Антикоагулянты при аритмии список препаратов


Мерцательная аритмия сердца: лечение таблетками, список лекарств

Мерцательная аритмия (МА), или фибрилляция предсердий (ФП), — распространенное нарушение сердечного ритма. При этой патологии нормальное сокращение предсердий сменяется трепетанием, что приводит к общему нарушению сердечной деятельности и наносит вред всему организму.

Мерцательная аритмия: лечение таблетками — основной вид помощи.

Выбор терапии зависит от формы ФП:

Общие принципы лечения препаратами

Все лекарства от мерцательной аритмии сердца — список с огромным числом наименований. Выбор препаратов сложен даже для опытного врача.

Фибрилляция предсердий опасна осложнениями, поэтому лечение патологии должен подбирать доктор.

  1. Среди общих принципов, определяющих, какое лекарство употреблять при мерцательной аритмии, можно выделить несколько основных направлений.
  2. Лечение заболевания, вызвавшего фибрилляцию, если таковое есть (гипертония, дисфункция щитовидной железы, легочные патологии, сахарный диабет). Иногда нужно отменять уже принимаемые лекарства. Например, если назначен «Вазобрал», мерцательная аритмия может возникнуть с большей вероятностью из-за кофеина.
  3. Профилактика ФП назначается при пароксизмальной и персистирующей формах.
  4. Прекращение уже начавшегося приступа фибрилляции — эффективнее достигается внутривенным введением лекарства.
  5. Поддержание синусового ритма при постоянном типе фибрилляции не всегда имеет смысл, необходимость этого лечения определяется врачом.
  6. Предупреждение такого опасного осложнения, как тромбоз, проводится при любом типе ФП.

Антиаритмические препараты

Лекарства при мерцательной аритмии сердца относятся к группе антиаритмических препаратов. При подборе этих средств необходимо учитывать:

Так, больным сахарным диабетом нужно уточнить, можно ли принимать «Сиофор» при мерцательной аритмии в пределах подобранного лечения, так как это средство снижает эффективность непрямых антикоагулянтов. Кроме того, концентрацию в крови основного вещества «Сиофора» повышает хинидин.

Антиаритмические препараты при мерцательной аритмии классифицируются различными способами, но общепринятой является классификация, включающая 4 класса. Они отличаются типом воздействия на возбуждение кардиомиоцита и проведение сердечного импульса

Препараты, блокирующие быстрые натриевые каналы

Средства для лечения мерцательной аритмии, относящиеся к этому классу, делятся на 3 подкласса в зависимости от интенсивности воздействия на проводящие каналы клеточной стенки кардиомиоцитов:

Аллапинин

Действующее вещество этого препарата — соединение лаппаконитина.

Он не только подавляет деполяризацию, но и блокирует бета-адренорецепторы. Аллапинин обладает еще обезболивающим и седативным эффектом.

Его следует принимать по 25 мг каждые 6-8 часов после приема пищи. Иногда дозировку увеличивают.

Новокаинамид

В таблетированной форме для лечения мерцательной аритмии используется следующим образом:

При сердечной недостаточности 2 степени дозировку препарата нужно сократить минимум на треть.

Пропафенон

Таблетки содержат 150 г пропафенона гидрохлорида, для которого характерна способность блокировать не только натриевые каналы, но и в слабой степени — бета-адренорецепторы.

Приступ ФП купируется однократным приемом 600 мг пропафенона. Начало лечения должно осуществляться в стационарных условиях, в дальнейшем препарат может быть использован больным для блокирования ФП самостоятельно в назначенной дозировке. Рекомендуется иметь всегда при себе.

Для поддержания сердечного ритма чаще назначают по 150 мг 3 раза в день через равные интервалы времени.

Аналогами являются Пропанорм и Ритмонорм, которые выпускаются в виде таблеток, содержащих по 150 или 300 г гидрохлорида пропафенона.

Фенитоин

Распространенное торговое название — Дифенин. Чаще назначается при лечении эпилепсии как противосудорожное средство.

Для стабилизации состояния в настоящее время применяется очень редко, в основном — при гликозидной интоксикации. Схемы лечения различны: по 100 мг 3-4 раза в сутки или 200 мг до 5 раз в сутки с дальнейшим снижением дозы в таблетированной форме.

Преимущество фенитоина — способность стабилизировать ритм сердцебиения даже при гипокалиемии.

Хинидин

Производится в форме таблеток, содержащих по 200 мг сульфата хинидина.

Согласно исследованиям, лучше назначать его для лечения мерцательной аритмии с максимальной дозы (2 таблетки).

При продолжении ФП в дальнейшем применяют по 1 таблетке каждый час до купирования приступа или до тех пор, пока общая доза не достигнет 1000 мг.

Этацизин

Таблетки Этацизина содержат по 50 мг действующего вещества. Их принимают по 1 штуке до 3 раз в день. Дозу можно увеличить в индивидуальном порядке для достижения эффекта. Прием пищи не важен. Поддерживающее лечение мерцательной аритмии осуществляется в минимальной дозировке, подобранной для каждого пациента.

Вещества, блокирующие бета-адренорецепторы, замедляют сокращение сердечной мышцы без понижения сердечного выброса. Такие лекарства относятся ко II классу антиаритмических средств. Но МА — не единственная сердечно-сосудистая патология, при которой применяются бета-блокаторы. Ими осуществляется лечение ишемической болезни сердца, гипертонии и т. д.

Пропранолол

Пропранолол реализуется в виде таблеток, включающих 0,01, 0,04 и 0,08 г основного компонента.

Начальная доза этого лекарства — 0,02 г трижды в сутки. Постепенно дозировку увеличивают до 0,08-0,12 г, рассчитанные на 2-3 приема. Максимально за день употребляют 0,24 г пропранолола.

Использование препарата не связано с приемом пищи.

Другие коммерческие названия — Анаприлин и Обзидан.

Атенолол

В состав Атенолола входит одноименное действующее вещество. Препарат выпускается в виде таблеток с дозировкой 50 и 100 мг.

Минимальная доза для снятия приступа — 0,05 г, но не больше 0,2 г. Поддерживающее лечение достигается приемом 0,025 г в день до еды.

Бетаксолол

Бетаксолол выпускаются в виде таблеток, содержащих 20 мг действующего вещества. Этот препарат принимают по 1 таблетке.

Бисопролол

В состав Бисопролола входит фумарат бисопролола. Лекарство производится в таблетированной форме с 5 или 10 мг основного компонента. Концентрацию выбирают в зависимости от состояния больного. Применяют по 1 таблетке раз в сутки независимо от еды.

Метопролол

Таблетки Метопролола могут содержать 50 или 100 г тартрата метопролола. Поддерживающая доза обычно составляет 50 мг 3 раза в сутки.

Тимолол

Тимолол — это популярный в офтальмологии бета-блокатор, применяемый для лечения глаукомы местно в виде капель.

В кардиологии его используют редко в таблетированной форме по 10 мг 2 раза в день.

Блокаторы калиевых каналов

Препараты, воздействующие на калиевые каналы (фаза 3, конечная реполяризация), относятся к третьему классу антиаритмических средств. Они продляют развитие потенциала действия, замедляют проведение импульса и снижают возбудимость клеток миокарда.

Амиодарон

Применение Амиодарона при прерывании мерцательной аритмии эффективно. Лечение проводят в стационарных условиях или под постоянным контролем у кардиолога при тяжелых случаях фибрилляции предсердий. Лекарство имеет одновременно эффект ингибирования альфа- и бета-адренорецепторов.

Выпускается в виде таблеток по 0,2 г. На первые 10-14 дней лечения назначают начальную дозу по 3-4 таблетки, принимаемые в несколько приемов и до еды. Поддерживающая суточная дозировка — 0,5 — 4 таблетки.

Кордарон

Применение Кордарона при мерцательной аритмии аналогично Амиодарону — у них одно действующее вещество. Но первое средство дороже. Если нужно заменить Кордарон при мерцательной аритмии, то могут быть назначены Амиодарон, Опакорден, Седакорон. Но в тяжелых случаях ФП многие врачи не рекомендуют проводить такую замену из-за погрешностей в дозировке.

Соталекс

Основное вещество Соталекса — производное соталола, оказывающее блокирующее действие на калиевые каналы, альфа- и бета-адренорецепторы.

На первых этапах лечения мерцательной аритмии прописывают по 0,16 г (1 таблетка), разделенные на 2 приема. Дозировку могут увеличить до 0,32 г, реже — до 0,64 г.

Блокаторы медленных кальциевых каналов

Антагонисты кальция относятся к третьей группе средств лечения мерцательной аритмии. Они воздействуют на кальциевые каналы, которые остаются открытыми при развитии потенциала более длительное время. Так блокируется фаза 2, плато.

Верапамил

Верапамил выпускают в различных формах:

  • капсулы, таблетки, включающие 40 или 80 г основного соединения;
  • таблетки пролонгированного действия — по 120 или 240 мг верапамила.

Начальная доза составляет до 80 мг трижды в день или до 240 мг (при пролонгированной форме) дважды в день с приемом пищи.

Дилтиазем

Лекарственные формы Дилтиазема:

  • таблетки, содержащие по 0,03, 0,06 и 0,09 г действующего вещества;
  • таблетки-депо — по 0,09, 0,12, 0,18, 0,24 г;
  • капсулы-депо — по 0,09, 0, 12, 0,18 г дилтиазема.

Начальная дозировка для перорального приема составляет 60 или 90 мг 3 и 2 раза в день соответственно. Дозу могут увеличить. Для пролонгированных форм достаточно в сутки однократного приема.

Мерцательная аритмии и антикоагулянты

Необходимый этап лечения ФП — предотвращение образования тромбов, особенно тромбоэмболии. Поэтому важны антикоагулянты при мерцательной терапии.

Важно принимать антикоагулянты даже при успешном лечении антиаритмическими средствами.

Варфарин

Варфарин подавляет синтез веществ в печени, которые участвуют в свертываемости крови. Первичная доза составляет 2,5-5 мг (1-2 таблетки). Для правильного подбора дальнейшей дозировки нужно определить показатель МНО, который должен составлять в итоге 2-3 единицы.

Из-за необходимости периодического контроля МНО, иногда приходится решать, чем можно заменить Варфарин при мерцательной аритмии. В качестве альтернативы могут быть назначены такие антикоагулянты, как Эликвис или Прабакса. Если лечение препаратами, блокирующими свертываемость крови, противопоказано, то прописывают аспирин.

Эликвис

Эликвис поможет при мерцательной аритмии значительно снизить риск инсульта и тромбоэмболии. Действующим веществом является апиксабан, ингибирующий один из компонентов системы свертывания крови, то есть является прямым ингибитором, как Прадакса и Ксарелто.

Эликвис выпускается в таблетках, содержащий 2,5 или 5 мг апиксабана.

Во время приема Эликвиса не обязательно оценивать МНО. Дозировка при МА составляет 5 мг 2 раза в день. Иногда дозу снижают в 2 раза.

Несмотря на близкий принцип действия на систему свертывания только врач должен определить, лучше «Эликвис», «Ксарелто» или «Прадакса» при мерцательной аритмии.

Сердечные гликозиды

Действие сердечных гликозидов направлено на замедление сокращений сердца и повышение их эффективности. Эти средства часто используются в лечении различных сердечных патологий.

Дигитоксин

Этот препарат получают из наперстянки.

В редких случаях в условиях стационарного лечения назначают сначала высокие дозы (0,6 мг 2 раза в сутки) с последующим переходом на поддерживающую терапию (0,15 мг в день). Чаще сначала дают 0,2 мг 2 раза в день, переходя на 0,3 мг/сутки.

При лечении мерцательной аритмии препарат используется в форме таблеток (0,1 мг).

Дигоксин

Выпускается в виде таблеток, содержащих 0,25 мг основного компонента.

В экстренных случаях в первые 36 часов в 2 приема употребляют от 3 до 5 таблеток. После этого переходят на поддерживающую терапию (0,5-3 таблетки).

Чаще в первую неделю принимают по 0,5-2 таблетки. Потом назначают предупреждающее МА лечение.

Кардиовален

Содержит комплекс растительных концентратов, вытяжек и настоек, а также камфару и бромид натрия. Представляет собой спиртовые капли. Обладает дополнительным седативным свойством.

Для приема около 15 капель разводят в воде, выпивают за полчаса до еды.

Целанид

Таблетка содержит 0,25 мг полученного из наперстянки ланатоцида Ц, капли для внутреннего применения — 0,05% этого вещества.

Дозировка подбирается индивидуально. Чаще для достижения терапевтического эффекта прописывают до 25 капель 3-4 раза или до 1-2 таблетки в день на 5 дней. В дальнейшем дозу снижают. При пероральном использовании суточная доза не должна превышать 1 г.

Метаболические препараты при лечении мерцательной аритмии

При ФП осуществляют дополнительное питание сердечной мышцы. Эту функцию выполняют метаболические препараты.

Препараты калия и магния

Примерами таких средств является Панангин и Аспаркам, которые содержат аспарагинаты калия и магния. Их рекомендуется принимать по 1-2 таблетке трижды в день в сочетании с приемом пищи.

Рибоксин

Содержит инозин, улучшающий кровоснабжение сердечной мышцы.

При лечении мерцательной аритмии Рибоксин назначают по одной таблетке 3-4 раза в день на начальном этапе.

При хорошей переносимости разовую дозу увеличивают вдвое, а лекарство принимает трижды в день. Постепенно переходят на прием 4 таблеток 3 раза в день. Лечение длится от 1 до 3 месяцев.

Мексикор

Препарат поддерживает питание кардиомиоцитов, защищая их от разрушения, способствует нормальной проводимости в сердечной мышце.

Доза в сутки для лечения мерцательной аритмии составляет 6-9 мг на килограмм веса пациента, ее разделяют на 3 приема. Предельно допустимая разовая дозировка — 250 мг, а суточная — 800 мг.

Заканчивать лечение таблетками Мексикора нужно постепенно, сокращая ежедневную дозу на 0,1 г.

Популярные препараты лечения мерцательной аритмии

Среди всего обилия антиаритмических лекарственных препаратов для лечения или предотвращения фибрилляции предсердий можно выделить несколько:

  • Хинидин;
  • Новокаинамид;
  • Пропафенон;
  • Амиодарон.

Среди антикоагулянтов популярен Варфарин в связи с низкой стоимостью.

Полезное видео

Об опыте российских кардиохирургов в лечении мерцательной аритмии – следующий видеосюжет:

Заключение

Таким образом, лечение мерцательной аритмии таблетками — распространенный способ в домашних условиях («таблетка в кармане»). Такая терапия направлена на стабилизацию сердечного ритма, профилактику его нарушения. Для этого назначаются антиаритмические препараты и сердечные гликозиды. Важно также предотвратить возникновение осложнений, для чего прописываются антикоагулянты. Еще одним терапевтическим направлением является улучшение питания сердечной мышцы метаболическими препаратами.

Но пациент не должен сам решать при мерцательной аритмии, какое лекарство употреблять, как сочетать средства. Даже врачу зачастую приходится составлять схему лечения методом подбора с учетом реакции организма.

cardiolog.online

Антикоагулянты список препаратов при аритмии

Препараты антикоагулянты: описание и список препаратов прямого и непрямого действия

Антикоагулянтные препараты угнетают активность свертывающей системы крови, препятствуя образованию новых тромбов, либо разрушая уже имеющиеся. Данная группа лекарственных средств получила широкое распространение во всех отраслях медицины.

Благодаря таким препаратам у хирургических больных значительно снизилась смертность в послеоперационном периоде.

Что это такое?

Антикоагулянты – это вещества или препараты, которые подавляют активность свертывающей системы крови, а также препятствуют образованию тромбов.

Препараты данного ряда применяются во всех сферах медицины. Однако наибольшее распространение антикоагулянты получили в кардиологии и хирургии. В ходе любых, даже незначительных оперативных вмешательств, нарушается целостность тканей организма. При этом происходит активация системы гемостаза, которая характеризуется повышенным тромбообразованием.

Отсутствие коррекции данного состояния может привести к развитию острых нарушений мозгового и коронарного кровообращения, а также тромбоэмболии ветвей легочной артерии.

Именно поэтому чрезвычайно важно проводить адекватную антикоагулянтную терапию в послеоперационном периоде.

В кардиологической практике применение антикоагулянтов становится особенно актуально в постинфарктном периоде, при аритмиях, а также сердечной недостаточности.

Антикоагулянты назначают пожизненно пациентам, которые перенесли стентирование, либо аорто-коронарное шунтирование.

Естественные антикоагулянты

Понять, что это такое антикоагулянты, можно только разобравшись с механизмом действия данных веществ. В человеческом организме существуют как свертывающие, так и противосвертывающие системы. Первые отвечают за формирование тромботических масс при нарушение целостности сосудистых структур. Вторые предотвращают избыточную активность свертывающей системы крови, а также отвечают за своевременное расщепление уже существующих тромбов.

Естественные антикоагулянты подразделяются на первичные и вторичные. Первичные факторы постоянно циркулируют в сосудистом русле и препятствуют бесконтрольному образованию тромбов. Они также подразделяются на несколько подкатегорий.

  1. Ингибиторы создания фибрина – препятствуют превращения фибриногена в фибрин.
  2. Антитромбопластические вещества обладают антипротробиназным эффектом.
  3. Антитромбины – структуры, которые связывают тромбин.

Снижение активности данных веществ обуславливает развитие тромбоза, а также является одним из ключевых факторов в появлении синдрома ДВС.

Первичные препараты антикоагулянтов крови это:

  • антитромбин III,
  • альфа2-антиплазмин,
  • гепарин,
  • альфа-макроглобулин,
  • аполипротеин А-11,
  • альфа2-антитрипсин,
  • плацентарный антикоагулянт – вырабатывается только при сформированной плаценте,
  • С1-ингибитор эстеразы,
  • ЛАКИ – Коагуляционный ингибитор липопротеин-ассоциированный,
  • протеины S и C,
  • аутоантитела, вырабатывающиеся к активным факторам свертывания,
  • ингибитор сборки фибрина,
  • тромбомодулин,
  • гликопротеиды.

Вторичные факторы образуются в процессе разрушения тромбов:

  • пептиды фибрина,
  • антитромбин I,
  • метафакторы – Va, Xia,
  • ПДФ – продукты деградации фибрина, а также фибриногена,
  • продукты деградации протромбинов Q, P, R.

Несмотря на многообразие естественных факторов крови, баланс между свертывающей и противосвертывающей системами достигается не всегда. Недостаточная активность естественных антикоагулянтов и избыточная активность свертывающей системы крови может привести к повышенному тромбообразованию. В таком случае, появляется необходимость в применении препаратов антикоагулянтного ряда.

Препараты антикоагулянты

Современные антикоагулянты позволяют повлиять на свертывающую систему крови, понижая ее активность.

Это приводит к уменьшению вязкости крови и вероятности образования тромбов.

Механизм действия антикоагулянтов зависит от класса препаратов, к которому они относятся.

Для лучшего понимания были созданы классификации, в которых указываются точки действия конкретных групп препаратов.

Классификация

Классификация антикоагулянтов начинается с разделения препаратов по механизму действия. Выделяют лекарственные средства, которые воздействуют непосредственно на факторы свертывания крови – их также называют прямыми.

К непрямым относят препараты, которые воздействуют на метаболические процессы печени, снижая синтез витамина K. Последний является важным фактором превращения протромбина в тромбин (тромбоцитарная ланка гемостаза).

Антикоагулянты при аритмии

Антикоагулянты при мерцательной аритмии. Мнемоника.

Выбор антикоагулянта при мерцательной аритмии.

Чтение методических рекомендаций часто работает не хуже снотворного, и что интересно, этот эффект сохраняется не зависимо от того на каком языке они написаны. Но недавно свершилось небольшое чудо: Американский Колледж Кардиологии и Американская Ассоциация Сердца совместно издали методические рекомендации по ведению больных с мерцательной аритмией не клапанного генеза. Основным пунктом этих рекомендаций является использование антикоагулянтной терапии у таких больных. Вот этот пункт и представлен в виде мнемоники! Причины Мерцательной Аритмии Вам поможет запомнить другая мнемоника по Мерцательной аритмии в этой статье.

Как часто вам приходится решать, назначать или нет больному Кумарин или Аспирин, что более опасно для данного больного с мерцанием предсердий — эмболический инсульт или кровотечение вызванное антикоагулянтами. Теперь решение этой задачи стало намного более простым, достаточно собрать из анамнеза больного факторы риска и сложить набранные очки.

Этим сообщением мы хотим открыть новую рубрику на сайте: «Медицинские мнемоники». Их очень много в Интернете, но увы — как и сегодняшняя мнемоника, они на английском языке. Поэтому если у вас есть свои выработанные мнемоники и вы хотите поделиться ими со своими коллегами, присылайте их на сайт или просто оставляйте в комментариях к статьям. Мы опубликуем их вместе с именами тех, кто их прислал (при Вашем желании). Как Вы запомнили названия костей запястья или функции черепных нервов, классы анти-аритмических препаратов или причины болей в грудной клетке? Ваши коллеги, особенно студенты медики будут Вам благодарны за хорошую подсказку в виде мнемоники !

А теперь вернемся к мерцательной аритмии и назначению антикоагулянтов при этом заболевании. Мнемоника CHADS2 составлена из факторов риска эмболического инсульта у таких больных:

  • Cardiac Failrue — Сердечная недостаточность — 1 очко
  • Hypertenstion — Гипертония — 1 очко
  • Age 75 and above — Возраст 75 и старше — 1 очко
  • Diabetes — Диабет — 1 очко
  • Stroke (previous Stroke or TIA) — Анамнез Ишемического Инсульта или Преходящего нарушения мозгового кровообращения. микроинсульта — 2 очка

Сложите очки набранные вашим больным, чтобы получить рекомендуемый метод профилактики инсульта. Если сумма

0 — Аспирин от 80 до 325 мг в день;

1 — Аспирин или Кумарин (Варфарин), решение о выборе индивидуально

2 — или больше — Кумарин (Варфарин)

Полный текст статьи (на английском) вы найдете перейдя по ссылке (1) внизу.

Ссылка 2: Общие рекомендации по Антитромбозной и Тромболитической Терапии от Американского Колледжа Торакальных Врачей

Назначение антикоагулянтов для больных с высоким риском Инсульта, которые не входят в вышеуказанную шкалу CHADS2.

Расширенная мнемоника CHA2DS2VASc включает предыдущую, снижает возраст риска инсульта от 75 до 65 лет и добавляет новые категории больных, которым показана антикоатулянтная терапия.

Доступ к запрашиваемой странице запрещен

Возможные причины, по которым возникла эта ошибка:

  • Доступ намеренно закрыт владельцем сайта

Попробуйте связаться с владельцем сайта и договориться с ним о предоставлении доступа к интересующим Вас материалам

Что такое антикоагулянты и когда они используются

Антикоагулянт — это медицинский препарат, который препятствуют образованию тромбов. К ним относят такие препараты как варфарин и синкумар. Оба этих препарата блокируют образования витамина К в печени, без которого кровь утрачивает способность сворачиваться, разумеется до определенной степени. Используются антикоагулянты в тех случаях, когда у пациента высокий риск развития тромбоэмболических осложнений (см. статью “Какие цели преследуют при лечении мерцательной аритмии ”).

Прием этого препарата — единственная защита от инсульта, хотя и не на 100%. Чтобы препарат работал эффективно, необходимо поддерживать кровь «жидкой» и здесь пациент и врач ходят по лезвию бритвы, нужно поймать «золотую середину», так как при недостаточном количестве принимаемого препарата — это неэффективная защита от инсульта, напрасная трата денег и нагрузка на органы выведения, а при его чрезмерном приеме — риск получить кровотечение.

Поэтому принимать антикоагулянты хлопотно, так как постоянно, сначала раз в две недели, а затем раз в 2-3 месяца, необходимо сдавать определенный анализ крови на МНО или ПТИ, который показывает состояние Вашей свертывающей системы.

Если же Вы не собираетесь серьезно заниматься этим вопросом, то лучше даже не начинать принимать антикоагулянты, а пить аспирин, но не ждите что он Вас надежно убережет от инсульта, в этом отношении он на порядок уступает варфарину.

amt-market.ru

Медикаменты для разжижения крови при мерцательной аритмии

Последнее обновление статьи

Для профилактики тромбов при мерцательной аритмии используют препараты из группы антикоагулянтов. На 2019 год их есть всего пять: Синкумар, Варфарин, Эликвис, Ксарелто и Прадакса, не считая инъекционных препаратов используемых короткими курсами в исключительных случаях.

Наиболее старым и изученным препаратом для профилактики инсультов при мерцательной аритмии является Варфарин (Кумадин). Препарат отлично справляется со своими функциями. Единственной проблемой является его нестабильная концентрации в крови. Она постоянно меняется из-за взаимодействия с другими лекарствами и некоторыми пищевыми продуктами. У части больных эти колебания настолько существенны, что в один момент они остаются не защищенными от инсульта, а в другой — находятся в опасности кровотечения. Пациенты вынуждены время от времени, иногда даже несколько раз в неделю, сдавать анализы крови на ПТИ и МНО и менять дозу соответственно результатам анализов. Это целая отдельная наука, которую им приходиться постичь чтобы получать адекватное лечение. Но на этом проблемы не закончились. Выяснилось, что даже в самом идеальном случае концентрация препарата в крови остается в нужном диапазоне только 70-80% времени. Другой препарат, Синкумар, наиболее близкий, по механизму действия к Варфарину имел все те же недостатки, что и его предшественник. Его используют в случаях, когда лечение Варфарином терпит неудачу.

Несовершенство старых лекарств побудило ученых к поиску новых формул. В одно время на рынке появилось сразу три новых препарата. Все они не уступали Варфарину по эффективности и оказались более безопасными в отношении кровотечений. Кроме того, при их приеме не требовалось изменения дозы и контроля со стороны свёртывающей системы. Речь идет о КСАРЕЛТО, ЭЛИКВИСе и ПРАДАКСе. Фармкомпании до сих продолжают сражаться друг с другом в превосходстве их детищ одного над другим. Но судя по всему, большой разницы найдено не будет. Эти три препарата одобрены всеми авторитетными, медицинскими организациями во всем мире и используются очень широко. Есть всего две причины по которым варфарин еще не заброшен на антресоль истории: первая – высокая стоимость новых лекарств, вторая – их нельзя использовать у пациентов с механическим клапанами сердца. Возможно со временем обе эти проблемы будут решены, а пока пациентам приходится учиться «играть» с дозой варфарина и терпеть боль при заборе крови.

Стоит так же упомянуть о еще двух инъекционных антикоагулянтах использующихся обычно в больницах у пациентов с впервые выявленной аритмией Клексан и Арикстра. Длительность их использования как правило не превышает нескольких дней, далее пациента переводят на Варфарин или один из новых, вышеупомянутых препаратов. Так же на инъекционные препараты переводят пациентов перед плановыми операциями, удалением зубов и прочих процедур сопряженных с высоким риском кровотечения. Но как только риск кровотечения сходит на нет лечение возобновляют в прежних дозах.

heart-team.ru

что это такое, список препаратов непрямого и прямого действия

Антикоагулянты — это группа фармацевтических средств, влияющих на свертываемость крови: она резко снижается, реологические свойства ткани меняются, она становится жидкой и легче проходит по сосудам, однако серьёзно повышаются риски неконтролируемых процессов. В первую очередь кровотечений.

Препараты этого типа намного мощнее антиагрегантов, на которые они похожи. Принимать такие медикаменты без назначения лечащего специалиста строго воспрещается. Необходим динамический контроль, постоянное наблюдение.

Несмотря на всю опасность, благодаря безальтернативной эффективности применение лекарств данного типа в большинстве случаев требуется. В каких ситуациях и что нужно знать?

Классификация и механизм действия

Подразделение проводится по характеру эффекта, фармакологической активности и путям, которыми медикамент влияет на организм пациента.

Классификация антикоагулянтов довольно скудная, основных типов два: прямого и непрямого действия. Но они с лихвой покрывают терапевтические потребности во всех клинических случаях.

Прямые

В основе коагуляции (процессе свертывания крови) в нормальных условиях действует группа специфических веществ. Они обеспечивают агрегацию форменных клеток, быстрому закрытию раны или участка сосуда, разрушенного под влиянием механического или иного фактора.

Основным соединением подобного типа выступает тромбин. Фармацевтические средства-антикоагулянты прямого действия влияют на его активность, при этом концентрация компонента остается на прежнем уровне.

Тромбин все так же вырабатывается и обнаруживается при проведении анализа крови. Но становится недействующим, что и лежит в основе работы прямых антикоагулянтов.

Препараты данного типа считаются золотым стандартом в деле срочной терапии. Однако из-за агрессивного фармакологического эффекта использовать эту подгруппу медикаментов настоятельно не рекомендуется, если речь идет о большой продолжительности терапевтического курса.

Лекарственные средства быстро метаболизируются, перерабатываются и выводятся. Полезное действие длится недолго, побочные эффекты тяжелые, вплоть до массивных кровотечений.

Потому без контроля со стороны врача-гематолога применять такие препараты нельзя.

Непрямые

Эта подгруппа фармацевтических средств обладает комплексным механизмом  действия за счет возможностей активных компонентов, входящих в состав лекарства.

Полезный результат кардинально отличается от такового у предыдущей группы медикаментов.

Непрямые антикоагулянты влияют на тромбин, полностью нейтрализуя соединение, уничтожая его. Помимо этого они воздействуют на прочие факторы свертывания, косвенным образом влияя на скорость агрегации форменных клеток крови.

Кроме собственно разжижающего действия, медикаменты названного типа способствуют нормализации питания тканей миокарда, расслабляют мускулатуру сосудов, также выводят органические соли, восстанавливают концентрацию холестерина.

Благодаря сравнительно меньшей агрессивности при применении, эти медикаменты можно использовать длительными курсами.

Побочные эффекты так же тяжелые и риски их развития при бесконтрольном использовании велики. Самостоятельно принимать данную подгруппу недопустимо.

Однозначно говорить о том, какие лекарственные средства лучше, предпочтительнее нельзя. Все зависит от конкретного клинического случая.

Антикоагулянты прямого действия

Среди возможных показаний к применению:

  • Тромбозы любой локализации. Как правило, процесс поражает крупные сосуды нижних конечностей. Характерная черта — образование сгустков из форменных клеток и белка-фибрина, перекрывающих просвет структур.

Нормальное кровообращение изменяется, становится слабым и недостаточным для питания тканей. Антикоагулянты способны помочь в рамках начальных стадий патологического процесса. Далее уже не обойтись без тромболитиков.

  • ТЭЛА. Поражение легочной артерии. Встречается в практике специалистов часто. Сопровождается стремительным ростом давления, проблемами в работе сердца. Если перекрытие просвета сосудов не столь велико, еще есть шансы на восстановление. Антикоагулянты прямого действия применяются в качестве вспомогательного противотромботического  средства.

  • Тромбофлебит. Типично образование сгустков с одновременным развитием воспалительного процесса со стороны сосудов. Сопровождается куда более тяжелым состоянием, восстановление проводится в стационаре.

  • Стенокардия. Острое нарушение кровотока в сердечных структурах, однако, степень расстройства еще не достигает критической точки. Потому обширного отмирания тканей мышечного органа не происходит. Шансы на восстановление все еще есть, причем без последствий.

  • Инфаркт миокарда в острой фазе. Применение антикоагулянтов возможно на любой стадии патологического процесса. Наибольший полезный эффект наблюдается при назначении в начальную фазу. В период реабилитации после ИМ прием необходим в силу высоких рисков образования сгустков.

  • ДВС-синдром в фазе тромбического поражения.
  • Аутоиммунные расстройства со стороны почек, также системные патологические процессы по типу красной волчанки. Применение возможно на любой стадии.
  • Нарушения микроциркуляции. В рамках профилактических мероприятий. Однако использовать антикоагулянты допустимо только короткими курсами. Под контролем специалиста.
  • Геморрой. В качестве мазей для наружного применения.

Список препаратов

Гепарин для местного использования — классическая форма медикамента. Назначается при гематомах, на начальных стадиях варикозного расширения вен.

Концентрация действующего компонента минимальна, потому и вероятность побочных эффектов при правильном применении незначительна.

Список антикоагулянтов прямого действия: Гепарин, Лиотон, Венолайф, Гепатромбин, Гепариновая мазь. Частично компонент присутствует в мази Троксевазин.

Средства для внутреннего приема. Используются для лечения системных заболеваний, когда ограничиться местным воздействием невозможно.

Сюда относят два подтипа лекарств:

  • Первые — гепарины с низкой молекулярной массой. Перечень наименований препаратов: Клексан, Кливарин, Фрагмин, Фраксипарин, Гемапаксан, Тропарин. Они обеспечивают быстрый эффект и сравнительно мощный, влияют на прочие факторы свертывания помимо тромбина, на него же в меньшей мере. Применяются по показаниям, в качестве экстренных средств или для терапии хронических болезней.
  • Вторые — гепарины со средней молекулярной массой. Распространенное наименование — Кибернин.

Список препаратов антикоагулянтов куда шире, однако, ключевые представленные на фармацевтическом рынке как раз и основаны на названном веществе.

Противопоказания

Характерные основания для отказа от применения:

  • Кровотечения любой локализации. Не миновать усиления процесса, что в конечном итоге станет смертельным для пациента.
  • Доказанные нарушения свертывания. При различных заболеваниях, будь то тромбоцитопатии, расстройства выработки особых веществ, участвующих в агрегации форменных клеток.

  • Инсульт геморрагического типа. Сопровождается разрушением сосуда в области головного мозга. При параллельном применении прямых антикоагулянтов развивается крупная гематома, компрессирующая нервные ткани. Это путь к смерти.

  • Аневризмы. Стеночные выпячивания артерий.

  • Злокачественная гипертензия. Стабильный стремительный рост давления до критических отметок.
  • Патологии желудочно-кишечного тракта. Особенно язвенного характера, потенциально способные спровоцировать кровотечения.
  • Недавно проведенные операции. Любой локализации.
  • Индивидуальная непереносимость компонентов препаратов. Аллергические реакции.

Перечень не полный. Требуется оценка списка в аннотации к конкретному наименованию.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные:

  • Кровотечения.
  • Образование гематом.
  • Диспепсические явления.
  • Изменение цвета кожи, бледность.
  • Головная боль, слабость. Нарушения со стороны нервной системы.
  • Сыпь. Аллергические реакции.

Непрямые антикоагулянты

Показания к применению:

  • Рецидивы инфаркта миокарда. Повторные эпизоды острого нарушения кровообращения в тканях сердца. Встречаются в основном у пациентов пожилого возраста. Использовать препараты нужно осторожно.
  • Хроническая сердечная недостаточность.

  • Стойкий тромбоз, особенно глубоких вен нижних конечностей при неэффективности применения прочих средств.

  • Поражения легочной артерии. В системе со специализированными медикаментами, в первую очередь тромболитиками. Сочетать их, однако, нужно с большой осторожностью, поскольку велики риски летальных кровотечений.

Помимо названных показаний можно выделить и описанные выше основания. С той разницей, что антикоагулянты непрямого действия реже применяются при острых состояниях, их назначение проводится при хронических заболеваниях сердца, сосудов, гематологических расстройствах.

Перечень препаратов

Список антикоагулянтов непрямого действия включает три наименования:

  • Варфарин. Выпускается в форме таблеток для перорального приема и назначается пациентам в большинстве случаев. Среди прочих считается наиболее безопасным и действенным. Немаловажным плюсом можно назвать существенную зависимость от дозировки. Чем выше концентрация в крови, тем серьезнее положительное действие.

При этом, как только препарат отменяют, негативные явления, побочные эффекты быстро сходят на нет. Универсальность и гибкость Варфарина делают его незаменимым в терапии большинства патологий.

  • Неодикумарин. Назначается сравнительно редко в острых случаях. В то же время, использование медикамента требует систематического приема, потому как положительное действие проявляется не сразу, а постепенно, по мере накопления активного компонента в организме.
  • Аценокумарол. Используется в качестве эффективного аналога при непереносимости предыдущего наименования.

Медикаменты непрямого типа применяются строго по показаниям, несмотря на большую безопасность и вариативность позитивного эффекта.

Противопоказания

Основания для отказа от применения непрямых антикагулянтов примерно те же самые, что и у медикаментов прямого действия.

Среди дополнительных можно отметить беременность и угрозу выкидыша. Также склонность к маточным кровотечениям.

Вообще же, медикаменты для разжижения и изменения реологических свойств не стоит назначать в период гестации и грудного вскармливания. Это универсальное основание для отказа.

Не рекомендуется использовать лекарственные средства при коррекции нарушений у детей. Потому как антикоагулянты способны замедлять формирование костей, вызывают проблемы геморрагического плана.

Специфические противопоказания — тяжелые дисфункциональные расстройства со стороны печени, почек. В этом случае медикаменты только навредят, усугубят ситуацию.

Побочные эффекты

В основном присутствуют те же нежелательные явления, что и при применении антикоагулянтов прямого действия. Часто формируются гематомы, развиваются кровотечения.

Пациенты встречаются с диспепсическими процессами (изжога, тошнота, рвота, поносы, запоры, чередование расстройств стула).

Нередко обнаруживаются аллергические реакции по типу кожной сыпи. Реже прочие, более тяжелые формы нарушения: отек Квинке, анафилактический шок.

Особую осторожность стоит проявлять пациентам с комплексной непереносимостью группы медикаментов. Поливалентной аллергической реакцией.

Назначение антикоагулянтов проводится строго по показаниям, это не те средства, которые можно использовать самовольно. Слишком велики риски, положительного действия таким способом не добиться. Стоит обратиться к врачу-гематологу.

cardiogid.com

Антикоагулянты при аритмии ⋆ Лечение Сердца

Антикоагулянты при мерцательной аритмии. Мнемоника.

Выбор антикоагулянта при мерцательной аритмии.

Чтение методических рекомендаций часто работает не хуже снотворного, и что интересно, этот эффект сохраняется не зависимо от того на каком языке они написаны. Но недавно свершилось небольшое чудо: Американский Колледж Кардиологии и Американская Ассоциация Сердца совместно издали методические рекомендации по ведению больных с мерцательной аритмией не клапанного генеза. Основным пунктом этих рекомендаций является использование антикоагулянтной терапии у таких больных. Вот этот пункт и представлен в виде мнемоники! Причины Мерцательной Аритмии Вам поможет запомнить другая мнемоника по Мерцательной аритмии в этой статье.

Как часто вам приходится решать, назначать или нет больному Кумарин или Аспирин, что более опасно для данного больного с мерцанием предсердий — эмболический инсульт или кровотечение вызванное антикоагулянтами. Теперь решение этой задачи стало намного более простым, достаточно собрать из анамнеза больного факторы риска и сложить набранные очки.

Этим сообщением мы хотим открыть новую рубрику на сайте: «Медицинские мнемоники». Их очень много в Интернете, но увы — как и сегодняшняя мнемоника, они на английском языке. Поэтому если у вас есть свои выработанные мнемоники и вы хотите поделиться ими со своими коллегами, присылайте их на сайт или просто оставляйте в комментариях к статьям. Мы опубликуем их вместе с именами тех, кто их прислал (при Вашем желании). Как Вы запомнили названия костей запястья или функции черепных нервов, классы анти-аритмических препаратов или причины болей в грудной клетке? Ваши коллеги, особенно студенты медики будут Вам благодарны за хорошую подсказку в виде мнемоники !

А теперь вернемся к мерцательной аритмии и назначению антикоагулянтов при этом заболевании. Мнемоника CHADS2 составлена из факторов риска эмболического инсульта у таких больных:

  • Cardiac Failrue — Сердечная недостаточность — 1 очко
  • Hypertenstion — Гипертония — 1 очко
  • Age 75 and above — Возраст 75 и старше — 1 очко
  • Diabetes — Диабет — 1 очко
  • Stroke (previous Stroke or TIA) — Анамнез Ишемического Инсульта или Преходящего нарушения мозгового кровообращения. микроинсульта — 2 очка

Сложите очки набранные вашим больным, чтобы получить рекомендуемый метод профилактики инсульта. Если сумма

0 — Аспирин от 80 до 325 мг в день;

1 — Аспирин или Кумарин (Варфарин), решение о выборе индивидуально

2 — или больше — Кумарин (Варфарин)

Полный текст статьи (на английском) вы найдете перейдя по ссылке (1) внизу.

Ссылка 2: Общие рекомендации по Антитромбозной и Тромболитической Терапии от Американского Колледжа Торакальных Врачей

Назначение антикоагулянтов для больных с высоким риском Инсульта, которые не входят в вышеуказанную шкалу CHADS2.

Расширенная мнемоника CHA2DS2VASc включает предыдущую, снижает возраст риска инсульта от 75 до 65 лет и добавляет новые категории больных, которым показана антикоатулянтная терапия.

Доступ к запрашиваемой странице запрещен

Возможные причины, по которым возникла эта ошибка:

  • Доступ намеренно закрыт владельцем сайта

Попробуйте связаться с владельцем сайта и договориться с ним о предоставлении доступа к интересующим Вас материалам

Что такое антикоагулянты и когда они используются

Антикоагулянт — это медицинский препарат, который препятствуют образованию тромбов. К ним относят такие препараты как варфарин и синкумар. Оба этих препарата блокируют образования витамина К в печени, без которого кровь утрачивает способность сворачиваться, разумеется до определенной степени. Используются антикоагулянты в тех случаях, когда у пациента высокий риск развития тромбоэмболических осложнений (см. статью “Какие цели преследуют при лечении мерцательной аритмии ”).

Прием этого препарата — единственная защита от инсульта, хотя и не на 100%. Чтобы препарат работал эффективно, необходимо поддерживать кровь «жидкой» и здесь пациент и врач ходят по лезвию бритвы, нужно поймать «золотую середину», так как при недостаточном количестве принимаемого препарата — это неэффективная защита от инсульта, напрасная трата денег и нагрузка на органы выведения, а при его чрезмерном приеме — риск получить кровотечение.

Поэтому принимать антикоагулянты хлопотно, так как постоянно, сначала раз в две недели, а затем раз в 2-3 месяца, необходимо сдавать определенный анализ крови на МНО или ПТИ, который показывает состояние Вашей свертывающей системы.

Если же Вы не собираетесь серьезно заниматься этим вопросом, то лучше даже не начинать принимать антикоагулянты, а пить аспирин, но не ждите что он Вас надежно убережет от инсульта, в этом отношении он на порядок уступает варфарину.

Части тела на английском с помощью мнемоники www.repetit.info

www.heal-cardio.ru

Антикоагулянтная терапия при фибрилляции предсердий

Лекция доктора медицинских наук Алексея Николаевича Турова, прочитанная в рамках XXX Интернет Сессии.

Оксана Михайловна Драпкина, исполнительный директор Интернет Сессии, секретарь межведомственного совета по терапии РАМН:

- Сейчас я с удовольствием передаю слово нашему другу, доктору медицинских наук Турову Алексею Николаевичу.

Алексей Николаевич представляет НИИ имени Е. Н. Мешалкина из Новосибирска. Это уже его не первое выступление. Мы на прямой связи с Новосибирском.

«Антикоагулянтная терапия при фибрилляции предсердий (ФП)».

Алексей Николаевич Туров, доктор медицинских наук:

- Доброе утро, глубокоуважаемые коллеги.

Это сообщение будет посвящено очень важной проблеме. Все помним высказывание о том, что пациенты не умирают от ФП, они умирают от ее осложнений. Когда мы говорим о ФП, постоянно связываем ее с риском инсультов, который увеличивается примерно в 5-6 раз.

3 миллиона жителей земного шара ежегодно переносят инсульт, связанный с ФП. Инсульты, связанные с ФП, протекают особенно тяжело и ассоциируются с большей частотой инвалидизации.

Инсульт, который возникает у пациента с ФП, протекает с большей клинической симптоматикой, чаще вызывает инвалидизацию и чаще дает летальные исходы на протяжении первого месяца после инсульта.

Я особенно хотел бы подчеркнуть последнюю фразу. Абсолютно точно установлено, что риск инсульта у пациентов с ФП одинаков вне зависимости от ее формы. Пароксизмальная или постоянная форма – мы должны защищать пациента от инсульта совершенно одинаково. Эти пациенты имеют равный риск.

В большинстве случаев риск инсульта у пациентов с ФП можно предотвратить при помощи правильно подобранной антикоагулянтной терапии. Золотым стандартом в настоящее время является использование «Варфарина» ("Warfarin").

Наиболее крупный мета-анализ 29-ти исследований с участием более 28-ми тысяч пациентов показывает, что использование «Варфарина» снижает риск инсульта на 64%. Он еще снижает и смертность от любых причин на 24% по сравнению с плацебо.

Все исследования, которые здесь представлены, продемонстрировали преимущество «Варфарина» перед «Ацетилсалициловой кислотой» ("Acetylsalicylicacid") в плане профилактики инсультов у пациентов с ФП. Но и «Аспирин» также снижает риск инсультов, менее существенно, чем «Варфарин», но на 19% по сравнению с плацебо.

02:52

Перед нами встает вопрос. Как проводить стратификацию пациентов. Какому пациенту назначить «Варфарин», какому пациенту – «Аспирин». В настоящее время ситуация предельно ясна. Современные Рекомендации требуют применять «Аспирин» или «Варфарин» в зависимости от наличия факторов риска инсульта.

Факторы риска. В настоящее время у нас имеется прекрасный инструмент для такой стратификации. Это шкала "CHA2DS2 - VASC". Шкала очень простая, если понять, что каждая буква этой шкалы обозначает определенный фактор риска.

Первая буква – это застойная сердечная недостаточность. Н – артериальная гипертензия (АГ). А – возраст старше 75-ти лет. D – диабет. S – предшествующий инсульт. V – сосудистая патология (не только венозная, но и артериальная патология). А – атеросклероз в целом. Затем возраст от 65-ти до 75-ти лет.

Впервые фактором риска инсультов у пациентов с ФП стал женский пол. Это последнее введение в Рекомендации одно-двухлетней давности.

Если мы говорим о пациенте, мужчине 82-х лет с АГ и инсультом в анамнезе, то на долю инсульта мы получаем 2 балла, на долю возраста старше 75-ти лет еще 2 балла. На АГ один балл. Получается, что этот пациент имеет риск инсульта, который равен 5 баллам. В настоящее время оценить риск инсульта – это предельно простая задача.

Что говорят нам современные Рекомендации о дальнейшем лечении пациента в зависимости от риска инсульта. Если пациент имеет 0 баллов по данной шкале, он не имеет риска инсульта. Значит, он может получать или «Аспирин», или (обратите, пожалуйста, внимание) он может ничего не получать.

Современные Рекомендации разрешают нам не назначать антитромботическую терапию, если пациент имеет 0 баллов по этой шкале. Если пациент имеет один балл, он может получать или «Варфарин» или «Аспирин», но лучше «Варфарин». Если пациент имеет 2 балла и больше, он должен получать однозначно только «Варфарин».

Таким образом, современные Рекомендации минимизируют роль «Аспирина». У нас увеличивается впервые доля пациентов, которые могут не получать никакой антитромботической терапии. Значительно увеличивается доля пациентов, которые должны получать «Варфарин». Фактически наличие даже одного фактора риска является основанием для назначения «Варфарина».

05:55

Преимущества «Варфарина» проявляются в зависимости от риска инсульта. Чем больше пациент имеет баллов по шкале "CHA2DS2 - VASC", тем больше преимущество «Варфарина». Напротив, если пациент имеет ноль баллов по шкале "CHA2DS2 - VASC", то есть он не имеет риска, то преимуществ «Варфарин» не имеет.

Мы назначаем сейчас антитромботическую терапию вне зависимости от формы и выраженности мерцательной аритмии. В настоящее время нам необходимо это совершенно четко представлять. Пароксизмальная или хроническая это форма – эти пациенты имеют совершенно равный риск тромбоэмболических осложнений.

Представим двух виртуальных пациентов. Это мужчина 63-х лет, который имеет ишемический анамнез, перенес инфаркт миокарда (ИМ), аорто-коронарное шунтирование (АКШ), имеет хроническую ФП на протяжении 7-ми лет, дилатацию левого предсердия.

Молодую женщину, которая имеет кардиологический букет – АГ, сахарный диабет (СД) и редкие приступы ФП. Не так давно мы мужчине бы назначили «Варфарин», поскольку он имеет хроническую ФП. Женщине бы назначили «Аспирин», поскольку она имеет пароксизмальную форму.

Какую мы сейчас должны назначить терапию. Мужчина по шкале "CHA2DS2 - VASC" получает всего лишь один балл. Он не имеет застойной сердечной недостаточности, достаточного возраста (старше 65-ти лет), чтобы это было фактором риска. Но он имеет сосудистую патологию – ИМ и сосудистая операция. Именно за счет этого он получает один балл. Значит, он может получать «Аспирин».

Женщина получает 3 балла за женский пол, АГ и СД. Таким образом, она должна получать «Варфарин». Несмотря на то, что у женщины имеются редкие пароксизмы ФП, а у мужчины хроническая ФП и дилатация левого предсердия (довольно грубая сердечная патология) и даже сердечная операция.

08:08

Еще раз хотел бы подчеркнуть, что мы должны назначать антитромботическую терапию в соответствии с факторами риска, а не в соответствии с выраженностью аритмии.

В этой шкале имеется две двойки, то есть два фактора получают два балла по шкале "CHA2DS2 - VASC". Это возраст старше 75-ти лет и предшествующий инсульт. Пациенты, которые имеют хотя бы один из этих факторов, облигатно должны получать «Варфарин». Это факторы, которые требуют обязательного назначения «Варфарина».

Помимо шкалы "CHA2DS2 - VASC" аритмологи выделяют еще два показания к использованию «Варфарина». Это наличие тромба в ушке левого предсердия в настоящее время или в анамнезе и затяжные пароксизмы ФП, которые продолжаются более суток.

В этом случае, если пациент окажется в стационаре, и он уже принимает «Варфарин» хорошо подобранным МНО, то ему может быть выполнена как медикаментозная, так и электрическая кардиоверсия в любое время. В этот день, на следующий, в течение недели.

Врачей в данном случае ничего не ограничивает. Не требуется ждать 3-4 недели назначения, насыщения непрямыми антикоагулянтами, если бы этот пациент поступил в стационар на фоне приема «Аспирина».

Таким образом, современные Рекомендации оставляют пальму первенства именно «Варфарину». Согласно этим Рекомендациям большинство пациентов с ФП в настоящее время должны получать «Варфарин». Примерно четверть пациентов должны получать «Аспирин».

Четверть пациентов с ФП в настоящее время могут не получать никакой терапии, если они не имеют факторов риска по шкале "CHA2DS2 - VASC".

Согласно статистическим исследованиям, которые проведены в последние два года, в нашей стране ситуация другая. 75% больных получают различные формы «Аспирина». Лишь 21% больных получают «Варфарин». Неоправданно – низкий процент.

10:31

«Варфарин» является золотым стандартом антикоагулянтной терапии. В то же время к нему предъявляется масса претензий. В частности, непредсказуемый ответ на терапию. Медленное развитие и окончание эффекта, что значительно ухудшает процесс титрования его дозы. Это потребность в постоянном контроле антикоагулянтного эффекта.

Взаимодействие со многими пищевыми продуктами, необходимость соблюдать диету. Взаимодействие со многими лекарственными препаратами. Очень часто отмечается резистентность к «Варфарину». В результате требуется довольно часто корректировать дозу.

Самая главная претензия – узкое терапевтическое окно. Мы должны поддерживать МНО в диапазоне от двух до трех. Если мы выбиваемся из значений меньше двух, мы повышаем у пациента риск. Если мы поднимаем МНО выше трех, мы повышаем у пациента риск внутричерепных кровоизлияний и геморрагических инсультов.

У варфарина достаточно узкий терапевтический диапазон. В этом исследовании был проведен анализ последних семи исследований в отношении «Варфарина». Только 66% больных в этих исследованиях поддерживали правильный терапевтический диапазон МНО. Это пациенты, которые участвовали в исследованиях, то есть со строгим контролем, постоянным мониторингом.

Если говорить о рутинной клинической практике, то меньше половины пациентов имеют правильные адекватные значения МНО. Если говорить о российской действительности, то не более 38% наших пациентов принимают «Варфарин» правильно.

Анализ исследования показывает, что в среднем лишь 51% времени всего исследования пациенты, получающие «Варфарин», находились в правильном диапазоне МНО. Половину времени, находясь в исследовании, они имели ненормальные значения МНО, а значит, имели риск геморрагического или ишемического инсульта.

Врачами неохотно назначается «Варфарин». Назначается он не всем пациентам, а тем, которые требуют его назначения согласно шкале риска. Это показывают и американские и европейские регистры. Лишь от 50% до 65% больных получают «Варфарин» от той популяции, которые должны его получать.

13:25

Большое значение имеет риск геморрагических осложнений. Многие исследования ("Active" и "Bafta") показывают, что «Варфарин» имеет сопоставимые риски геморрагии по сравнению с «Аспирином» у пожилых людей и комбинацией «Клопидогрел» ("Clopidogrel")/ «Аспирин».

В то же время у нас имеется четкая шкала кровотечений "HAS-BLED". Здесь имеются следующие факторы: АГ, печеночная или почечная недостаточность, предшествующий инсульт, кровотечения в анамнезе, лабильность показателей МНО, возраст старше 65-ти лет и хронический прием медикаментов или алкоголя.

На каждый из этих факторов приходится по одному баллу риска. Таким образом, пациент может набрать максимально 9 баллов риска. Существенным риском кровотечений считается значение от трех и выше.

Те факторы риска, которые указывают нам на риск ишемического инсульта, косвенно повышают и риск кровотечений. Когда мы диагностируем и прогнозируем у пациента высокий риск тромбоэмболических осложнений и усиливаем антикоагулянтную терапию, тем самым усиливаем у него и риск геморрагических осложнений. Они обычно бывают гораздо более тяжелыми, чем ишемические осложнения.

В последнее время появились новые антикоагулянты. Причем те, которые воздействуют не только на факторы антагониста витамина К, но и непосредственно на десятый и на второй фактор. Это «Ривароксабан» ("Rivaroxaban"), «Апиксабан» ("Apixaban"), «Дабигатран» ("Dabigatran") и «Ксимелагатран» ("Ximelagatran").

Наибольший интерес в настоящее время представляет «Дабигатранаэтексилат» ("Dabigatranetexilate"). Это новый низкомолекулярный прямой ингибитор тромбина, который зарегистрирован в России под именем «Прадакса» ("Pradaxa"). Это пролекарство, которое превращается в лекарство уже в организме человека. Оно имеет короткий период полувыведения и низкуюбиодоступность (всего 6,5%).

Но в то же время он имеет быстрое развитие эффекта и, самое главное, прямолинейный фармакокинетический эффект. Значит, предсказуемый и стабильный эффект. Очень важно, что имеется низкое взаимодействие с лекарственными препаратами и низкое взаимодействие с пищевыми продуктами.

Наибольшую радость у наших пациентов вызывает то, что не требуется рутинный лабораторный контроль системы гемостаза.

16:22

Красную дорожку для этого препарата открыло исследование "RE-LY". В нем участвовало огромное количество пациентов (18 тысяч) с ФП. Они имели более одного фактора риска ишемического инсульта. Пациенты, которые по всем канонам должны были получать «Варфарин».

При этом «Варфарин» получала треть пациентов. Треть пациентов получала «Дабигатран» в дозе 110 мг два раза в день. Треть пациентов получала «Дабигатран» в дозе 150 мг два раза в день.

«Дабигатран» в дозе 150 мг на 35% снизил риск ишемического инсульта и любых других системных эмболий по сравнению с «Варфарином».

Субанализ. «Дабигатран» в дозе 110 мг имел преимущество у «Варфарина» только у пациентов очень высокой категории риска, которые имели шкалу "CHA2DS2 - VASC" 3-6 баллов. «Дабигатран» в дозе 150 мг имел преимущество перед «Варфарином» независимо от факторов риска этих пациентов.

«Дабигатран» также снижал смертность от сердечно-сосудистых осложнений на 15%. Большой находкой было то, что «Дабигатран» на 69% и 74%, соответственно, снижал риск геморрагических инсультов по сравнению с «Варфарином».

Риск больших кровотечений также снижался, но применительно к «Дабигатрану» 110 мг. Снижалась и частота жизнеугрожающих кровотечений на 20% и на 33%, соответственно.

Таким образом, «Дабигатран» в дозе 150 мг оказывал более выраженный антикоагуляционный эффект по сравнению с «Варфарином» и значимо защищал пациента от инсультов, системных эмболий, снижал смертность по сравнению с «Варфарином». «Дабигатран» в дозе 110 мг вызывал меньшие геморрагические осложнения по сравнению с «Варфарином».

18:21

Таким образом, «Дабигатран» в дозе 150 мг оказался более эффективен, чем «Варфарин». «Дабигатран» в дозе 110 мг оказался более безопасен, чем «Варфарин».

Если мы будем говорить в отношении вторичных конечных точек, таких как негеморрагические осложнения, смертность, то преимущество «Дабигатрана» зависело от стабильности контроля показателя МНО.

(Демонстрация слайда).

Показатель, который здесь обозначен, определяет процент нахождения пациента в правильном диапазоне МНО. Если у пациента хорошо контролируется МНО на фоне «Варфарина», то «Дабигатран» практически не имеет клинических преимуществ перед «Варфарином», за исключением удобства. Это препарат не требует контроля МНО.

Если МНО у пациента контролируется с трудом, то по мере увеличения лабильности показателя увеличивается значение «Дабигатрана» и его вклад в смертность и профилактику инсульта. На основании этого исследования в 2010 – 2011-м годах «Дабигатран» вошел в Рекомендации по ведению пациентов с инсультами и с ФП в качестве альтернативы «Варфарину».

Рекомендации 2011-го года Объединенной Американской Ассоциации сердца. «Дабигатран» является эффективной альтернативой «Варфарину» для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии.

Немножко оторвемся от фармакотерапии. Получается, мы оказываем системный антикоагуляционный эффект. Системно разжижаем кровь в организме лишь для того, чтобы предотвратить образование сгустков крови в одном маленьком участке.

Ушко левого предсердия является виновником 95 – 97% тромбогенныхэмболов, которые поступают в сосуды головного мозга. Существовали попытки локально воздействовать на ушко левого предсердия, закрыть его, начиная с хирургической технологии клипирования.

В настоящее время наиболее интересным подходом является катетерная окклюзия ушка левого предсердия. Имеется два устройства. Это окклюдерWatchman и окклюдерAmplatzer. Ушко окклюзируется, после чего подвергается склерозированию.

20:57

ОкклюдерWatchman. Процедура проводится в рентгеноперационной под местной анестезией. Размер окклюдера подбирается в зависимости от размеров, которые определяются по данным чреспищеводного УЗИ, чтобы окклюдер оказал максимальный обтурирующий эффект ушка.

После окклюзии через несколько недель происходит эпителизацияокклюдера с обеих сторон. Затем ушко заполняется тромбами, организуется и склерозируется.

Окклюдерам ушка было посвящено несколько исследований. Наиболее крупное исследование "Protect", в котором участвовали пациенты с ФП. Они имели более одного балла по шкале "CHA2DS2 - VASC". Окклюдеры ушка сравнивали с золотым стандартом, то есть с «Варфарином».

Пациенты группы контроля получали постоянно «Варфарин». Пациенты после установки окклюдеров ушка прекращали прием «Варфарина» через 40 дней и переходили на «Клопидогрел». Через 180 дней полностью отказывались от антикоагуляционной терапии.

В результате, имплантация окклюдеров ушка на 38% снизила риск первичных точек (инсультов, общей смертности и системных эмболий) по сравнению с приемом «Варфарина» (по сравнению с золотым стандартом).

Смертность от всех причин снизилась на 19% по сравнению с «Варфарином». Риск всех инсультов (как ишемических, так и геморрагических) снизился на 29%. В группе «Варфарина» было большое количество геморрагических инсультов.

Если посмотрим на «кривые» осложнений, то увидим, что осложнений в начале было достоверно больше в группе окклюдеров. Наибольшее количество осложнений приходилось на первый день исследования, то есть на день операции.

Однако при дальнейшем наблюдении, через несколько лет количество осложнений сравнялось и стало сопоставимым, достоверно неразличимым. В группе окклюдеров риск осложнений не нарастал, а в группе «Варфарина» происходило накопление геморрагических осложнений.

23:18

Таким образом, окклюдер ушка может полностью рассматриваться как альтернатива «Варфарину». Показаниями является неэффективность использования «Варфарина». Осложнения от приема «Варфарина». Риск кровотечений на фоне использования «Варфарина», особенно пожилые пациенты и пациенты старческого возраста.

Невозможность правильно подобрать дозу. Невозможность стабильно поддерживать МНО. Организационные трудности контроля МНО, что особенно актуально для пациентов далеко удаленных районов нашей страны. Отказ пациентов (особенно молодых) от пожизненного приема этого довольно агрессивного токсичного препарата.

В результате, около 15% ФП могут оцениваться как кандидаты для окклюзии ушка.

Эти четыре подхода являются в настоящее время альтернативой «Варфарину». ОкклюдерыWatchman – это технологии будущего. Для этого нужно бюджетное финансирование. «Апиксабан» пока не зарегистрирован в России.

«Дабигатран» – это первый препарат, который показал преимущество по сравнению с «Варфарином». Вслед за этим преимущество показал «Апиксабан» в исследовании "Aristotle". «Ривароксабан» – в исследовании "Rocket-AF".

Почему мы не назначаем эти препараты повсеместно. Проблема, главным образом, финансовая. Если мы поймем, что большинство нуждающихся пациентов – это пациенты пожилого и старческого возраста, то нам станет понятно, что эти пациенты будут продолжать принимать более старые препараты.

Проблема в том, что эти препараты требуют еще клинической апробации. Они только начинают поступать в клиническую практику. Несмотря на обнадеживающие данные исследований, после регистрации в мире «Дабигатрана» в первый квартал 2011-го года было зарегистрировано 505 эпизодов больших кровотечений.

Клиническая практика через какое-то время расставит эти препараты по своим местам.

Прогноз экспертов EHRS на 2020-й год. Эксперты считают, что через 8 лет лидирующие позиции будет занимать альтернативные «Варфарину» препараты. В частности, «Дабигатран» и другие препараты.

11% больных должны будут получать окклюдеры ушка. Примерно столько же, сколько будет получать «Варфарин». 16% больных будут продолжать принимать «Аспирин». 22% больных не будут нуждаться ни в какойантитромботической терапии.

Спасибо за внимание.

internist.ru


Смотрите также