциевой секреции.

www.neboleem.net

ЦЕФОТАКСИМ | Лечение заболеваний - советы врачей

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до бледно-желтого цвета.

1 фл.
цефотаксим натрия (эквивалентно безводного цефотаксима) 500 мг
Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.

Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% — в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.

Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Взрослым и детям с массой тела более 50 кг — по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг — 50-180 мг/кг/сут; кратность введения — 2-6 раз.

Максимальные дозы: для взрослых — 12 г/сут, для детей с массой тела менее 50 кг — 180 мг/кг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Не рекомендуется применение цефотаксима в I триместре беременности.

Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Следует иметь в виду, что после в/в введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32±0.09 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Следует с осторожностью применять одновременно с «петлевыми» диуретиками.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками повышается риск поражения почек.

При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.

Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.

www.drugselfcare.ru


Смотрите также